Neostigmină metil sulfat

Neostigmină metil sulfat („Prozerin”) este un inhibitor al colinesterazei . În ceea ce privește activitatea periferică, este aproape de fizostigmină și galantamina , nu are un efect central , deoarece nu pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică .

Prozerin este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale .

Caracteristici generale

Pulbere cristalină albă, inodoră, gust amar. Higroscopic. La lumină capătă o nuanță roz. Foarte ușor solubil în apă (1:10), ușor în alcool (1:5). Soluțiile apoase ( pH 5,9-7,5) sunt sterilizate la +100 °C timp de 30 de minute.

Prozerin este un agent anticolinesterază sintetic . Conform structurii chimice, poate fi considerat ca un analog simplificat al fizostigminei , care conține un fragment carbamoiloxifenil N-alchil-substituit. Cu toate acestea, o trăsătură caracteristică a proserinei (precum și a oxazilului și a piridostigminei ) este prezența unei grupări de amoniu cuaternar în molecula sa . Diferă prin aceasta de alcaloizii fizostigmină și galantamina , care nu conțin atomi de azot cuaternari.

Prozerin are o puternică activitate anticolinesterazică reversibilă. În ceea ce privește efectele periferice , este aproape de fizostigmină și galantamina . Ca și alți compuși de amoniu cuaternar, are un efect predominant asupra sistemelor periferice și este dificil de pătruns în bariera hemato-encefalică .

Se utilizează pentru miastenia gravis , tulburări motorii după leziuni cerebrale, paralizii , în perioada de recuperare după meningită , poliomielita , encefalită etc., cu atrofie a nervului optic, nevrite , pentru prevenirea și tratarea atoniei intestinelor și vezicii urinare. În practica oftalmică, prozerina este uneori prescrisă pentru a îngusta pupila și pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucomul cu unghi închis.

Prozerin este un antagonist al medicamentelor de tip curare antidepolarizante . Cu toate acestea, dozele mari pot provoca în sine o încălcare a conducerii neuromusculare ca urmare a acumulării de acetilcolină și a depolarizării persistente în sinapsă . Ca antidot pentru relaxantele musculare, prozerina este utilizată pentru slăbiciune musculară și depresie respiratorie la sfârșitul anesteziei cu utilizarea agenților antidepolarizanți, precum și în cazul relaxantelor musculare nedepolarizante ( Atracurium ), dacă acestea din urmă încep să acționeze precum agenții antidepolarizanți.

Aplicație

Prozerin este de obicei utilizat pe cale orală sau subcutanată .

Odată cu dezvoltarea unei crize miastenice la adulți, prozerinul se administrează intravenos - 0,5-1 ml soluție 0,05%, apoi sub piele în doze normale la intervale scurte de timp . Pentru a potența acțiunea prozerinei, efedrina este uneori injectată sub piele  - 1 ml dintr-o soluție de 5%.

Tratamentul cu miastenia prozerină se efectuează pentru o lungă perioadă de timp. Pentru alte boli, cursul tratamentului durează 25-30 de zile; dacă este necesar, cursul de tratament se repetă după o pauză de 3-4 săptămâni.

Dozele în tratamentul miasteniei trebuie selectate individual. Cu o doză insuficientă, poate apărea deteriorarea, iar dozele excesive pot duce la dezvoltarea crizelor colinergice și a tulburărilor persistente de conducere neuromusculară cu tulburări respiratorii. Prozerin și alte medicamente anticolinesterazice în tratamentul miasteniei gravis sunt utilizate, dacă este necesar, în combinație cu antagoniști de aldosteron ( spironolactonă ), corticosteroizi și hormoni anabolizanți. Principalele mijloace de terapie patogenetică a miasteniei gravis continuă să fie medicamentele anticolinesterazice (prozerină, oksazil, bromură de piridostigmină etc.).

Uneori numiți prozerin la slăbiciunea activității patrimoniale; dați în interior 0,003 g (3 mg) pe recepție de 4-6 ori cu intervale între doze de 40 de minute. Pentru stimularea travaliului, prozerina poate fi injectată sub piele în 1 ml soluție 0,05% de 1-2 ori la intervale de 1 oră, simultan cu prima injecție, se administrează 1 ml soluție 0,1% de atropină o dată sub piele. . În ultimii ani, datorită apariției unor noi mijloace și metode de stimulare a travaliului, prozerina este rar folosită în acest scop.

În practica oftalmică, pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom, se folosește o soluție de 0,5%: se injectează 1-2 picături în sacul conjunctival de 1-4 ori pe zi.

Când se utilizează proserina pentru a opri acțiunea relaxantelor musculare , sulfatul de atropină este administrat intravenos într- o doză de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml de soluție 0,1%), este de așteptat o creștere a frecvenței cardiace și după 1/2- 2 min intravenos 1,5 mg (3 ml soluție 0,05%) prozerină. Dacă efectul a fost insuficient, repetați introducerea aceleiași doze de prozerină (dacă apare bradicardie, se administrează o injecție suplimentară de atropină). În total, puteți introduce 5-6 mg (10-12 ml de soluție 0,05%) prozerin timp de 20-30 de minute.

Supradozaj

Cu o supradoză de prozerină sau hipersensibilitate la aceasta, pot apărea reacții adverse asociate cu supraexcitarea receptorilor colinergici (criză colinergică): hipersalivație , mioză , greață , peristaltism crescut , diaree, urinare frecventă , tremur al mușchilor limbii și al mușchilor scheletici, dezvoltarea treptată a slăbiciunii generale. Pentru a elimina efectele secundare, reduceți doza sau opriți administrarea medicamentului, dacă este necesar, se administrează atropină sau alte medicamente anticolinergice.

Contraindicații

Prozerin este contraindicat in epilepsie , hiperkinezie , astm bronsic , angina pectorala , ateroscleroza severa . În caz de supradozaj și toleranță slabă , se utilizează ca antagonist atropina , metacina sau alte medicamente anticolinergice .

Link -uri

• Prozerin. Descrierea medicamentului Arhivat 12 noiembrie 2011 la Wayback Machine
• Neostigmină metil sulfat . Enciclopedia Medicamentelor și Produselor Farmaceutice . Patent radar. — Instrucțiuni, aplicare și formulă. (Rusă)
• NEOSTIGMIN METIL SULFAT pe site-ul [email protected]  (link inaccesibil)