L-Dioxifenilalanina

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 27 iunie 2017; verificările necesită 20 de modificări .
L-dihidroxifenilalanina
General

Nume sistematic		 (S)-3,4-dihidroxifenilalanina
Nume tradiționale L-dihidroxifenilalanină, L-DOPA, levodopa
Chim. formulă C9H11O4N _ _ _ _ _ _
Şobolan. formulă C6H3 ( OH ) 2CH2CH ( NH2 ) COOH _ _
Proprietăți fizice
Masă molară 197,19 g/ mol
Proprietăți chimice
Solubilitate
 • in apa ușor solubil
 • în etanol insolubil
Clasificare
Reg. numar CAS 59-92-7
Reg. numărul EINECS 200-445-2
Datele se bazează pe condiții standard (25 °C, 100 kPa), dacă nu este menționat altfel.

L-Dioxifenilalanina ( 3,4-dihidroxifenilalanina (3,4-DiOxifenilalanina învechită , DOPA) este un aminoacid , un produs al hidroxilării tirozinei . Un produs intermediar al biosintezei dopaminei , norepinefrinei , adrenalină și melaninei este utilizat ca medicament, levodopa  - un agent antiparkinsonian ; cu parkinsonism , conținutul de dopamină este redus în ganglionii bazali ai creierului , pentru tratamentul acestei boli, este recomandabil să se utilizeze substanțe care cresc conținutul de dopamină în sistemul nervos central... Dopamină nu poate fi utilizat în acest scop, deoarece nu pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică ... Dioxifenilalanina (dopa), care este absorbită atunci când este administrată pe cale orală, pătrunde în sistemul nervos central, suferă decarboxilare , se transformă în dopamină și, completând rezervele sale în ganglionii bazali, stimulează receptorii dopaminergici și oferă un efect terapeutic în parkinsonismul.

Ca medicament, levodopa este utilizată ca izomer sintetic levogitor al dioxifenilalaninei - L-dopa, care este mult mai activ decât izomerul dextrogiro, care elimină hipokinezia , rigiditatea , tremorul , disfagia . Dopamina, formată în țesuturile periferice, nu este implicată în implementarea aici, dar este responsabilă pentru majoritatea efectelor sale secundare. Efectul terapeutic se observă după 6-8 zile, iar maximul - după 25-30 de zile. S-a stabilit că efectul terapeutic se realizează la 50-60% dintre pacienți.

În rest, efectul nu este foarte pronunțat, doza nu poate fi crescută din cauza efectelor secundare.

Tratamentul începe cu doze mici, în interior, crescându-le treptat până la optimul pentru fiecare.

Doza inițială este de 0,25-1 g în 2-3 prize. Doza se mărește treptat cu 0,125-0,75 g la fiecare 2-3 zile, în funcție de toleranță și până la obținerea efectului terapeutic optim. Doza zilnică maximă este de 8 g. Anularea se efectuează treptat.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv

Scăderea poftei de mâncare , greață , vărsături , constipație , disfagie , ulcerație a membranei mucoase a tractului gastrointestinal , gastralgie , sângerare gastrointestinală (la pacienții cu antecedente de ulcer peptic ).

Din partea sistemului nervos

Somnolență sau insomnie , anxietate, amețeli , stări paranoide , hipomanie (cu dorință sexuală crescută și comportament antisocial), euforie , depresie , demență , ataxie , convulsii , torticolis spastic , diskinezie , mișcări coreiforme, distonice și alte mișcări necontrolate de gânduri suicidare.

Din partea sistemului cardiovascular

Scăderea tensiunii arteriale , colaps ortostatic , aritmii , tahicardie .

Din partea organelor hematopoietice

Leucopenie , trombocitopenie .

Altele

poliurie ; rar - diplopie .

Obținerea

Proprietăți fizice

Rolul biologic

Dopamina este cunoscută pe scară largă ca „hormonul plăcerii”. Când trăim emoții pozitive, nivelul acestora crește. Și cu cât senzațiile noastre sunt mai strălucitoare și mai clare, cu atât vom primi mai multă dopamină. Pe asta se construiește sistemul de motivație umană - biochimia în forma sa cea mai pură: toate faptele și realizările mărețe sunt întotdeauna o încercare a organismului de a obține puțin mai multă dopamină. De-a lungul timpului, au fost descoperite și studiate și alte funcții ale acestei substanțe.

Dacă rezumăm toate informațiile cunoscute în prezent despre efectul dopaminei, atunci grupurile de funcții ale acesteia pot fi descrise după cum urmează:

  1. Responsabilitatea pentru răspunsurile de recompensă și motivație. Când se obțin rezultate semnificative pentru o anumită persoană, există o creștere a eliberării de dopamină în sânge și experimentăm emoții pozitive. Dimpotrivă, cu rezultat negativ, creierul, prin scăderea conținutului și eliberarea de dopamină, ne introduce într-o stare de neplăcere. Hormonul servește la formarea unei reacții de întărire în caz de succes și datorită acestui lucru, motivația este dobândită pentru munca ulterioară.
  2. Controlul comportamentului. Hormonul este responsabil pentru transformarea impulsurilor apărute instinctiv în acțiune în pași concreti către atingerea scopului. Cu alte cuvinte, reglează împlinirea dorințelor noastre, inclusiv a celor de natură sexuală. Dopamina ne ajută să facem o alegere în strategia de comportament într-o anumită situație. Același sistem este responsabil pentru formarea dependenței patologice, de exemplu, dependența de droguri.
  3. Controlul funcțiilor motorii. În practica clinică, s-a stabilit că moartea treptată a neuronilor din acest lanț semnal duce la dezvoltarea bolii Parkinson.
  4. Reglarea nivelului altor hormoni din organism, în special - inhibarea sintezei prolactinei.
  5. Impact asupra abilităților cognitive. Dopamina îmbunătățește concentrarea, crește concentrarea și memoria și, în același timp, ajută la trecerea mai ușor a atenției în procesul de gândire a deciziilor.

Astfel, funcțiile dopaminei în organism sunt foarte diverse. Este atât unul dintre cei mai importanți hormoni, cât și un neurotransmițător care îmbunătățește starea de spirit și trezește interesul pentru viață. Prin urmare, studiul precursorului hormonului, substanța L-DOPA, are un potențial foarte mare în scopuri medicale.

Aplicație

Larodopa  este un medicament antiparkinsonian.

Note

Literatură