Acidul nicotinil gamma-aminobutiric

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 9 iunie 2021; verificările necesită 7 modificări .
Acidul nicotinil gamma-aminobutiric
picamilonum
Component chimic
IUPAC Acidul nicotinil gamma-aminobutiric
Formula brută C9H11NaN2O3 [1]
CAS 34562-97-5
PubChem 60608
Compus
Clasificare
Pharmacol. grup nootropi , corectori de accidente cerebrovasculare
ATX N06BX
ICD-10 F G.H
Farmacocinetica
Biodisponibil 50-88%
Jumătate de viață 0,51 ore
Excreţie Excretat prin rinichi
Forme de dozare
soluție injectabilă , tablete
Alte nume
Sare de sodiu a acidului N-nicotinoil-gamma-aminobutiric, Amilonosar®, Acid nicotinoil gamma-aminobutiric, Picamilon, Picamilon soluție injectabilă, Picanoil, PikogaM®
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Acidul gamma-aminobutiric nicotinoil , denumirea comercială Picamilon ( în engleză  Picamilonum ), sarea de sodiu a acidului N-nicotinoil-g-aminobutiric (nicotinoil - GABA ) este un medicament nootrop. Producătorii poziționează Picamilon ca un medicament nootrop cu efect vasodilatator asupra vaselor creierului.

FDA a concluzionat că Picamilon nu este un supliment alimentar și, prin urmare, și-a restricționat vânzarea în Statele Unite .

Informații generale

Medicamentul a fost sintetizat în 1970 la Institutul de Cercetare a Vitaminelor All-Union (Moscova, URSS) de V. M. Kopelevich , L. M. Shmuilovich și V. I. Trubnikov . Introdus în practica medicală în 1986. Este primul nootrop intern original. În prezent, drepturile asupra medicamentului aparțin companiei farmaceutice " NPK ECHO ", Moscova, Rusia.

În termeni chimici, poate fi considerat o combinație a moleculei GABA și acid nicotinic . Farmacologic, medicamentul combină, de asemenea, în principal proprietățile acestor două componente.

Medicamentul stimulează procesele redox, crește consumul de oxigen și glucoză de către țesutul nervos, după ischemie ajută la restabilirea proceselor de utilizare a substraturilor energetice și previne creșterea concentrației de acid lactic în țesutul cerebral.

Picamilon are proprietăți vasodilatatoare pronunțate în combinație cu efecte nootrope și tranchilizante [2] . O creștere a fluxului sanguin cerebral sub influența picamilonului se datorează scăderii tonusului vaselor cerebrale în sistemul arterelor carotide și vertebrale, arteriolelor piale, creșterii vitezei volumetrice a fluxului sanguin cerebral, efectului depresiv central pronunțat. asupra reacțiilor contractile reflexe ale vaselor cerebrale și reflexelor somatosimpatice [3] .

Efectele protectoare endoteliale ale picamilonului se datorează includerii acidului nicotinic în structura moleculei GABA, care are un efect relaxant muscular direct asupra peretelui vascular și îmbunătățește proprietățile farmacocinetice ale GABA [4] . S-a dovedit că picamilon previne dezvoltarea disfuncției endoteliale sistemice și are efecte endoteliale și cardioprotectoare [5] .

Proprietățile vasoactive pronunțate ale medicamentului, împreună cu efectul tranchilizant și nootrop, fac ca administrarea acestuia la pacienții cu leziuni vasculare cerebrale să fie mai preferabilă decât administrarea de piracetam și aminalon [6] .

Proprietăți fizice

Sub formă uscată, substanța este albă, eventual cu o ușoară nuanță cremoasă [7] . Soluția apoasă este transparentă, incoloră sau ușor colorată [8] .

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete [7] și injecție [8] .

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Potrivit producătorului, acidul nicotinoil gamma-aminobutiric îmbunătățește circulația sângelui în vasele creierului, retinei și nervului optic [7] [8] .

Farmacocinetica

Potrivit producătorului, acidul nicotinoil gamma-aminobutiric este rapid și complet absorbit și reținut în țesuturile corpului pentru o lungă perioadă de timp. Conform instrucțiunilor pentru medicament, biodisponibilitatea ajunge la 50–88%, timpul de înjumătățire este de 0,51 ore, substanța nu este metabolizată și este excretată nemodificat, în principal prin rinichi [7] [8] .

Conform datelor independente de la producător, după administrarea acidului nicotinoil gamma-aminobutiric la o doză de 50-200 mg , acesta se găsește în plasma sanguină la concentrații de 500-3000 μg / l timp de câteva ore, iar timpul de înjumătățire este de 1 -2 ore [9] .

Conform datelor independente de producător, acidul nicotinoil gamma-aminobutiric este parțial hidrolizat în acid gamma-aminobutiric și acizi nicotinici, iar excreția urinară a medicamentului părinte și a doi metaboliți este de până la 79% dintr-o singură doză [9] .

Mecanism de acțiune

Potrivit producătorului, acidul nicotinoil gamma-aminobutiric îmbunătățește starea funcțională a creierului prin îmbunătățirea circulației cerebrale și normalizarea metabolismului în țesuturile acestuia [7] [8] .

Aplicație

Picamilon este utilizat (la adulți) ca remediu nootrop și vascular pentru accidentele cerebrovasculare ușoare și moderate, cu distonie vegetovasculară, cu anxietate, frică, iritabilitate crescută, cu simptome de sevraj la pacienții cu alcoolism, precum și pentru creșterea rezistenței la rezistența fizică și psihică. stres.

Utilizați medicamentul singur sau în combinație. Alocați în interior, indiferent de aportul alimentar.

Indicații

Conform instrucțiunilor pentru medicament, acidul nicotinoil gamma-aminobutiric este indicat pentru următoarele boli și afecțiuni [1] :

Critica

În 2015, o echipă de oameni de știință de la Universitatea din Mississippi și Harvard Medical School a efectuat un studiu asupra suplimentelor alimentare comerciale care conțin nicotinoil-GABA (Picamilon). O analiză a 31 de probe a arătat că o substanță activă a fost absentă, în 30 de probe a fost de la 99,6% la 157,9% din ceea ce era scris pe ambalaj [10] . FDA a eliminat Picamilon din lista de suplimente alimentare și a restricționat vânzarea sa gratuită în Statele Unite [11] .

Note

  1. ↑ 1 2 Radar .
  2. ↑ Abordări metodologice pentru evaluarea cantitativă a dezvoltării disfuncției endoteliale în modelul indus de L-NAME al deficitului de oxid nitric în experiment / M. V. Pokrovsky [et al.] // Kuban Scientific Medical Bulletin. - Krasnodar, 2006. - Nr. 10. - S. 72-77.
  3. ↑ Maruta N. A. Picamilon - un medicament cu spectru larg nootrop și vasoactiv din nou pe piața farmaceutică din Ucraina // Farmacist. - 2002 nr. 20.
  4. ↑ Belova E. I. Fundamentele neurofarmacologiei: Proc. indemnizatie pentru studentii universitari. - M.: Aspect Press, 2006. - 176 p., Tyurenkov I. N., Perfilova V. N. Farmacologie experimentală și clinică. - 2001. - Nr. 6. - S. 68-72.
  5. ↑ Studiul efectelor endoteliale și cardioprotective ale lamotriginei, picamilonului și valproaților în disfuncția endotelială experimentală I. N. Ershov, E. V. Luchkina, M. V. Pokrovsky, T. G. Pokrovskaya \\ Kuban Scientific Medical Bulletin. nr. 3 (108). 2009. p. 50-53.
  6. ↑ Pyatnitsky A.N., Panchenko G.V., Khionidi K.P. Picamilon este un nou medicament cerebrovascular și nootrop. Rezultate experimentale. si clinice studiu // Proceedings. Vs. conf. Ufa. VNIISENTI.- M., 1989. - S. 214-217.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instrucțiuni (tablete), 2008 .
  8. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, instrucțiune (soluție injectabilă), 2010 .
  9. ↑ 1 2 Cui, W. Determinarea concentrației de picamilon în plasma umană prin cromatografie lichidă-spectrometrie de masă în tandem : [ ing. ]  / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [ și colab. ] // Jurnalul de cromatografie B. - 2010. - Vol. 878, nr. 15–16. - P. 1181-1184. - doi : 10.1016/j.jchromb.2010.03.013 . — PMID 20359966 .
  10. ↑ Avula, Bharathi. Identificarea și cuantificarea vinpocetinei și picamilonului în suplimentele alimentare vândute în Statele Unite ale Americii : [ ing. ]  / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [ și colab. ] . — Testarea și analiza drogurilor. - 2016. - Vol. 8, nr. 3−4. - P. 334-343. — ISSN 1942-7611 . - doi : 10.1002/dta.1853 . — PMID 26426301 .
  11. ↑ Daniells, Stephen FDA trimite cinci scrisori de avertizare cu privire la suplimentele care conțin  picamilon . NutraIngredients-SUA (2 decembrie 2015). Preluat la 14 aprilie 2019. Arhivat din original la 7 august 2020.

Literatură

Documente

Link -uri