Alimemazine

Alimemazina (trimeprazina, denumiri comerciale Teralen , Teraligen ) este un medicament antipsihotic cu acțiune antihistaminic , antispastic , blocant dopaminergic și blocant moderat α - adrenergic ; in plus, are efecte antiemetice, hipnotice, sedative si antitusive. Se referă la derivații alifatici ai fenotiazinei [1] .

Structura chimică este similară cu prometazina și levomepromazina . Diferă de prometazină prin prezența unei grupări metilen suplimentare (CH2 ) în lanțul lateral și de levomepromazină prin absența grupării OCH3 în poziția 2 a miezului fenotiazinei.

Farmacologic, ocupă o poziție intermediară între prometazina, care este un medicament antihistaminic cu activitate sedativă, și medicamentul antipsihotic clorpromazină . Mai activ în acțiune antihistamină și sedativă decât prometazina și are proprietăți caracteristice clorpromazinei și altor antipsihotice fenotiazinice. În comparație cu clorpromazina, are un efect de blocare a adrenoceptorilor mai puțin pronunțat; are activitate anticolinergică slabă.

Proprietăți fizice

Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie; solubil în apă și alcool .

Acțiune farmacologică

Agent antipsihotic (neuroleptic), are actiune antihistaminica, antispasmodica, de blocare a serotoninei si de blocare moderata α-adrenergica, precum si actiune antiemetica, hipnotica, sedativa si antitusiva. Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 ai sistemelor mezolimbic și mezocortical . Efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral ; acțiune antiemetică - blocarea receptorilor dopaminergici D 2 ai zonei de declanșare a centrului vărsăturilor; actiune hipotermica - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului . Debutul efectului este după 15-20 de minute, durata de acțiune este de 6-8 ore.

Farmacocinetica

Comunicarea cu proteinele plasmatice  - 20-30%, T ½  - 3,5-4 ore.Excretat prin rinichi  - 70-80% ca metabolit ( sulfoxid ).

Indicații

Alimemazina este un antipsihotic moderat activ. Cu psihoze severe , este relativ ineficient; actioneaza predominant ca un sedativ usor si agent anti-anxietate, are un efect pozitiv asupra senestopatiei , obsesiei si fobiei . Este utilizat în principal pentru manifestările psihosomatice care se dezvoltă pe baza unor tulburări vasculare traumatice, somatogene, infecțioase ale sistemului nervos central și pentru tulburări neurovegetative. Efectul sedativ contribuie la normalizarea somnului la pacienții din această categorie.

Datorită activității sale antihistaminice, alimemazina este utilizată și pentru boli alergice , în special ale tractului respirator, și pentru prurit. Calmează tusea și are activitate antiemetică.

Datorită toleranței relativ bune, este utilizat în practica pediatrică și gerontologică, precum și în medicina somatică.

Regimul de dozare

Se aplica in interior si intramuscular. În interior desemnați adulții ca sedativ, anti-alergic, agent antipruriginos de 10-40 mg pe zi; copii - 7,5-25 mg pe zi în 3-4 doze. În cazuri acute și în practica psihiatrică se prescrie până la 100-400 mg pe zi (adulți). Cea mai mare doză pentru adulți este de 500 mg pe zi, pentru vârstnici - 200 mg pe zi. Se administrează intramuscular sub formă de soluție 0,5%.

Contraindicații

Hipersensibilitate , glaucom cu unghi închis , hiperplazie de prostată , insuficiență hepatică și/sau renală severă , parkinsonism , miastenia gravis , sindrom Reye , utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO (inclusiv furazolidonă, linezolid etc.), sarcină , alăptare .

Atenție

Alcoolism ( antecedente de complicații cu utilizarea medicamentelor fenotiazinice), obstrucție a gâtului vezicii urinare , predispoziție la retenție urinară , epilepsie , glaucom cu unghi deschis , icter , deprimare a măduvei osoase , hipotensiune arterială .

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos

Somnolență, letargie, oboseală; reacție paradoxală (anxietate, agitație, vise „de coșmar”, iritabilitate); tulburări extrapiramidale ( tremor , acatizie , parkinsonism ) [2] ; rar - confuzie, apnee în somn crescută, activitate convulsivă crescută (la copii).

Din organele de simț

Vedere încețoșată ( pareză de acomodare ), zgomot sau țiuit în urechi.

Din partea sistemului cardiovascular

Amețeli , scăderea tensiunii arteriale , tahicardie .

Din sistemul digestiv

Gură uscată, atonie a tractului gastro-intestinal , constipație , pierderea poftei de mâncare .

Din sistemul respirator

Uscăciune la nivelul nasului , gâtului , vâscozitate crescută a secrețiilor bronșice .

Din sistemul urinar

Atonia vezicii urinare, retenție urinară.

Altele

Reacții alergice , agranulocitoză [2] , transpirație crescută, relaxare musculară , fotosensibilitate .

Instrucțiuni speciale

Cu un tratament pe termen lung, este necesar să se efectueze sistematic un test general de sânge , să se evalueze funcția hepatică. Poate masca efectele ototoxice (tinitus și amețeli) ale medicamentelor concomitente. Crește nevoia de riboflavină . Testele cutanate pentru alergeni trebuie anulate cu 72 de ore înainte de testarea alergenilor pentru a preveni părtinirea. În timpul tratamentului, sunt posibile rezultate fals pozitive ale testelor de sarcină. Soluția perfuzabilă conține sulfiți anorganici care pot provoca reacții de tip anafilactic . În timpul tratamentului, nu trebuie să vă implicați în activități care necesită o atenție sporită. În timpul perioadei de tratament, etanol nu trebuie consumat .

Interacțiune

Îmbunătățește efectele analgezicelor narcotice , hipnotice, anxiolitice ( tranchilizante ) și medicamentelor antipsihotice (neuroleptice), precum și medicamentelor pentru anestezie generală , m -anticolinergice și medicamente antihipertensive (este necesară ajustarea dozei). Slăbește acțiunea derivaților de amfetamine , m -colinomimetice, efedrine , guanetidină , levodopa , dopamină . Utilizarea combinată cu etanol și medicamente care suprimă acțiunea sistemului nervos central duce la creșterea depresiei sistemului nervos central. Medicamentele antiepileptice și barbituricele scad pragul convulsivant (este necesară ajustarea dozei). Beta-blocantele cresc (în mod reciproc) concentrația plasmatică (posibilă scădere pronunțată a tensiunii arteriale, aritmii ). Slăbește acțiunea bromocriptinei și crește concentrația de prolactină în serul sanguin . Antidepresivele triciclice și medicamentele anticolinergice sporesc activitatea m -anticolinergică. Inhibitorii MAO (administrarea simultană nu este recomandată) și derivații de fenotiazina cresc riscul de hipotensiune arterială și tulburări extrapiramidale. Odată cu numirea simultană a alimemazinei cu medicamente care deprimă hematopoieza măduvei osoase, crește riscul de mielosupresie . Medicamentele hepatotoxice cresc manifestările de hepatotoxicitate a medicamentului.

Note

1. ↑ Danilov D.S. Clasificări moderne ale antipsihoticelor și semnificația lor pentru practica clinică (starea actuală a problemei și perspectivele acesteia) // Review of Psychiatry and Medical Psychology numit după. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 Zhmurov V.A. Psihiatrie. Enciclopedie. - Montreal: Accent Graphics Communications, 2016.

Link -uri

• Informații despre medicament
• Alimemazine tartrat (Alimemazine tartrate) - Enciclopedia medicamentelor și a produselor farmaceutice . Patent radar. - Substanta activa.