| pregabalina | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C8H17NO2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 148553-50-8 |
| PubChem | 5486971 |
| banca de droguri | 00230 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N03AX16 |
| Alte nume | |
| versuri, gabana, algerica, neogabin, linbag, frontiere, zonik, pregadol, galara, pregabio | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Pregabalina este un medicament antiepileptic .
Pregabalina este un medicament antiepileptic sintetic. Folosit pentru durerea neuropatică și tulburarea de anxietate generalizată [1] [2] . Are efect anxiolitic (anti-anxietate). Efectul anxiolitic al utilizării sale se dezvoltă rapid, asemănător cu efectul benzodiazepinelor , ceea ce îi conferă un avantaj față de alte medicamente anti-anxietate [2] . Cercetările arată, de asemenea, eficacitatea acesteia pentru tratamentul durerii cronice în afecțiuni precum fibromialgia [3] sau leziunile măduvei spinării [4] .
Molecula de pregabalin, care acționează asupra GABA, se leagă de o subunitate suplimentară (α2δ) a canalelor de calciu dependente de tensiune din sistemul nervos central , ceea ce contribuie la manifestarea efectelor analgezice și anticonvulsivante. Scăderea frecvenței convulsiilor începe în prima săptămână.
Există o presupunere cu privire la efectul direct al medicamentului asupra receptorilor opioizi , ceea ce explică eficacitatea pregabalinei în oprirea componentei algice a sindromului de sevraj la opioizi [5] .
Pierderea coordonării, euforie , amețeli , edem , somnolență , probleme de concentrare, diplopie , ataxie .
Reacții adverse rare : anorgasmie , depersonalizare , scăderea libidoului , dispepsie , insomnie [6] [7] .
Un studiu de cohortă suedez pe 190.000 de pacienți a constatat că utilizarea pregabalinului a fost asociată cu un risc crescut de sinucidere, crime violente și otrăvire accidentală [8] .
Tratament: lavaj gastric , terapie simptomatică, hemodializă .
În prezent, există relativ puține informații fiabile despre sindromul de sevraj pregabalin. Studiul și analiza cazurilor clinice individuale sugerează că la întreruperea pregabalinului pot apărea următoarele simptome: agitație , tahicardie , paranoia , halucinații auditive , tremor , transpirație , diaree [9] .
S-a emis ipoteza că sevrajul pregabalinului are o serie de asemănări cu tranchilizante cu benzodiazepină și sevraj alcoolic, deoarece toate aceste substanțe afectează neurotransmițătorul GABA [9] .
Au existat cazuri de abuz de pregabalin cu formarea ulterioară a dependenței de acesta [10] [11] . Înainte de lansarea acestui medicament pe piața farmaceutică, efectul euforic al pregabalinei a fost observat la pacienții care au abuzat de sedative (inclusiv alcool ). Prezența acestui efect a fost confirmată în studiul activității de dependență a medicamentelor antiepileptice pregabalin și gabapentin , precum și în numeroase exemple clinice [5] . Cu toate acestea, pregabalinul pare să aibă încă un potențial de abuz mai mic decât benzodiazepinele [12] .
Pe de altă parte, există o opinie că riscul abuzului de pregabalin este scăzut. Astfel, se observă că analiza publicațiilor rusești și străine confirmă profilul de siguranță favorabil al pregabalinei pe fondul unui potențial de dependență scăzut atunci când este utilizat în doze terapeutice în cadrul indicațiilor sale înregistrate [13] [14] .
Euforia este indicată în instrucțiunile pentru medicament ca efect secundar frecvent al psihicului. Potrivit surselor străine, efectul euforic al pregabalinei este dependent de doză și apare în 1,3–5,1% din cazuri la o doză ce depășește 300 mg pe zi [5] .
În lucrările altor autori, se afirmă că mulți pacienți nu au experimentat euforie nici măcar de la doze mari de pregabalin (2400 mg), în timp ce excesul de doze terapeutice este relativ mic pentru fenomenul de toleranță în dezvoltarea dependenței [14] .
Studiile clinice controlate care au implicat peste 5500 de pacienți au arătat că 4% dintre pacienții tratați cu pregabalin au prezentat abuz, în timp ce în grupul placebo s-a dezvoltat la doar 1% dintre pacienți [15] .
În Europa, a fost efectuat un studiu de practică de prescriere a pregabalinului la 18.951 de pacienți cărora li sa prescris pregabalină pentru tratamentul durerii neuropatice, tulburării de anxietate generalizată sau crizelor parțiale de epilepsie. Autorii studiului concluzionează că procentul de pacienți care au primit pregabalin și au avut în același timp un istoric de dependență de droguri este prea scăzut pentru a semnala riscul abuzului pe scară largă de pregabalin [16] .
O serie de date prezentate în publicațiile recente pe această temă indică faptul că potențialul de dependență al medicamentului este scăzut, deoarece pregabalina, spre deosebire de medicamentele care provoacă dependență, nu provoacă modificări neuroplastice în structurile dopaminergice ale sistemului de recompensă cerebrală [14] .
Primul caz de abuz de pregabalin a fost raportat în Suedia la începutul anului 2008. Cazuri de abuz al acestui medicament au fost raportate și în Norvegia [11] , Irlanda [17] [18] , Finlanda [19] , Franța , Turcia , SUA , Germania și Rusia [5] . În special, cazurile de creștere excesivă a dozei de pregabalin, utilizarea căilor de administrare a medicamentului neaprobate oficial [20] ( intravenos , rectal , inhalare [21] ), precum și utilizarea sa combinată cu alte substanțe psihoactive [20] ] au fost notate . Efectele administrarii pregabalinei au fost descrise chiar de pacienti ca fiind similare cu „care provin de la tranchilizante benzodiazepine sau amitriptilina ” [5] . În Rusia, medicamentul a devenit popular din 2012 [22] –2013 [23] .
Pregabalina a fost utilizată, în special, de către pacienții cu sindrom de dependență de opioide pentru a ameliora componenta algică a sindromului de sevraj . Au existat, de asemenea, cazuri izolate de administrare de pregabalină pentru a spori efectul narcotic al opioidelor, în principal al heroinei [5] . Abuzul de pregabalin în combinație cu opioide s-a dovedit a fi fatal în studiile de toxicologie post-mortem [19] .
Sindromul de sevraj la dependenții de pregabalin se manifestă prin insomnie persistentă, anxietate severă, scăderea dispoziției, fenomene senestopatice (dureri abdominale, cefalee) [5] , iritabilitate, tremor , sete [21] , greață, diaree [24] . Sunt posibile și agitația psihomotorie , hipertensiunea arterială și tahicardia [21] . În structura tulburărilor post-sevraj, există stări subdepresive, anxietate, insomnie, scăderea libidoului . Un loc semnificativ în perioada post-sevraj îl ocupă atracția obsesivă față de utilizarea pregabalinei. La acei pacienți care luaseră medicamente în trecut, retragerea pregabalinului a dus la o exacerbare a poftei de opioide, urmată de eșecul remisiunii [5] .
Începând cu 1 decembrie 2019 [25] , răspunderea pentru traficul ilicit de pregabalin este prevăzută de articolul 234 din Codul penal al Federației Ruse [26] , deoarece drogul a fost inclus în lista substanțelor puternice în sensul acestui și alte articole din Codul penal al Federației Ruse . Dimensiunea mare este definită ca 50 de grame. [27]