| ebastine | |
|---|---|
| Ebastine | |
| Component chimic | |
| IUPAC | 1-[4-(1,1-dimetiletil)fenil]-4-[4-(difenilmetoxi)-1-piperidinil]-1-butanonă |
| Formula brută | C32H39NO2 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 469,658 g/mol |
| CAS | 90729-43-4 |
| PubChem | 3191 |
| banca de droguri | 11742 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | R06AX22 |
| Farmacocinetica | |
| Legarea proteinelor plasmatice | mai mult de 95% |
| Metabolism | Hepatic (mediat de CYP3A4 ) |
| Jumătate de viață | de la 15 la 19 ore (karebastin) |
| Forme de dozare | |
| sirop , comprimate filmate | |
| Metode de administrare | |
| administrare orală | |
| Alte nume | |
| Kestin, Ebastine | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Ebastin este un blocant cu acțiune prelungită a receptorilor H1-histaminic din a doua generație.
Blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune lungă. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare. După o singură doză de 0,01 g pe cale orală, efectul antihistaminic începe după 1 oră și persistă timp de 48 de ore.După o cură de tratament de 5 zile, activitatea antihistaminic persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metabolitului activ . Nu are activitate anticolinergică, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică , nu provoacă sedare. La o doză de până la 0,08 g, nu prelungește intervalul QT pe electrocardiogramă .
Absorbție - 90-95%; metabolizat în ficat , transformându-se în metabolitul activ carabastină . Alimentele grase accelerează absorbția (concentrația din sânge crește de 1,5 ori) și metabolismul de primă trecere (formarea carabastinului). TCmax după o singură doză de 10 mg - 2,6-4 ore, Cmax - 80-100 ng / ml. Css se realizează în 3-5 zile și este de 130-160 ng/ml. Comunicarea cu proteinele plasmatice ebastina și carebastin - 95%. T1 / 2 carabastin - 15-19 ore, excretat prin rinichi - 60-70%, sub formă de conjugate . Cu insuficiență renală , T1 / 2 crește la 23-26 de ore, cu insuficiență hepatică - până la 27 de ore.
Rinite alergice , conjunctivite alergice , urticarie cronică idiopatică .
Hipersensibilitate , sarcină , alăptare .
Insuficiență hepatică și/sau renală, vârsta copiilor (până la 2 ani - pentru sirop, până la 6 ani - pentru tablete).
Înăuntru, 1 dată pe zi, indiferent de masă. Adulți cu rinită alergică și urticarie cronică idiopatică - 10 mg, în cazuri mai grave (de exemplu, cu rinită alergică perenă) - 20 mg.
Dureri de cap , gură uscată, somnolență.
Dureri abdominale , dispepsie , greață , astenie , insomnie , rinită, sinuzită .
Lavaj gastric , controlul funcțiilor vitale, terapie simptomatică.
În doze terapeutice, nu afectează capacitatea de a conduce o mașină și mecanismele de control.
Nu se recomandă prescrierea concomitentă cu ketoconazol și eritromicină (risc crescut de prelungire a intervalului QT ). Compatibil cu teofilina , anticoagulante indirecte , cimetidina , diazepam , etanol si medicamente care contin etanol.