Dihidrofolat reductază

Dihidrofolat reductază

Diagrama panglică a dihidrofolat reductazei umane complexată cu acid folic (albastru). [1] .
Structuri disponibile
PDB Căutare ortolog: PDBe , RCSB
Identificatori
SimbolDHFR  ; DHFRP1; DYR
ID-uri externeOMIM:  126060 MGI :  94890 HomoloGene :  56470 ChEMBL : 202 GeneCards : DHFR Gene
numărul CE1.5.1.3
ortologii
VedereUmanMouse
Entrez171913361
AnsambluENSG00000228716ENMUSG00000021707
UniProtP00374P00375
RefSeq (ARNm)NM_000791NM_010049
RefSeq (proteină)NP_000782NP_034179
Locus (UCSC)Chr 5:
79,92 – 79,95 Mb
Chr 13:
92,35 – 92,39 Mb
Căutați în PubMed[unu][2]

Dihidrofolat reductază ( Ing.  Dihydrofolate reductase, DHFR ) este una dintre enzimele cheie în metabolismul folat intracelular , necesară pentru reducerea acidului dihidrofolic la forma coenzimă activă a vitaminei  - acid tetrahidrofolic .

Acidul dihidrofolic se formează în timpul conversiei catalitice a dUMP (uracil monofosfat) în dTMP (timidil monofosfat), efectuată cu participarea enzimei timidilat sintetazei , a cărei coenzimă este acidul tetrahidrofolic. Dihidrofolat reductază apoi reduce acidul dihidrofolic la acid tetrahidrofolic, care poate reintra imediat în pool-ul de donatori de folat al celulei și poate fi reutilizat în reacții catalitice mediate de aceeași timidilat sintetază sau de o altă enzimă dependentă de folat.

Inhibitori de dihidrofolat reductază

Cel mai puternic inhibitor al dihidrofolat reductazei în celulele umane și animale este metotrexatul  , un medicament antitumoral din grupul de antimetaboliți, un antagonist al acidului folic.

Activitatea inhibitoare mai puțin puternică împotriva dihidrofolat reductazei umane și animale sunt trimetoprim și pirimetamina , utilizate ca agenți antibacterieni și, respectiv, antiprotozoari.

Patologii

Mutațiile genei DHFR provoacă o tulburare rară a metabolismului folat care este moștenită într-o manieră autosomal recesiv. Tulburarea se prezintă cu anemie pernicioasă , pancitopenie și deficit cerebral sever de folat . [2] Acidul folinic este prescris ca terapie .

Note

  1. PDB 1DRF
  2. William L Nyhan; Georg F. Hoffmann; Bruce A Barshop. Atlasul bolilor metabolice moștenite 3E  (neopr.) . - CRC Press , 2011. - S. 141 -. - ISBN 978-1-4441-4948-7 .