| Bromhidrat de lappaconitină | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C32H45BrN2O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 97792-45-5 |
| PubChem | 51346120 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | C01BG |
Bromhidratul de lappakonitin este un medicament antiaritmic . Un alcaloid obținut din planta perenă cu creștere sălbatică aconit din familia ranuncul cu gură albă .
Disponibil sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete . Denumirea comercială este Allapinin.
Bromhidrat de 4-(N-acetilantranoiloxi)-8,9-dihidroxi-1a, 14a, 16p-trimetoxi-N-etil-18-noraconan
Medicament antiaritmic clasa I, alcaloid al aconitului cu gura albă. Blochează canalele de sodiu „rapide” ale membranelor cardiomiocitelor . Provoacă o încetinire a conducerii AV și intraventriculare , scurtează perioadele refractare efective și funcționale ale atriilor, nodului AV, fasciculului His și fibrelor Purkinje , nu afectează durata intervalului QT, conducerea de-a lungul nodului AV în direcția anterogradă, inima frecvența și tensiunea arterială , contractilitatea miocardică (cu absența inițială a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică ). Nu inhiba automatismul nodului sinusal , nu are efect negativ inotrop si hipotensiv . Are efect antispastic moderat , dilatator coronarian , m-anticolinergic, anestezic local și sedativ . Atunci când este administrat pe cale orală, efectul se dezvoltă după 40-60 de minute, atinge un maxim după 4-5 ore și durează 8 ore sau mai mult. La administrare intravenoasă, efectul antiaritmic apare după 15-20 de minute și durează 6-8 ore (cu maxim după 2 ore).
Biodisponibilitate - 40%, are ca efect "prima trecere" prin ficat , volumul de distribuție pentru administrare și ingestie intravenoasă - 42, respectiv 690 litri. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică. Unul dintre cei 3 metaboliți principali scade tensiunea arterială. Timpul de înjumătățire este de 1-1,2 ore, excretat prin rinichi . Alungirea T1 / 2 a fost observată la utilizare prelungită, insuficiență renală cronică (2-3 ori), ciroză hepatică (3-10 ori).
Sindromul de excitație prematură a ventriculilor; aritmii cardiace. extrasistolă supraventriculară și ventriculară, paroxisme de fibrilație și flutter atrial, tahicardie paroxistică supraventriculară și ventriculară, inclusiv în sindromul Wolff-Parkinson-White (cu sindrom Wolff-Parkinson-White, tratamentul tahicardiei supraventriculare paroxistice este permis)
Cu prudență, medicamentul trebuie utilizat în încălcarea conducerii intraventriculare, SSSU, bradicardie, tulburări circulatorii periferice severe, glaucom cu unghi închis, tulburări ale metabolismului electrolitic (hipokaliemie, hiperkaliemie, hipomagnezemie), în timp ce luați împreună cu alte medicamente antiaritmice.
Hipersensibilitate , bloc SA grad II, blocare a conducerii intraventriculare, insuficienta cardiaca cronica grad II-III, hipotensiune arteriala severa, insuficienta renala/ hepatica severa , sarcina , alaptare .
Insuficiență cardiacă cronică (compensată), SSS , bradicardie , glaucom cu unghi închis, hipertrofie de prostată , dezechilibru electrolitic ( hipokaliemie , hiperkaliemie , hipomagnezemie ), stimulare (risc crescut de aritmie), insuficiență hepatică și/sau renală, cardiomegalie , vârsta până la 18 ani ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate).
În interior, intramuscular, intravenos. În interior, 25 mg de 3 ori pe zi cu 30 de minute înainte de masă cu apă caldă (înainte de a lua comprimatul, se recomandă zdrobirea); în absența efectului - 100 mg / zi în 4 doze, este posibilă creșterea dozei la 50 mg de 3-4 ori pe zi. Durata tratamentului este de până la câteva luni. Cea mai mare doză unică - 150 mg, zilnic - 300 mg. Se administrează intravenos lent, în decurs de 5 minute, în debit de 0,3-0,4 mg/kg, dacă este necesar, se repetă administrarea în aceeași doză după 6 ore, după diluarea în 20 ml soluție NaCl 0,9% . Injectat intramuscular la fiecare 6 ore cu o rată de 0,4 mg/kg. În insuficiența renală cronică severă, este necesară reducerea dozei.
Ameţeli , cefalee , diplopie , ataxie .
Decelerația conducerii intraventriculare, efect aritmogen, tahicardie sinusală (cu utilizare prelungită), modificări ale electrocardiogramei : prelungirea intervalului PQ, extinderea complexului QRS.
Reacții alergice , înroșirea pielii feței.
Odată cu apariția durerilor de cap, amețelii, diplopiei, doza trebuie redusă. Odată cu apariția tahicardiei sinusale pe fondul utilizării pe termen lung, sunt indicate beta-blocante (doze mici). Administrarea parenterală repetată este permisă numai după 6 ore.Numirea la pacienții cu blocare AV din prima etapă, SSSU și insuficiență cardiacă cronică decompensată se efectuează numai într-un spital cu supraveghere medicală și control ECG. În primul trimestru de sarcină, este prescris pentru indicații „vitale”.
Îmbunătățește efectul relaxantelor musculare nedepolarizante . Inhibitorii oxidării microzomale cresc riscul de a dezvolta efecte toxice. Inductorii enzimelor hepatice microzomale reduc eficacitatea. Medicamentele antiaritmice din alte clase cresc riscul de efecte aritmogene.