| metisergidă | |
|---|---|
| Component chimic | |
| IUPAC | (6aR , 9R ) -N -[( 2S )-1-hidroxibutan-2-il]-4,7-dimetil-6,6a,8,9-tetrahidroindolo[4,3 - fg ] chinolin -9 -carboxamidă |
| Formula brută | C21H27N3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 353,458 g/mol |
| CAS | 361-37-5 |
| PubChem | 9681 |
| banca de droguri | DB00247 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N02CA04 |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Methesergide ( butanolamida acidului 1 - metil - D - lisergic , sau UML - 491 ) este un medicament utilizat anterior pentru a preveni atacurile de migrenă și durerile de cap în grup . Cu toate acestea, în prezent, metisergida nu mai este utilizată în acest scop, datorită capacității sale de a provoca leziuni fibroase pe termen lung ale organelor interne , în special fibroza retroperitoneală (retroperitoneală) și pulmonară, precum și leziuni ale valvei cardiace .
Cu toate acestea, metisergida este încă folosită în scopuri de cercetare asupra receptorilor serotoninei , dintre care este un ligand neselectiv pentru multe tipuri.
Metisergide a fost utilizat anterior pentru a trata migrenele cronice severe și durerile de cap în grup . [1] Methesergide a fost considerat anterior unul dintre cei mai eficienți agenți pentru prevenirea atacurilor de migrenă recurente. [2] Cu toate acestea, este ineficient ca tratament pentru ameliorarea imediată a unui atac de migrenă acut (atac de migrenă sau migrenă de stare).
Anterior, metisergida a fost folosită și pentru tratarea sindromului carcinoid, deoarece, datorită proprietăților sale de antagonist puternic al diferitelor tipuri de receptori ai serotoninei, metisergida este capabilă să oprească diareea severă care însoțește acest sindrom. [1] Methisergida poate fi utilizată și pentru a trata sindromul serotoninergic . [3]
Methysergide are un efect secundar sever cunoscut, fibroza retroperitoneală. [4] Alte reacții adverse grave includ fibroza pulmonară, fibroza subendocardică și fibroza hepatică.
În plus, metisergida crește și riscul de a dezvolta probleme ale valvelor cardiace. [2] [5]
Metisergida interacționează cu receptorii serotoninei. Efectul său terapeutic este atribuit antagonismului său de receptor 5- HT2B . [6] În plus, metisergida este, de asemenea, un antagonist al receptorului 5-HT 2C , în timp ce acționează ca un agonist parțial la receptorul 5-HT 1A . [7] [8] [9] Methisergide este, de asemenea, un agonist parțial al altor câteva tipuri de receptori ai serotoninei, în ciuda faptului că se credea anterior a fi antagonistul lor. [10] Methesergida este metabolizată la om în metilergometrină , care este responsabilă pentru efectele halucinogene în caz de supradozaj. [unsprezece]
Methesergida a fost aprobată de FDA pentru tratamentul migrenei în 1962.
Novartis a retras metisergida de pe piața americană după achiziția Sandoz, dar continuă să includă metisergida în produsele sale farmaceutice (în scopuri de cercetare).