Etoricoxib

Etoricoxib
Component chimic
Formula brută C18H15CIN2O2S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 202409-33-4
PubChem 123619
banca de droguri 01628
Compus
Clasificare
ATX M01AH05
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Etoricoxib (Arcoxia, Etorelex, Rixia, Costarox) este un medicament. Inhibitor selectiv de COX- 2 . Fabricat, printre altele, de Merck & Co. În prezent, este aprobat în peste 80 de țări din întreaga lume, dar nu și în SUA, unde Food and Drug Administration (FDA) a solicitat date suplimentare de siguranță și eficacitate.

Indicatii medicale

Etoricoxib este indicat pentru tratamentul artritei reumatoide , artritei psoriazice , osteoartritei , spondilitei anchilozante , lombalgiei cronice, durerii acute și gutei . Indicațiile aprobate variază în funcție de țară.

O revizuire sistematică Cochrane a evaluat beneficiile etoricoxibului în doză unică în reducerea durerii acute postoperatorii la adulți. [1] [2] Etoricoxib oral în doză unică oferă o ameliorare de patru ori mai mare a durerii după intervenție chirurgicală decât placebo, cu niveluri echivalente de efecte secundare. [1] [2] Etoricoxib, administrat în doză de 120 mg, este eficient sau mai bun decât alte analgezice utilizate în mod obișnuit. [1] [2]

Mecanism de acțiune

Ca orice alt inhibitor selectiv de COX-2 ("coxib"), etoricoxibul inhibă selectiv izoforma doi a enzimei ciclooxigenază (COX-2). Are o selectivitate de aproximativ 106 ori pentru inhibarea COX-2 comparativ cu COX-1. Acest lucru reduce formarea de prostaglandine (PG) din acidul arahidonic . Dintre diferitele funcții îndeplinite de PG, trebuie subliniat rolul lor în cascada inflamatorie.

Inhibitorii selectivi de COX-2 prezintă o activitate mai mică asupra COX-1 în comparație cu medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene tradiționale (AINS). Această activitate redusă este responsabilă pentru reducerea efectelor secundare gastrointestinale, așa cum sa demonstrat în mai multe studii clinice mari efectuate cu diverși coxib. [3] [4]

Efecte secundare

Ca toate celelalte AINS, inhibitorii COX-2 au, de asemenea, o parte echitabilă de efecte secundare. Erupții cutanate și eritem generalizat , [5] pustuloză exantematică acută generalizată (AGEP), [6] eritem multiplu, [7] cum ar fi erupții cutanate și eritem prebial, [8] induse de medicamente și unele reacții adverse grave, altele decât cele obișnuite inofensive.

Note

  1. ↑ 1 2 3 Clarke R, Derry S, Moore RA; Derry; Moore (2014). „Doză unică de etoricoxib oral pentru durerea acută postoperatorie la adulți”. Baza de date Cochrane Syst Rev. 5(5): CD004309. DOI:10.1002/14651858.CD004309.pub4. PMID 24809657. . Etoricoxib oral în doză unică pentru durerea acută postoperatorie la adulți .
  2. ↑ 1 2 3 Clarke R., Derry S., Moore R.A.; Derry; Moore. Doză unică de etoricoxib oral pentru durerea acută postoperatorie la adulți  (Rom.)  // Cochrane Database Syst Rev. - 2014. - V. 5 , nr. 5 . — P. CD004309 . - doi : 10.1002/14651858.CD004309.pub4 . — PMID 24809657 .
  3. ↑ Bombardier, Claire; Laine, Lauren; Reicin, Alise; Shapiro, Deborah; Burgos-Vargas, Ruben; Davis, Barry; Day, Richard; Ferraz, Marcos Bosi; Hawkey, Christopher J.; Hochberg, Marc C.; Kvien, Tore K.; Schnitzer, Thomas J. Comparația toxicității gastrointestinale superioare a rofecoxibului și a naproxenului la pacienții cu artrită reumatoidă  // New England Journal of Medicine  :  jurnal. - 2000. - Vol. 343 , nr. 21 . - P. 1520-1528 . - doi : 10.1056/NEJM200011233432103 . — PMID 11087881 .
  4. ↑ Cannon, Christopher P; Curtis, Sean P; Fitzgerald, Garret A; Krum, Henry; Kaur, Amarjot; Bolognese, James A; Reicin, Alise S; Bombardier, Claire; Weinblatt, Michael E; Van Der Heijde, Desiree; Erdmann, Erland; Laine, Lauren. Rezultatele cardiovasculare cu etoricoxib și diclofenac la pacienții cu osteoartrită și artrită reumatoidă în programul multinațional Etoricoxib și Diclofenac Artrita pe termen lung (MEDAL): O comparație randomizată  (engleză)  // The Lancet  : journal. - Elsevier , 2006. - Vol. 368 , nr. 9549 . - P. 1771-1781 . - doi : 10.1016/S0140-6736(06)69666-9 . — PMID 17113426 .
  5. ↑ Augustine M, Sharma P, Stephen J, Jayaseelan E. Fixed drug eruption and generalized eritema after etoricoxib. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2006;72:307–9. http://www.ijdvl.com/text.asp?2006/72/4/307/26732 Arhivat 8 februarie 2020 la Wayback Machine
  6. ↑ Makela, L; Lammintausta, K. pustuloză exantematoasă acută generalizată indusă de etoricoxib  (neopr.)  // Acta Derm Venereol. - 2008. - T. 88 , nr 2 . - S. 200-201 . - doi : 10.2340/00015555-0381 . — PMID 18311467 .
  7. ↑ Thirion, L; Nikkels, A.F.; Piérard, GE Erupție asemănătoare eritemului multiform indus de etoricoxib  (neopr.)  // Dermatologie. - 2008. - T. 216 , nr 3 . - S. 227-228 . - doi : 10.1159/000112930 . — PMID 18182814 .
  8. ↑ Kumar, P. Etoricoxib-induced pretibial eritema and edema  (neopr.)  // Indian Dermatol Online J. - 2015. - V. 6 , No. Suppl 1 . - S. S47-9 . - doi : 10.4103/2229-5178.171046 . — PMID 26904451 .