Difenhidramină

Difenhidramina ("Dimedrol") este un medicament antihistaminic de prima generație .

Difenhidramina este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale .

Proprietăți fizice

Pulbere albă fin-cristalină cu gust amar; provoacă amorțeală a limbii. Higroscopic. Foarte usor solubil in apa, usor in alcool si cloroform, foarte putin solubil in eter. Soluțiile apoase (soluție pH 1% - 5,0 ... 6,5) sunt sterilizate la +100 ° C timp de 30 de minute.

Acțiune farmacologică

Difenhidramina este unul dintre principalii reprezentanți ai grupului de antihistaminice care blochează receptorii H 1 . Are o activitate antihistaminica pronunțată. În plus, are un efect anestezic local, relaxează mușchii netezi ca urmare a unei acțiuni antispastice directe, blochează moderat receptorii colinergici ai ganglionilor nervoși autonomi.

O caracteristică importantă a difenhidraminei este efectul sedativ, care are unele asemănări cu acțiunea substanțelor neuroleptice ; în doze adecvate, are un efect hipnotic. Este, de asemenea, un antiemetic ușor. În acțiunea difenhidraminei asupra sistemului nervos, împreună cu efectul asupra receptorilor de histamină (eventual, receptorii H 3 din creier), activitatea sa anticolinergică centrală este esențială .

Când sunt luate împreună, difenhidramina îmbunătățește efectul depresivelor , cum ar fi alcoolul, fenobarbitalul și medicamentele benzodiazepine . Tot în experimente pe șobolani s-a constatat că difenhidramina sporește efectul analgezic indus de morfină, dar nu și de opioidele endogene [1] .

Farmacocinetica

Difenhidramina este bine absorbită atunci când este administrată pe cale orală. Pătrunde [2] prin bariera hemato-encefalică .

Indicații de utilizare

Difenhidramina este utilizată în principal în tratamentul urticariei , febrei fânului , afecțiunii serului , vasculitei hemoragice (toxicoză capilară), rinită vasomotorie , angioedem , dermatoze pruriginoase , iridociclită acută, conjunctivită alergică și alte boli alergice, complicații alergice, inclusiv de la administrarea de antibiotice. [3] .

Ca și alte antihistaminice, difenhidramina este utilizată în tratamentul bolii de radiații.

În astmul bronșic, difenhidramina este relativ inactivă, dar poate fi prescrisă pentru această boală în combinație cu teofilina , efedrina și alte medicamente.

Uneori, difenhidramina este folosită pentru ulcerul gastric și gastrita hiperacidă , dar blocanții receptorilor H2 sunt mult mai eficienți în această boală .

Difenhidramina (precum și alți blocanți ai receptorilor H1) poate fi utilizată pentru a reduce reacțiile adverse în timpul transfuziei de sânge și lichide de substituție a sângelui, cu utilizarea de enzime și alte medicamente .

Difenhidramina este folosita si pentru coreea, raul de mare si aer, varsaturi la gravide, sindromul Meniere. Efectul terapeutic al medicamentului în aceste boli poate fi explicat prin acțiunea sa sedativă și anticolinergică centrală. În ceea ce privește activitatea antiemetică, sarea sa complexă cu clorteofilină (dimenhidrinat ) este mai eficientă decât difenhidramina.

Difenhidramina este, de asemenea, utilizată ca sedativ și hipnotic singur și în combinație cu alte hipnotice. Alocați în interior 1 tabletă (0,03 sau 0,05 g) la culcare.

În practica anestezică, este utilizat ca parte integrantă a amestecurilor litice (vezi Aminazina ).

Căi de administrare

Alocați difenhidramină în interior, intramuscular, într-o venă, local (cutanat, sub formă de picături pentru ochi, pe mucoasa nazală); se administreaza si rectal. A nu se administra sub piele datorita actiunii iritante.

Doze

În interior prescrieți comprimate pentru adulți la 0,03-0,05 g de 1-3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 10-15 zile.

Se injectează în mușchi 0,01-0,05 g sub formă de soluție 1%, într-o venă - prin metoda picurarii 0,02-0,05 g difenhidramină în 75-100 ml soluție izotonă de clorură de sodiu.

Pentru copii, difenhidramina este prescrisă în doze mai mici: până la 1 an - 0,002-0,005 g fiecare, de la 2 la 5 ani - 0,005-0,015 g fiecare, de la 6 la 12 ani 0,015-0,03 g pe recepție.

Lumânările cu difenhidramină se injectează în rect de 1-2 ori pe zi după o clisma de curățare sau curățarea spontană a intestinului. Copiilor sub 3 ani li se prescriu supozitoare care conțin 0,005 g difenhidramină; de la 3 la 4 ani, 0,01 g; de la 5 la 7 ani - 0,015 g fiecare, 8-14 ani - 0,02 g.

Doze mai mari pentru adulți în interior: singur 0,1 g, zilnic 0,25 g; intramuscular: unic 0,05 g (5 ml soluție 1%), zilnic 0,15 g (15 ml soluție 1%).

Forme de dozare pentru aplicare locală

Pentru instilarea în sacul conjunctival se folosesc soluții de 0,2-0,5% (de preferință într-o soluție de acid boric 2%), câte 1-2 picături de 2-3-5 ori pe zi.

Uneori, difenhidramina este folosită sub formă de cremă sau unguente (3-10%), fabricate într-o farmacie, pentru a lubrifia pielea cu dermatoze pruriginoase. Trebuie avut în vedere faptul că difenhidramina se absoarbe prin piele și, la lubrifierea suprafețelor mari, poate provoca intoxicații: gură uscată, dificultăți de respirație, agitație, confuzie.

În vasomotor alergic, rinita acută , rinosinusopatie , difenhidramina este prescrisă în nas sub formă de bețișoare (beți cu difenhidramină, Bacilli cum Dimedrolo) care conțin 0,05 g difenhidramină pe bază de oxid de polietilenă. De asemenea, puteți folosi unguente și picături preparate ex tempore .

Formulare de eliberare

• pudra;
• tablete de 0,02; 0,03 și 0,05 g;
• supozitoare rectale cu difenhidramină, câte 0,005; 0,01; 0,015 și 0,02 g (lumânările cu difenhidramină sunt destinate utilizării în practica pediatrică);
• batoane de 0,05 g;
• Soluție 1% în fiole și tuburi de seringă

Efecte secundare

Când difenhidramina este administrată pe cale orală, datorită efectului său anestezic local, poate apărea o „amorțeală” de scurtă durată a membranelor mucoase ale cavității bucale; în cazuri rare, sunt posibile amețeli, dureri de cap, gură uscată, greață. Efectele secundare dispar de la sine după întreruperea medicamentului sau reducerea dozei. La persoanele alergice cu hemoimunitate redusă (indicatorii C3 și C4, de exemplu, cu lupus), poate pune o presiune serioasă asupra splinei, inclusiv un efect negativ asupra ganglionilor limfatici.

Datorită efectului medicamentului asupra sistemului nervos central, pot apărea somnolență și slăbiciune generală.

Datorită efectelor sedative și hipnotice, difenhidramina nu trebuie prescrisă pentru utilizare în timpul muncii de către conducătorii de vehicule și alte persoane a căror profesie necesită o reacție mentală și motrică rapidă. În plus, difenhidramina este contraindicată la narcoleptice , deoarece poate perturba în mod semnificativ modelul obișnuit de somn de la prima utilizare și poate provoca convulsii cataleptice la astfel de pacienți.

În combinație cu alcool și în doze mari (de la 300-500 mg), poate provoca delir și halucinații.

În caz de supradozaj, umflarea membrelor, poate apărea moartea.

Pacienți cu risc

Difenhidramina este utilizată cu prudență la pacienții predispuși la retenție urinară, cu hipertrofie de prostată , astm bronșic sau bronșită cronică în istorie, creșterea presiunii intraoculare, hipertiroidism , boli cardiovasculare și hipertensiune arterială. Utilizat cu mare precauție la pacienții cu glaucom, ulcer peptic stenosant, obstrucție piloroduodenală, hipertrofie simptomatică de prostată, cu obstrucție a colului vezical [4] .

Depozitare

Anterior lista B.

Într-un recipient bine închis, ferit de lumină și umiditate; tablete și fiole - într-un loc ferit de lumină; lumânări - într-un loc uscat, răcoros, întunecat.

Abuzul de difenhidramină

Când luați doze mari de difenhidramină sau beți cu alcool, se poate dezvolta delir , însoțit de iluzii și halucinații [5] .

Note

1. ↑ Carr KD, Hiller JM, Simon EJ Difenhidramina potențează analgezia opioide narcotică, dar nu endogenă  //  Neuropeptides: journal. - 1985. - Februarie ( vol. 5 , nr. 4-6 ). - P. 411-414 . - doi : 10.1016/0143-4179(85)90041-1 . — PMID 2860599 .
2. ↑ Reiner PB, Kamondi A. Mecanisme de sedare indusă de antihistaminice în creierul uman: activarea receptorului H1 reduce o scurgere de fond  curent de potasiu //  Neuroscience : jurnal. - Elsevier , 1994. - Aprilie ( vol. 59 , nr. 3 ). - P. 579-588 . - doi : 10.1016/0306-4522(94)90178-3 . — PMID 8008209 .
3. ↑ Difenhidramină. Copie de arhivă din 22 martie 2015 la Wayback Machine // Registrul medicamentelor din Rusia.
4. ↑ Clorhidrat de difenhidramină. Arhivat pe 10 martie 2015 la Wayback Machine //Drugs.com
5. ↑ Tejera CA, Saravay SM, Goldman E, Gluck L „Delirul indus de difenhidramină la pacienții vârstnici spitalizați cu demență ușoară”. Psychosomatics 35 (1994): 399-402

Vezi și

• Tavegil

Dicționare și enciclopedii	Britannica (online)