Medicamente antiepileptice
Medicamente antiepileptice (de asemenea anticonvulsivante , din latină convulsio - convulsii) - medicamente anticonvulsivante utilizate pentru tratarea epilepsiei , ameliorarea crampelor musculare de diferite origini (cu epilepsie, eclampsie , intoxicație, tetanos ).
Medicamentele antiepileptice sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata tulburările bipolare (psihoza maniaco-depresivă), deoarece unele dintre medicamentele din acest grup sunt stabilizatoare ale dispoziției și au capacitatea de a stabiliza starea de spirit .
Multe tranchilizante - derivați de benzodiazepină ( diazepam , nitrazepam , clonazepam ) au un efect anticonvulsivant. În plus, clonazepamul este listat în principal ca un anticonvulsivant în multe clasificări farmaceutice.
Istorie
Clasificare
Un principiu comun pentru medicamentele antiepileptice este reducerea frecvenței de declanșare a neuronilor. Medicamentele moderne din acest grup prezintă o inhibare selectivă a activității neuronilor activi patologic. O astfel de acțiune se realizează de obicei în trei moduri:
- activitate crescută a neuronilor inhibitori, de exemplu, prin stimularea activității receptorilor GABA
- inhibarea receptorilor neuronali excitatori, de exemplu, prin reducerea activității receptorilor NMDA .
- influență directă asupra conducerii unui impuls electric, de exemplu, prin reglarea canalelor ionice ale neuronilor .
Mecanismul acțiunii farmacologice
- Fenitoina , lamotrigina și fenobarbitalul inhibă eliberarea de glutamat de la terminațiile neuronilor excitatori, prevenind astfel activarea neuronilor focalizați epileptici.
- Acidul valproic și alte medicamente antiepileptice, conform conceptelor moderne, sunt antagoniști ai receptorilor NMDA ai neuronilor și previn interacțiunea glutamatului cu receptorii NMDA.
- Benzodiazepinele și fenobarbitalul interacționează cu complexul receptor GABA-A. Modificările alosterice rezultate ale receptorului GABA-A contribuie la creșterea sensibilității acestuia la GABA și la o intrare și mai mare a ionilor de clorură în neuron, care, ca rezultat, contracarează dezvoltarea depolarizării .
- Tiagabina este un blocant al recaptării GABA din fanta sinaptică. Stabilizarea acestui mediator inhibitor în fanta sinaptică este însoțită de o potențare a interacțiunii sale cu GABA-A, receptorii neuronilor focalizați epileptici și de o creștere a efectului inhibitor asupra excitabilității lor.
- Vigabatrin ( inhibitor al transaminazei GABA ) - blochează catabolismul GABA și crește conținutul acestuia în terminațiile celulelor nervoase inhibitoare.
- Gabapentina are capacitatea de a spori formarea GABA. Mecanismul acțiunii sale antiepileptice se datorează și capacității de a deschide direct canale pentru ionii de potasiu.
- Carbamazepina , valproatul și fenitoina modifică inactivarea canalelor de sodiu și calciu dependente de tensiune, limitând astfel propagarea potențialului electric.
- Etosuximida blochează canalele de calciu de tip T.
Reacții adverse frecvente
Datorită faptului că aproape toate medicamentele antiepileptice au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central , se dezvoltă adesea următoarele reacții adverse: somnolență, astenie , amețeli , ataxie , pierderi de memorie, tulburări cognitive .
Vezi și
Link -uri