Zuclopentixol

Zuclopenthixol  este un medicament antipsihotic ( antipsihotic ), un derivat al tioxantenei , comercializat pentru prima dată de Lundbeck în 1962 [1] . Acest medicament nu este aprobat pentru utilizare în SUA [2] [3] .

Acțiune farmacologică

Clopixolul are un efect pronunțat antipsihotic și inhibitor specific; acesta din urmă este indicat în special în agitație , neliniște, ostilitate sau agresivitate. Clopixolul poate avea, de asemenea, un efect sedativ nespecific tranzitoriu, dependent de doză, a cărui dezvoltare rapidă la începutul terapiei (înainte de apariția acțiunii antipsihotice) reprezintă un avantaj în tratamentul psihozelor acute și subacute . Toleranța la efectul sedativ nespecific al medicamentului apare rapid.

O singură injecție de Clopixol-Akufaz oferă o ameliorare pronunțată și rapidă a simptomelor psihotice. Durata efectului antipsihotic al medicamentului după o singură injecție este de 2-3 zile. Efectul sedativ nespecific apare după 2 ore, atinge un maxim după aproximativ 8 ore, după care scade semnificativ și se manifestă slab prin injecții repetate.

Efectul terapeutic al Clopixol depot este mult mai prelungit decât cel al Clopixolului. Acest lucru vă permite să efectuați cu încredere un tratament antipsihotic continuu cu Clopixol depot, care este deosebit de important pentru pacienții care nu respectă prescripțiile medicale. Clopixol depot previne dezvoltarea frecventelor recidive asociate cu întreruperea arbitrară a medicamentelor orale de către pacienți.

Farmacocinetica

Studiile farmacocinetice și clinice ale depozitului Klopiksol au arătat că este cel mai indicat să se injecteze medicamentul la intervale de 2-4 săptămâni. Farmacocinetic, doza de Clopixol depot 200 mg o dată la 2 săptămâni este echivalentă cu doza de Clopixol pentru administrare orală, care este de 25 mg/zi timp de 2 săptămâni.

Aspirație

După administrarea clopixolului pe cale orală, Cmax a zuclopentixolului în plasmă este atinsă după 4 ore.Biodisponibilitatea zuclopentixolului atunci când este administrat oral este de aproximativ 44%. După o injecție intramusculară de Clopixol-Akufaz, acetatul de zuclopentixol este supus clivajului enzimatic în componenta activă zuclopentixol și acid acetic . Cmax de zuclopentixol în ser este atinsă la 24-48 de ore (în medie 36 de ore) după injectare. Apoi concentrația scade lent, ajungând la 1/3 din Cmax la 3 zile după injectare. După o injecție intramusculară de clopixol depot zuclopenthixol, decanoatul suferă clivaj enzimatic în componenta activă zuclopenthixol și acid decanoic . Cmax de zuclopentixol în ser este atinsă până la sfârșitul primei săptămâni după injectare. Curba concentrației de zuclopentixol scade exponențial, cu un T1/2 de 19 zile, ceea ce reflectă viteza de eliberare a substanței active din depozit.

Distribuție

Zuclopentixolul traversează bariera placentară în cantități mici și este excretat în laptele matern în cantități mici.

Derivare

Când sunt ingerați, T1 / 2 este de aproximativ 20 de ore, metaboliții nu au activitate antipsihotică; excretat în principal în fecale și parțial în urină.

Indicații

• schizofrenie acută și cronică și alte tulburări psihotice, în special cu halucinații , iluzii paranoide și tulburări de gândire;
• stări de agitație , anxietate crescută, ostilitate, agresivitate;
• faza maniacală a tulburării afective bipolare ;
• retard mental , combinat cu agitație psihomotorie, agitație și alte tulburări de comportament;
• demență senilă cu idei paranoide, dezorientare, tulburări de comportament, confuzie.

• tratamentul inițial al psihozelor acute , inclusiv al stărilor maniacale și al psihozelor cronice în faza de exacerbare.

• schizofrenie acută și cronică și alte tulburări psihotice, în special cu halucinații, iluzii paranoide și tulburări de gândire;
• stari de agitatie, anxietate crescuta, ostilitate, agresivitate.

Regimul de dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, doza zilnică este împărțită în mai multe doze. La începutul tratamentului, se recomandă utilizarea medicamentului în doze mici, care apoi, în funcție de răspunsul pacientului la tratament, sunt crescute rapid până la obținerea efectului clinic optim. Într-un atac acut de schizofrenie și alte tulburări psihotice acute, agitație severă și manie , doza de medicament este de obicei de 10-50 mg / zi. În tulburările psihotice moderate și severe, doza inițială este de 20 mg/zi și, dacă este necesar, poate fi crescută cu 10-20 mg la intervale de 2-3 zile până la 75 mg/zi sau mai mult. În schizofrenia cronică și alte psihoze cronice, doza de întreținere este de 20-40 mg/zi. Cu agitație la pacienții cu oligofrenie , doza este de 6-20 mg/zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 25-40 mg/zi. Cu tulburări senile, însoțite de agitație și confuzie, medicamentul este prescris în doză de 2-6 mg / zi, dacă este necesar, este posibilă creșterea dozei la 10-20 mg / zi; este mai de preferat să luați medicamentul seara.

Medicamentul este administrat sub formă de injecție intramusculară profundă în cadranul exterior superior al regiunii fesiere. Doza este selectată individual, în funcție de starea pacientului. Volumul recomandat de injecție intramusculară este de 1-3 ml (50-150 mg). Dacă este necesar, se efectuează injecții repetate la intervale de 2-3 zile. Pentru unii pacienți, o injecție suplimentară poate fi administrată la 24 până la 48 de ore după prima injecție. Terapia de întreținere trebuie continuată cu Clopixol oral sau Clopixol depot IM, așa cum se recomandă mai jos.

Medicamentul este administrat sub formă de injecție intramusculară profundă în cadranul exterior superior al regiunii fesiere. Doza și intervalul dintre injecții sunt determinate individual, în funcție de starea pacientului. Clopixol depot (200 mg/ml) cu tratament de întreținere se administrează în doze de 200-400 mg (1-2 ml) la fiecare 2-4 săptămâni. În unele cazuri, pot fi necesare doze mai mari sau intervale mai scurte între injecții. Dacă volumul soluției pentru injectare intramusculară (200 mg/ml) depășește 2-3 ml, atunci este de preferat să se utilizeze o soluție de depozit de Klopiksol cu ​​o concentrație mai mare (500 mg/ml). Clopixol depot (500 mg/ml) se administrează de obicei în doze de 250–750 mg (0,5–1,5 ml) la fiecare 1–4 săptămâni. Trecerea de la Clopixol pentru administrare orală la administrarea intramusculară de Clopixol depot Doza zilnică (mg) de Clopixol pentru administrare orală x 8 = doza (mg) de Clopixol depot pentru administrare intramusculară 1 dată în 2 săptămâni. Administrarea de clopixol pe cale orală trebuie continuată în prima săptămână după prima injecție, dar în doză redusă. Trecând de la injectarea intramusculară de Klopiksol-Akufaz la administrarea orală de Klopiksol la 2-3 zile după injectarea finală de Klopiksol-Akufaz (100 mg), Clopixol trebuie administrat oral în doză zilnică de 40 mg, dacă este posibil în mai multe doze. Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu 10-20 mg la fiecare 2-3 zile până la 75 mg/zi sau mai mult. Trecerea de la injectarea intramusculară de Clopixol-acufază la injectarea intramusculară de Clopixol depot Concomitent cu injectarea finală de Clopixol-acufază (100 mg), trebuie administrate 200-400 mg (1-2 ml) de Clopixol depot (200 mg/ml). . Injecțiile repetate cu Klopiksol Depot se efectuează la fiecare 2 săptămâni. Dacă este necesar, este permisă utilizarea medicamentului în doze mai mari sau reducerea intervalelor dintre injecții. Klopiksol-akufaz și Klopiksol depot pot fi amestecate într-o singură seringă și administrate ca o singură injecție combinată. Dozele ulterioare de Clopixol Depot și intervalele dintre injecții trebuie stabilite în funcție de starea pacientului.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic : în stadiul inițial al tratamentului, se pot dezvolta simptome extrapiramidale (în cele mai multe cazuri, acestea sunt corectate prin reducerea dozei și/sau numirea medicamentelor antiparkinsoniene , dar acțiunea profilactică regulată a acestora din urmă). nu este recomandat). Zuclopentixolul poate provoca, de asemenea, amețeli, somnolență, tulburări de acomodare [4] .

În cazul terapiei pe termen lung, la unii pacienți apare foarte rar dischinezia tardivă . Medicamentele antiparkinsoniene nu ameliorează simptomele acestei afecțiuni. Se recomandă reducerea dozei sau, dacă este posibil, întreruperea tratamentului.

Din partea sistemului cardiovascular : sunt posibile amețeli ortostatice, tahicardie , hipotensiune arterială ortostatică [4] .

Din sistemul digestiv : gură uscată, constipație [4] ; rareori - modificări tranzitorii minore ale testelor hepatice.

Din sistemul urinar : retenție urinară.

Contraindicații

• intoxicație acută cu alcool;
• intoxicație acută cu barbiturice ;
• intoxicație acută cu opiacee ;
• stări comatoase.

Clopixol nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Instrucțiuni speciale

Este prescris cu precauție pacienților cu hepatită cronică , boli de inimă [4] (inclusiv aritmii ), sindrom convulsiv [4] , precum și hipersensibilitate la derivați de tioxantenă sau alte antipsihotice.

Cu terapia prelungită, este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacienților.

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea neurolepticelor, inclusiv zuclopentixol, în cazuri rare, este posibilă dezvoltarea unui sindrom neuroleptic malign (SNM) cu un rezultat fatal . Principalele simptome ale SNM sunt hipertermia , rigiditatea musculară și afectarea conștienței în combinație cu disfuncția sistemului nervos autonom ( tensiune arterială labilă , tahicardie , transpirație crescută). Dacă apar aceste simptome, este necesar să se anuleze de urgență Clopixol și să se prescrie terapie simptomatică și de susținere.

Clopixol-Akufaz poate fi amestecat cu Clopixol-Depot care conține același ulei Viscoleo.

Când utilizați medicamentul, în special la începutul tratamentului, ar trebui să evitați conducerea vehiculului și lucrul cu mecanisme până când este determinat răspunsul individual la terapie.

Când se utilizează zuclopentixol, nu se recomandă consumul de alcool [4] .

Supradozaj

Simptome: posibilă somnolență, comă , tulburări extrapiramidale, convulsii, hipotensiune arterială , șoc , hiper- sau hipotermie .

Tratament: în cazul luării medicamentului în interior, este necesar să se clătească stomacul cât mai curând posibil, se recomandă utilizarea unui sorbent . În viitor, se efectuează terapie simptomatică și de susținere. Trebuie luate măsuri pentru susținerea activității sistemelor respirator și cardiovascular. Nu utilizați adrenalină .

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană, Clopixol poate spori efectul sedativ al etanolului , anxioliticelor , hipnoticelor și sedativelor [ 5] :357 .

Clopixolul sporește efectul hipotensiv al medicamentelor antihipertensive , antagoniștilor de calciu , medicamentelor pentru anestezie locală , slăbește efectul presor al agoniștilor α și β [5] :357 .

Odată cu utilizarea simultană a Clopixol cu ​​metoclopramidă și piperazină , crește riscul de a dezvolta simptome extrapiramidale. Incompatibilitatea farmaceutică nu a fost stabilită.

Combinația de Clopixol și medicamente antiepileptice : antagonism pronunțat (scăderea pragului convulsiv) [5] :357 .

Termeni și condiții de depozitare

Clopixolul trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 25 °C. Clopixol Depot trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. Preparatul Klopiksol-akufaz trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

Lista B. Medicamentul se eliberează pe bază de rețetă.

Note

1. ↑ José Miguel Vela; Helmut Buschman; Jörg Holenz; Antonio Parraga; Anthony Torrens. Antidepresive, antipsihotice, anxiolitice: de la chimie și farmacologie la aplicarea clinică  . - Weinheim: Wiley-VCH , 2007. - P. 516. - ISBN 3-527-31058-4 .
2. ↑ Green AI , Noordsy DL , Brunette MF , O'Keefe C. Substance abuse and schizophrenia: pharmacotherapeutic intervention  (engleză)  // Journal of substance abuse treatment. - 2008. - Vol. 34, nr. 1 . — P. 61–71. - doi : 10.1016/j.jsat.2007.01.008 . — PMID 17574793 .
3. ↑ Anxiolitic Sedatives Hypnotics and Antipsychotics // Martindale: The complete drug reference  (neopr.) / Sweetman, Sean C.. - 36th. Londra: Pharmaceutical Press, 2009. - S.  1040 -1041. - ISBN 978-0-85369-840-1 .
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Fundamentele psihofarmacoterapiei: un ghid pentru medici / Editat de Corr. Academia de Științe din Crimeea, doctor în științe medicale, profesor O. G. Syropyatov. - Kiev: Academia Medicală Militară Ucraineană, Institutul Ucrainean de Cercetare de Psihiatrie Socială și Criminală și Narcologie, 2007. - 310 p.
5. ↑ 1 2 3 Interacțiunea medicamentelor și eficacitatea farmacoterapiei / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Editura Megapolis, 2001. - 784 p. - 5000 de exemplare.  — ISBN 996-96421-0-X .

Link -uri

• Zuclopentixol