Latrepirdine

Latrepirdine
Dimebone
Component chimic
IUPAC Diclorhidrat de 3,6-dimetil-9-(2-metilpiridil-5)-etil-1,2,3,4-tetrahidro-y-carbolină
Formula brută C21H25N3 _ _ _ _ _
Masă molară 319,443 g/ mol
CAS
PubChem
banca de droguri
Compus
Forme de dozare
tablete
Alte nume
Dimebon® _
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Latrepirdina (Dimebon) este un medicament antihistaminic din seria carbolinelor . El a promovat studiile clinice ca tratament pentru boala Alzheimer , dar a treia fază a studiilor nu a confirmat eficacitatea latrepirdinei în această boală [1] .

Istorie

Acest medicament a fost sintetizat pentru prima dată la Institutul Substanțelor Active Fiziologice al Academiei Ruse de Științe și al Universității de Stat din Moscova. M. V. Lomonosov în 1963 de chimiștii Alexei Nikolaevich Kost și Marina Abramovna Yurovskaya . Noul medicament a arătat proprietăți antialergice. Productia a inceput in 1983 la fabrica Organika . În următorii 14 ani, medicii ruși au prescris 10 milioane de cure de dimebon. Din 1997, Organika a încetat producția acestui medicament. Proprietățile neuroprotectoare ale Dimebonului au fost descoperite la Institutul de Substanțe Active Fiziologice al Academiei Ruse de Științe la mijlocul anilor 1990. În 1997-1999, au fost efectuate studii clinice asupra proprietăților neurologice ale medicamentului. Din 1999, a fost eliberat un brevet pentru proprietățile medicale ale acestui medicament [2] .

Acțiune farmacologică

Latrepirdina este un blocant al receptorilor H1 . Are un efect pronunțat antihistaminic și antiserotoninic parțial. Are efect sedativ. Previne dezvoltarea șocului anafilactic , reduce mâncărimea și severitatea manifestărilor exudative locale, reduce permeabilitatea vasculară . După numire, severitatea reacțiilor alergice scade în 2-3 zile.

Indicații

Boli alergice ale pleoapelor , conjunctivită ; polinoză , urticarie , febra fânului , alergii alimentare și cosmetice, alergii la medicamente, angioedem , dermatită atopică , neurodermatită difuză ; boli alergice și inflamatorii ale ochilor; arsuri toxemia ; reacții alergice: umflare , mâncărime; eczeme ; reacții asociate cu mușcăturile de insecte.

Contraindicații

Hipersensibilitate , sarcină , alăptare .

Regimul de dozare

În interior, indiferent de aportul alimentar, adulții - 10-20 mg de 2-3 ori pe zi. În funcție de severitatea manifestărilor unei reacții alergice, cursul tratamentului este de 5-12 zile. Doza zilnică pentru copii: sub 1 an - 5-7,5 mg, 1-2 ani - 5-15 mg, 3-5 ani - 7,5-30 mg, peste 5 ani - 20-40 mg; prescris în 2-3 doze.

Efecte secundare

Gură uscată, amorțeală a mucoasei bucale, somnolență, scăderea capacității de concentrare.

Instrucțiuni speciale

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai sub indicații stricte. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii (la momentul administrării medicamentului din această categorie de persoane, acestea trebuie eliberate de muncă).

Interacțiune

Efectul deprimant asupra sistemului nervos central crește în timpul tratamentului cu hipnotice și medicamente anxiolitice ( tranchilizante ), antidepresive , medicamente antipsihotice ( neurleptice ), analgezice narcotice .

Proprietăți fizice

Alb sau alb cu o nuanță gălbuie pulbere cristalină fină, higroscopică . Usor solubil in apa, putin in alcool .

Formular de eliberare

Forma de eliberare: comprimate de 0,01 și 0,0025 g (2,5 mg; pentru copii).

Numiri suplimentare

Nu cu mult timp în urmă, a fost publicat un articol [3] care descrie rezultatele unui studiu clinic privind utilizarea latrepirdinei ca terapie pentru boala Alzheimer . Este disponibilă o traducere a rezumatului articolului în limba rusă [4] . Drepturile de utilizare a medicamentului Dimebon pentru tratamentul bolii Alzheimer aparțin Pfizer .

Note

  1. Speranțele pentru medicamentul Alzheimer sunt năruite. The New York Times, 3 martie 2010 . Consultat la 30 septembrie 2017. Arhivat din original la 30 septembrie 2017.
  2. http://www.forbes.ru/forbes/issue/2009-03/7276-vspomnit-vse Arhivat 2 februarie 2017 la Wayback Machine Total Recall. Revista Forbes . - 2009 - 9.
  3. The Lancet . Preluat la 27 august 2008. Arhivat din original la 10 mai 2020.
  4. blogul cns-rat (link descendent  )