Anticolinergice

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 21 mai 2019; verificările necesită 30 de modificări .

Agenții colinolitici (anticolinergici, anticolinergici) [1] [2]  sunt substanțe care blochează mediatorul natural acetilcolina , înlocuindu-l cu ei înșiși atunci când intră în organism datorită afinității sale mari pentru receptorii colinergici cerebrali .

În funcție de receptorii asupra cărora acționează anticolinergicele, se disting m-anticolinergicele și n-anticolinergicele (vezi receptorul muscarinic de acetilcolină și receptorul nicotinic de acetilcolină ).

Anticolinergicele includ alcaloizi tropani ( atropină , scopolamină și hiosciamină ) conținute în droguri , belladona , henbane , mandrake , scopolia , duboisia și alte plante, precum și antihistaminice ( promehazină , difenhidramină , etc.) și unele medicamente pentru extrapyrasonism și alte tratamente . tulburări (de exemplu, trihexifenidil , cunoscut sub denumirea comercială "Cyclodol").

Medicamentele care conțin atropină afectează în principal receptorii colinergici periferici . Medicamentele pentru tratamentul parkinsonismului provoacă efecte colinergice atât centrale , cât și periferice. Unele antihistaminice determină un efect anticolinergic central și periferic [3] .

Farmacologie și semnificație în medicină

Medicamentele anticolinergice sunt utilizate pentru a trata tulburările extrapiramidale (inclusiv cele cauzate de neuroleptice ). De asemenea, unele dintre ele sunt utilizate în boala Parkinson, boala Little, paralizia spastică , pareza piramidală , într-o serie de boli asociate cu creșterea tonusului muscular scheletic , în ulcerele gastrice și duodenale și în astmul bronșic [4] .

În plus, sunt utilizați în vezica urinară hiperactivă , deși eficacitatea lor în această tulburare este extrem de discutabilă, așa cum arată o analiză Cochrane . Diferența dintre efectul acestor medicamente și efectul placebo în studiile clinice nu este semnificativă și se poate datora unor efecte secundare semnificative care interferează cu orbirea și pot duce la o părtinire în evaluarea în favoarea medicamentului în comparație cu placebo. Unul dintre medicamentele anticolinergice, clorura de trospium, este, de asemenea, cunoscut pentru exacerbarea problemelor urinare [5] .

Indicații de utilizare

Lista medicamentelor

Anticolinergice

Alcaloizi tropani

M- și n-anticolinergice

Alte

Antihistaminice Esteri disubstituiți ai acidului glicolic

Efecte secundare

Efectele secundare ale medicamentelor cu acțiune anticolinergică includ dificultăți de urinare ( atonia vezicii urinare ), constipație (atonie intestinală), gură uscată, vedere încețoșată (tulburări de acomodare a ochilor ), vedere dublă [6] , midriaza [7] , conjunctivită „uscătă” [8] , presiune intraoculară crescută (cu riscul de a dezvolta atacuri acute de glaucom cu unghi închis ) [9] , scăderea transpirației, tahicardie , acalazie esofagiană , inhibarea motilității intestinale , tulburări de ejaculare [6] și disfuncție erectilă (la bărbați), anorgasmie ( la femei) [10] , încălcări ale actului de deglutiție [7] , amețeli [11] . Efectul anticolinergic central se manifestă printr-o încălcare a atenției, memoriei, inhibarea generală a sistemului nervos central . Posibilă somnolență, confuzie, dezvoltarea delirului [12] , dezvoltarea sindromului anticolinergic [13] .

În cazuri rare, atunci când se iau fonduri cu activitate anticolinergică, este posibil să se dezvolte obstrucție fecală , obstrucție intestinală și obstrucție funcțională a vezicii urinare [12] . Ileusul nerecunoscut poate duce la moarte [12] [14] . Din cauza tulburărilor de termoreglare cauzate de medicamentele cu activitate anticolinergică, insolația este posibilă pe vreme caldă [12] .

Abuzul de anticolinergice

Colinoliticele pot provoca euforie [15] , efecte psihotomimetice și halucinogene [16] . Abuzul de anticolinergice este adesea întâlnit în practica narcologică [16] .

La o doză de anticolinergice care depășește pe cea terapeutică pot apărea următoarele efecte psihice: halucinații vizuale (mai rar auditive ), idei delirante , agitație psihomotorie , dezorientare în mediu. Datorită acestor efecte, aceste substanțe sunt folosite de unele persoane în scopuri recreative , cel mai adesea adolescenți [3] . De asemenea, cu intoxicații cu anticolinergice se observă midriază , injecție sclerală , piele uscată, tonus muscular crescut, retenție urinară, tahicardie , hipertermie [16] .

Abuzul de ciclodol

Dintre toate medicamentele antiparkinsoniene , ciclodolul este cel mai frecvent utilizat în scopuri recreative [3] .

Când luați o doză de 3-4 ori mai mare decât doza terapeutică, intoxicația se poate limita la euforie , vorbăreț, halucinații ușoare auditive și vizuale la 20-30 de minute după utilizare. Delirul nu apare în acest caz [17]

Când se administrează o doză semnificativ mai mare decât doza terapeutică a medicamentului, se observă 4 faze de intoxicație acută [18] :

Se manifestă printr-o creștere a dispoziției, o stare plăcută de sănătate, o senzație de imponderabilitate a corpului, căldură. Muzica și sunetele sunt percepute mai viu și mai clar. Durata: 30-40 minute.

Există letargie, letargie a gândurilor, amețeli, ușoare modificări ale percepției vizuale, dorința de a se întinde. Faza de conștiință îngustată apare la 40-45 de minute după ingestie și durează de la 2 la 3 ore.

În această fază, mai întâi apar halucinații sonore ușoare sub formă de clicuri, iar apoi halucinații vizuale colorate (și halucinații auditive asociate), derealizare . Durata fazei este de 2-3 ore.

Există o senzație de oboseală și greutate în organism ( astenizare ).

Sindromul de sevraj apare la persoanele care folosesc în mod activ ciclodolul mai mult de 1-1,5 ani în doze mari și se dezvoltă în ziua următoare după oprirea medicamentului [18] . Sindromul se manifestă sub forma unui sentiment de slăbiciune, durere musculară, iritabilitate, disforie , neliniște, neliniște și anxietate . Există un tremur al întregului corp, contracții musculare involuntare. Durata sindromului de sevraj este de 1-2 săptămâni, normalizarea funcțiilor organismului poate dura până la 2 luni [19] .

Abuz de difenhidramină

Difenhidramina  este un antihistaminic care are un efect anticolinergic central.

2-3 comprimate de 50 mg, atunci când sunt luate cu alcool, pot crește intoxicația și pot provoca somn narcotic ulterior. Dozele mai mari provoacă delir similar cu ciclodolul [17] .

Datura abuz

Conținutul de alcaloizi tropani , în principal hiosciamină , în semințe este de 0,22% [20] . Acțiunea a 10-15 semințe provoacă de obicei hipomanie și euforie ușoară . În același timp, la nivel fizic, provoacă greață și vărsături , dureri abdominale, tahicardie , zgomot în cap, febră [3] .

Când se consumă 15-25 de semințe, apare delirul. Poate exista o schimbare în schema corporală , metamorfopsie , halucinații vizuale și auditive, prostie. Starea psihotică la nivel fizic este însoțită de febră, cianoză a buzelor, înroșirea feței. Puls  - 110-120 de bătăi pe minut. Durata psihozei este de aproximativ o zi [3] . Deficiența vizuală ( paralizia acomodarii ) poate persista câteva zile.

Taren abuz

Tarene ( aprofen ) este folosit ilegal ca halucinogen . [21] Atunci când este utilizat fără indicații medicale, medicamentul provoacă delir , care oferă confuzie, pierderi de memorie și prezența halucinațiilor vizuale, auditive și tactile vii. În același timp, tarenul (aprofenul) nu provoacă dependență fizică sau psihică și dependență.

Vezi și

Note

  1. ↑ Golikov S. N. Substanțe colinolitice  // Marea Enciclopedie Medicală  : în 30 de volume  / cap. ed. B.V. Petrovsky . - Ed. a 3-a. - M  .: Enciclopedia Sovietică , 1986. - T. 27: Chloracon - Economia sănătăţii. — 576 p. : bolnav.
  2. ↑ Anticholinergics  / Schwartz G. Ya. // Marea Enciclopedie Rusă  : [în 35 de volume]  / cap. ed. Yu. S. Osipov . - M .  : Marea Enciclopedie Rusă, 2004-2017.
  3. ↑ 1 2 3 4 5 Tiganov A. S. Abuzul de anticolinergice // Tulburări mentale exogene.
  4. ↑ Mashkovsky M.D. Medicine. - Ed. a XVI-a. - M . : Nou val, 2012. - S. 140-143. — 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  5. ↑ Götsche P. Droguri mortale și crimă organizată: cum Big Pharma a corupt asistența medicală / Peter Götsche; [pe. din engleza. L. E. Ziganshina]. - Moscova: Editura „E”, 2016. - S. 434-435. — 464 p. - (Medicina bazată pe dovezi). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  6. ↑ 1 2 Mosolov S. N. Fundamentele psihofarmacoterapiei. - Moscova: Vostok, 1996. - 288 p.
  7. ↑ 1 2 Vereitinova V.P., Tarasenko O.A. Efecte secundare ale antidepresivelor  // Farmacist. - 2003. - Nr. 14 .
  8. ↑ Schwartz P. G. Efecte secundare ale anticolinergicelor utilizate în tratamentul tulburărilor urinare neurogenice  // Farmateka. - 2005. - Nr. 16 .
  9. ↑ Farmacoterapia rațională în practica psihiatrică: un ghid pentru medicii practicieni / Ed. ed. Iu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moscova: Litterra, 2014. - 1080 p. — (Farmacoterapie rațională). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
  10. ↑ Malin D.I. Abordări moderne ale tratamentului pacienților cu schizofrenie cu intoleranță la terapia antipsihotică // Metode biologice de terapie a tulburărilor mintale (medicină bazată pe dovezi – practică clinică) / Ed. S.N. Mosolov. - Moscova: Editura „Gândire socială și politică”, 2012. - S. 793-808. — 1080 s. - 1000 de exemplare.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
  11. ↑ Mashkovsky M.D. Medicine. - Ed. a XV-a. - M . : New Wave, 2005. - S. 135-136. — 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  12. ↑ 1 2 3 4 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Ghid de practică pentru tratamentul pacienților cu schizofrenie. — Ed. a II-a. - American Psychiatric Association, 2004. Traducerea unui fragment: Utilizarea neurolepticelor în schizofrenie  // Standardele Medicinei Mondiale. - 2005. - Nr. 2/3 . - S. 83-112 . Arhivat din original pe 25 septembrie 2013.
  13. ↑ Volkov V.P. Sindroame psihoneurosomatice iatrogene. - Tver: Triada, 2014. - 320 p.
  14. ↑ Scrisoarea de informare TsEBLS nr. 78 / InRC din 22 februarie 2011 privind siguranța utilizării clozapinei neuroleptice (link inaccesibil) . Arhivat din original pe 28 decembrie 2014. 
  15. ↑ Tiganov A.S. , Snezhnevsky A.V. și colab. Ghid de psihiatrie / Ed. Academician al Academiei Ruse de Științe Medicale A. S. Tiganov. - M .: Medicină , 1999. - T. 2. - 784 p. — ISBN 5-225-04394-1 .
  16. ↑ 1 2 3 Rokhlina M. L., Boginskaya D. D., Usmanova N. N., Mokhnachev S. O. Abuzul de derivați de droguri  // Journal of Neurology and Psychiatry. S. S. Korsakov. - 2013. - Nr 7 . - S. 55-59 . Arhivat din original pe 29 iunie 2015.
  17. ↑ 1 2 Shaydukova L. K. Narcologie clasică . - Kazan: Institutul de Istorie. Sh. Marjani AN RT, 2008. - P.  50 . — 260 p. - ISBN 978-5-94981-091-0 .
  18. ↑ 1 2 Babayan E. A., Gonopolsky M. Kh. Dependența de droguri. — M .: Medicină, 1987.
  19. ↑ Dunaevsky V.V., Styazhkin V.D. Dependența de droguri și abuzul de substanțe. - Medicină, 1991.
  20. ↑ Hammerman A.F., Grom I.I. Plante medicinale sălbatice ale URSS . - M. : Medicină, 1976. - S. 225. - 288 p.
  21. ↑ Extras din procesul-verbal al ședinței Comitetului Permanent pentru Controlul Drogurilor din 18.08.94 N 32 „Cu privire la includerea tabletelor de taren în lista substanțelor puternice”
  22. ↑ Golikov S. N. Substanțe colinomimetice  // Marea Enciclopedie Medicală  : în 30 de volume  / cap. ed. B.V. Petrovsky . - Ed. a 3-a. - M  .: Enciclopedia Sovietică , 1986. - T. 27: Chloracon - Economia sănătăţii. — 576 p. : bolnav.
  23. ↑ Droguri colinomimetice  / Schwartz G. Ya. // Marea Enciclopedie Rusă  : [în 35 de volume]  / cap. ed. Yu. S. Osipov . - M .  : Marea Enciclopedie Rusă, 2004-2017.