| Hidroxiuree | |
|---|---|
| Hidroxicarbamidă | |
| Component chimic | |
| IUPAC | hidroxiuree |
| Formula brută | CH4N2O2 _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 76,0547 g/mol |
| CAS | 127-07-1 |
| PubChem | 3657 |
| banca de droguri | APRD00023 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L01XX05 |
| Farmacocinetica | |
| Metabolism | Ficat |
| Jumătate de viață | 3-4 ore |
| Excreţie | Renale și plămâni |
| Forme de dozare | |
| capsule | |
| Metode de administrare | |
| Oral | |
| Alte nume | |
| Hidree, Hidroxiuree | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Hidroxicarbamida (hidroxiureea) este un medicament citostatic , un antimetabolit care inhibă în mod specific enzimele de sinteza ADN . Hidroxicarbamida este disponibilă sub formă de capsule și este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale [1] .
Mecanismul de acțiune propus este inhibarea nucleotide reductazei. Conținutul de deoxinucleozide trifosfați scade, inhibarea sintezei ADN. Nu afectează sinteza proteinelor și a ARN -ului .
După administrare orală, este bine absorbit din tractul gastro-intestinal . Pătrunde prin BBB . Metabolizat în ficat . Este excretat în principal prin rinichi (80%). T ½ - 3-4 ore [2] .
Leucemie mieloidă cronică , melanom , cancer ovarian , coriocarcinom uterin , tumori cap şi gât , tumoră cerebrală , eritremie , cancer de col uterin . In doze mari - cu leucemie acuta cu rezistenta la chimioterapie standard . De asemenea, este utilizat în modul de pre-inducție ( premedicație înainte de inducție) înainte de chimioterapie standard pentru leucemia acută , pentru a reduce rapid numărul de leucocite circulante în sânge și pentru a reduce riscul de a dezvolta sindrom de liză tumorală acută în timpul chimioterapiei standard.
Acestea sunt stabilite individual, în funcție de indicațiile și stadiul bolii, de starea sistemului hematopoietic și de schema terapiei antitumorale.
Din sistemul hematopoietic: leucopenie , trombocitopenie , anemie .
Din sistemul digestiv: stomatită , anorexie , greață , vărsături , diaree , constipație ; rareori - funcție hepatică anormală.
Din partea sistemului nervos central: oboseală, cefalee , somnolență , amețeli , halucinații , convulsii .
Din sistemul respirator: în unele cazuri - infiltrate pulmonare difuze , însoțite de febră și dificultăți de respirație .
Din sistemul urinar: dificultate la urinare ; rareori - afectarea funcției renale.
Reacții dermatologice: alopecie , erupție maculo-papulară , eritem .
Altele: febră, frisoane .
Leucopenie mai mică de 2500/µl, trombocitopenie mai mică de 100.000/µl, anemie severă , sarcină , hipersensibilitate la hidroxiuree.
Hidroxiureea este contraindicată în sarcină. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să întrerupă alăptarea .
Femeile de vârstă fertilă care primesc terapie cu hidroxiuree trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure . În studii experimentale, s-au stabilit efectele teratogene și embriotoxice ale hidroxicarbamidei.
Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală severă.
Nu se recomandă utilizarea hidroxicarbamidei la pacienții cu varicelă (inclusiv recent sau după contactul cu persoane bolnave), herpes zoster și alte boli infecțioase acute.
Pentru pacienții vârstnici, poate fi necesară ajustarea dozei.
Când se utilizează hidroxicarbamidă la pacienții cu gută sau nefrolitiază , riscul de hiperuricemie crește .
Combinația cu radioterapia poate duce la creșterea efectelor secundare asociate cu mielodepresia și afectarea mucoasei gastrice . Eritemul cauzat de radiații poate crește. Greața, vărsăturile, anorexia cauzate de utilizarea combinată cu radioterapie, ca urmare a retragerii temporare a hidroxicarbamidei, pot dispărea. Înainte de începerea și în timpul tratamentului, trebuie făcută o imagine completă a sângelui , inclusiv examinarea măduvei osoase , precum și a funcției renale și hepatice . Repetați testul de sânge de cel puțin 1 dată pe săptămână. Cu o scădere a numărului de leucocite mai mică de 2500 / μl și trombocite mai mici de 100.000 / μl, tratamentul trebuie întrerupt până la restabilirea valorilor normale ale acestor indicatori. Posibile modificări ale vitezei de sedimentare a eritrocitelor (mai des creșterea acesteia).
Când se dezvoltă anemie, aceasta trebuie tratată fără a întrerupe cursul hidroxiureei, cu ajutorul transfuziilor de înlocuire a globulelor roșii. Sunt posibile modificări ale parametrilor biochimici: o creștere a concentrației de uree , creatinină , acid uric în sânge , o creștere a activității transaminazelor hepatice .
Nu se recomandă vaccinarea pacienților și a familiilor acestora.
Crește efectul citarabinei , slăbește - 5-fluorouracil și metotrexat . Crește (reciprocă) mielotoxicitatea medicamentelor care deprimă funcția măduvei osoase. Medicamentele uricozurice cresc riscul de a dezvolta nefropatie . Antidepresivele , antihistaminicele , sedativele și hipnoticele , medicamentele pentru anestezie generală și etanolul cresc efectul inhibitor asupra sistemului nervos central .