| Sildenafil | |
|---|---|
| Citrat de sildenafil | |
| Ambalaj de Viagra produs de Pfizer. | |
| Component chimic | |
| IUPAC | citrat de 1-((3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo(4,3-alfa)pirimidin-5-il)-4-etoxifenil)sulfonil)piperazină |
| Formula brută | C22H30N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 474,6 |
| CAS | 139755-83-2 |
| PubChem | 5212 |
| banca de droguri | 00203 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | G04BE03 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 40% |
| Metabolism | ficat (în principal CYP3A4 , de asemenea CYP2C9 ) |
| Jumătate de viață | 3-4 ore |
| Excreţie | intestine 80%, rinichi aproximativ 13% |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Metode de administrare | |
| oral | |
| Alte nume | |
| Maxigra, Vizarsin, Viagra, Viagra, Viasan-LF, Dynamico, Kamagra, Potenzagra, Revatio, Sildenafil-SZ | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Sildenafil (DCI: sildenafil, 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-alfa]pirimidin-5-il)-4- etoxifenil]sulfonil]piperazină citrat) este un medicament pentru creșterea potenței , un inhibitor al PDE5 . Cel mai popular brand sub care se produce sildenafilul este Viagra de la Pfizer (SUA).
Medicamentul a fost sintetizat în căutarea unui mijloc de a îmbunătăți fluxul sanguin în miocard, de a trata angina pectorală și boala coronariană . În timpul studiilor clinice din 1992, s-a constatat că efectul său asupra fluxului sanguin cardiac este minim, dar are un efect pronunțat asupra fluxului sanguin în organele pelvine , inclusiv îmbunătățirea fluxului sanguin în penis .
Medicamentul crește cantitatea de sânge care intră în penis, ceea ce îmbunătățește erecția naturală. Sildenafilul funcționează numai atunci când un bărbat experimentează excitare sexuală naturală, iar când actul sexual se termină, penisul revine în mod natural la o stare relaxată. Cu alte cuvinte, sildenafilul acționează doar asupra mecanismelor naturale de erecție.
Sildenafilul este disponibil sub formă de comprimate de 25, 50 și 100 mg care conțin 25, 50 și, respectiv, 100 mg citrat de sildenafil. Genericurile pot conține doze crescute de până la 150 mg.
Inhibitor selectiv al cGMP - specific PDE5 , care este responsabil pentru descompunerea cGMP în corpul cavernos al penisului . Îmbunătățește în mod activ efectul relaxant al oxidului nitric asupra mușchilor netezi ai corpului cavernos și crește fluxul de sânge în penis. La activarea lanțului NO-cGMP, observată în timpul excitării sexuale, inhibarea PDE5 duce la o creștere a cGMP în corpul cavernos. Efectul farmacologic se realizează numai în prezența stimulării sexuale. Activitatea împotriva PDE5 este de 10-10.000 de ori mai mare decât activitatea împotriva altor izoenzime PDE (1, 2, 3, 4, 6).
TCmax după administrarea pe stomacul gol - 0,5-2 ore, biodisponibilitate - 25-60%. Când se administrează cu alimente grase, Cmax scade cu 20-40% și se atinge după 1,5-3 ore.Volumul de distribuție în stare de echilibru este de 105 litri. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 96%. Este metabolizat în principal prin acțiunea izoenzimelor hepatice microzomale CYP3A4 , CYP3A5, CYP3A7 (calea principală) și CYP2C9 (calea suplimentară). Principalul metabolit activ circulant este metabolitul N-desmetil, a cărui activitate este de 50% din cea a sildenafilului. Clearance-ul total este de 41 l/h. Timpul de înjumătățire al sildenafilului și al N-desmetilmetabolitului este de 3-5 ore.Se excretă sub formă de metaboliți inactivi cu fecale (80%) și rinichi (15%). La pacienții cu insuficiență renală (CC mai puțin de 30 ml / min.), ciroza hepatică și la vârstnici, clearance-ul sildenafilului este redus.
Studiile clinice au arătat că sildenafilul este eficient în disfuncția erectilă, care se bazează pe componenta vasculară, în alte cazuri, eficacitatea acestuia este scăzută.
Pentru a îmbunătăți erecția, luați un comprimat de sildenafil înainte de contactul sexual planificat.
Disfuncția erectilă de diverse etiologii (organică, psihogenă, mixtă). Impotenta . Tratamentul hipertensiunii pulmonare .
Hipersensibilitate; primirea simultană a donatorilor de oxid nitric sau nitrați sub orice formă. Cu prudență: boli de inimă, deformări anatomice ale penisului, anemie falciforme , mielom multiplu, leucemie , copilărie.
O supradoză de sildenafil poate fi însoțită de cazuri rare de pierdere a vederii. Conform rezultatelor cercetării, medicamentul la nivel microscopic dăunează celulelor retiniene responsabile de percepția culorilor. După cum au dovedit oamenii de știință, modelul de deteriorare a fost similar cu cel observat în tulburările genetice ale retinei (de exemplu, daltonismul ) [1] . Alte studii au arătat, de asemenea, că persoanele cu tulburări genetice ale retinei prezintă un risc mai mare de a dezvolta probleme de vedere după o supradoză de sildenafil [2] . În plus, chiar și doza recomandată de sildenafil poate provoca tulburări, fotosensibilitate crescută și modificări ale vederii culorilor cu o durată a efectului secundar de cel mult o zi [3] . Cu toate acestea, un caz descris într-un raport publicat în revista Retinal Cases arată că pierderea culorii și alte deteriorări pot dura un an sau mai mult [4] .
O supradoză severă de sildenafil poate provoca un atac de cord , precum și o erecție dureros prelungită care poate provoca dezvoltarea gangrenei penisului, urmată de amputarea acestuia [5] [3] .
Cefalee, înroșirea feței, amețeli, dispepsie , congestie nazală, tulburări de vedere (decolorarea obiectelor (albastru/verde), sensibilitate crescută la lumină, vedere încețoșată) [6] [7] .
Sildenafilul și/sau N-desmetilsildenafilul, metabolitul său activ principal, pot fi cuantificați în plasmă, ser sau sânge integral pentru a evalua starea farmacocinetică la cei care primesc medicamentul în scopuri terapeutice, pentru a confirma un diagnostic la potențialele victime ale otrăvirii sau pentru a ajuta în expertiză medico-legală. investigare în caz de supradozaj fatal. [opt]
Sildenafilul este periculos să se combine cu următoarele medicamente: cimetidină , ketoconazol , eritromicină , care reduc clearance -ul și cresc concentrația de sildenafil în sânge. Îmbunătățește efectul antiplachetar al nitroprusiatului de sodiu. Îmbunătățește efectul hipotensiv al nitraților (combinația de sildenafil cu nitrați poate fi fatală), administrarea concomitentă cu BMCC , beta-blocante și medicamente hipoglicemiante orale care poate pune viața în pericol .