| Nifedipină | |
|---|---|
| Component chimic | |
| Formula brută | C17H18N2O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 21829-25-4 |
| PubChem | 4485 |
| banca de droguri | 01115 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | C08CA05 |
| Alte nume | |
| Cordaflex, Kordipin, Karin-Fer, Zanifed, Kordafen, Calcigard, Corinfar, Nifedikor, Osmo-Adalat, Depin-E, Nicardia, Adalat, Nifecard, Fenigidin | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Nifedipina este un medicament antihipertensiv , un antagonist ionic de calciu , un derivat 1,4-dihidropiridină: ester dimetilic al acidului 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridin-3,5-dicarboxilic .
Pulbere cristalină galbenă, practic insolubilă în apă, puțin solubilă în alcool.
Blocant al canalelor de calciu . Inhibă fluxul ionilor de calciu prin membrana cardiomiocitelor și mușchii netezi vasculari , ceea ce duce la o scădere a acumulării de calciu în interiorul celulelor. Acest lucru determină o expansiune a arterelor coronare, a vaselor de sânge periferice, ceea ce duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice totale (OPSS) și, în consecință, o scădere a sarcinii asupra inimii , o creștere a aportului de oxigen miocardic . Prin reducerea activității inimii, medicamentul reduce consumul de oxigen miocardic și, de asemenea, reduce indirect necesarul de oxigen miocardic prin reducerea rezistenței vasculare periferice și a postsarcinii.
Inhibarea intrării și acumulării ionilor de calciu în cardiomiocite previne epuizarea rezervelor de energie miocardică și oferă un efect protector asupra mușchiului inimii.
Sub influența medicamentului, tensiunea arterială (TA) scade, durerea în piept asociată cu hipoxia miocardică dispare sau scade. Datorită efectului vasodilatator asupra arterelor coronare, circulația post-stenotică se îmbunătățește în obstrucția aterosclerotică.
Eliberarea nifedipinei din comprimatele cu eliberare prelungită de nifedipină este foarte lentă. Efectul medicamentului durează 24 de ore , așa că o singură aplicare în timpul zilei este suficientă.
După începerea terapiei, intensitatea efectului hipotensiv crește și atinge o stare stabilă în a 3-4-a zi, în timp ce efectul asupra durerii toracice atinge un platou în a 3-4-a săptămână.
Predominant la începutul terapiei, ritmul cardiac și debitul cardiac pot scădea ca urmare a activării baroreceptorilor. Cu terapia prelungită cu nifedipină, ritmul cardiac și debitul cardiac revin la valorile pe care le aveau înainte de începerea terapiei. La pacienții cu hipertensiune arterială , se observă o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale.
Nifedipina are, de asemenea , activitate normotimică , are un efect preventiv în migrenă , are un efect antispastic puternic asupra mușchilor netezi ai organelor interne.
Eliberarea nifedipinei din comprimatele cu eliberare prelungită de nifedipină este lentă și aproape liniară, ceea ce asigură acțiunea medicamentului în timpul zilei. După eliberare, nifedipina este absorbită rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal (GIT). Aportul simultan de alimente accelerează absorbția.
Când se atinge o stare de echilibru, Css max de nifedipină în sânge este observată după 5,0 ± 2,7 ore . Legarea nifedipinei de proteinele plasmatice este de 94-99%.
Nifedipina este aproape complet biotransformată în organism. T ½ este 14,9 ± 6 ore . Mai puțin de 1% din doză este excretată în urină nemodificată, 70-80% din doză este excretată sub formă de metaboliți .
În cazul insuficienței renale , este posibilă o creștere a T ½ .
În unele cazuri, nifedipina, precum și alți antagoniști de calciu dihidropiridinici, au un efect pro-ischemic până la infarct miocardic . Un astfel de efect paradoxal se explică prin dezvoltarea „sindromului jefuirii” [1] .
Dozele mari de nifedipină, spre deosebire de amlodipină , pot crește riscul de stop cardiac brusc [2] .
Setați individual. Medicamentul este prescris într-o doză medie de 10 mg o dată pe zi , atât la începutul terapiei, cât și în timpul tratamentului pe termen lung. Dacă este necesar, doza este crescută la 20 mg/zi în 1-2 prize .
Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 40 mg .
Dacă pacientul a uitat să ia următoarea doză de medicament, următoarea doză nu trebuie dublată.
La pacienții cu insuficiență renală, ajustarea dozei nu este de obicei necesară.
Comprimatele trebuie luate întregi, fără a se rupe, cu un pahar cu apă.
Din partea sistemului cardiovascular: posibilă durere de cap, roșeață a feței, umflarea gleznelor; rareori - hipotensiune arterială ortostatică, aritmie cardiacă, durere în piept.
Din partea sistemului nervos central: rar - amețeli, oboseală.
Din sistemul digestiv: rareori - greață, arsuri la stomac, constipație, diaree, hiperplazie a gingiilor.
Reacții alergice: rar - erupție cutanată, urticarie, mâncărime.
Altele: rareori - crampe musculare.
Până în prezent, siguranța utilizării nifedipinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită și, prin urmare, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare. Nifedipina este excretată în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să înceteze alăptarea [3] . În același timp, Asociația Americană de Pediatrie ( în engleză The American Academy of Pediatrics ) a aprobat nifedipina pentru tratamentul femeilor care alăptează, inclusiv boala mamelonului cu boala Raynaud [4] .
La începutul tratamentului cu nifedipină, în special cu utilizarea concomitentă a beta-blocantelor , este posibilă hipotensiunea arterială, pe care unii pacienți nu o tolerează bine. În astfel de cazuri, pacienții necesită o monitorizare atentă. La pacienții care iau beta-blocante, la începutul tratamentului se poate dezvolta insuficiență cardiacă congestivă. Supravegherea medicală, în special la începutul tratamentului, este necesară pentru pacienții care au avut infarct miocardic cu cardiomiopatie hipertrofică, angină instabilă, diabet zaharat, afecțiuni hepatice severe, cu hipertensiune pulmonară, precum și pacienții vârstnici.
Pe fondul tratamentului cu nifedipină la pacienții cu insuficiență coronariană acută din cauza tahicardiei reflexe, evoluția bolii coronariene se poate agrava (crise de angină mai frecvente).
Administrarea nifedipinei trebuie întreruptă cu 36 de ore înainte de anestezia programată cu fentanil .
Nifedipina nu este recomandată pacienților cu deficit de lactază, galactozemie și sindrom de malabsorbție a glucozei/galactozei.
Dacă este necesar să se efectueze un test de inhalare cu metacolină pentru a determina hiperreactivitatea bronșică, trebuie avut în vedere faptul că pacientul ia nifedipină.
În timpul perioadei de tratament, sucul de grepfrut și alcoolul trebuie evitate. Sucul de grapefruit poate crește concentrația plasmatică a nifedipinei și poate spori efectul hipotensiv al acesteia, precum și poate crește probabilitatea reacțiilor adverse vasodilatatoare.
Dacă este necesară oprirea terapiei, doza este redusă treptat. La pacienții cu hipertensiune arterială după întreruperea medicamentului, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale.
Medicul trebuie să informeze pacientul despre nivelul dorit al tensiunii arteriale și al pulsului; dacă după administrarea primei doze de nifedipină există durere sau o senzație de presiune în piept, atunci este necesară consultarea unui medic înainte de a lua următoarea doză; dacă în timpul tratamentului cu nifedipină apar dureri retrosternale mai frecvente, severe și prelungite, atât în repaus, cât și în timpul efortului, este necesară și consultarea medicului.
Când se utilizează nifedipină, sunt posibile modificări ale indicatorilor fosfatazei alcaline, ALT, AST, LDH, o reacție Coombs pozitivă fără manifestări clinice, deși în unele cazuri au fost observate colestază și icter.
Pe fondul utilizării nifedipinei, se observă o scădere a numărului de trombocite și o creștere a timpului de sângerare, care nu are semnificație clinică.
Siguranța și eficacitatea nifedipinei la copii nu au fost stabilite.
La unii pacienți, în special la începutul tratamentului, medicamentul poate provoca amețeli, care sunt reversibile. Prin urmare, până la stabilirea răspunsului individual al pacientului la tratament, trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în alte activități potențial periculoase.
Simptome: hipotensiune arterială excesivă; la administrarea unui număr mare de comprimate, pot apărea tahicardie, bradicardie, aritmie, greață, vărsături, slăbiciune, înroșire a pielii, amețeli, somnolență, letargie, tulburări de percepție a culorii, acidoză metabolică, convulsii, pierderea conștienței.
Tratament: Dacă pacientul este conștient, induceți vărsăturile. Este necesar să se monitorizeze cu atenție starea hemodinamicii, terapia simptomatică.
Odată cu utilizarea simultană a nifedipinei cu alte medicamente antihipertensive, beta-blocante, diuretice, nitroglicerină și mononitrat de izosorbid cu acțiune prelungită sau dinitrat cu acțiune prelungită , se observă un efect sinergic asupra tensiunii arteriale.
Odată cu utilizarea simultană a nifedipinei și fentanilului , este posibilă o scădere suplimentară a tensiunii arteriale.
Prin utilizarea simultană a nifedipinei cu cimetidină , antidepresive triciclice, ranitidină , efectul antihipertensiv al nifedipinei poate fi îmbunătățit.
Rifampicina induce activitatea enzimelor hepatice, accelerând metabolismul nifedipinei, ceea ce duce la scăderea eficacității acesteia din urmă. Cu utilizarea concomitentă cu preparate de calciu, eficacitatea terapeutică a nifedipinei scade.
Odată cu utilizarea simultană de nifedipină și digoxină , carbamazepină , fenitoină și teofilină , concentrațiile acestora din urmă în plasma sanguină cresc.
Odată cu utilizarea simultană a nifedipinei și chinidinei , concentrația acesteia din urmă în plasma sanguină scade.
Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
În Federația Rusă, medicamentul este eliberat pe bază de rețetă, în Ucraina aparține medicamentelor fără prescripție medicală.
| Antagonişti ai calciului (blocante ale canalelor de calciu) ( C08 ) | |
|---|---|
| Dihidropiridine |
|
| Fenilalchilamine |
|
| Benzotiazepine |
|