Clonazepam

Clonazepamul este un tranchilizant și un medicament antiepileptic tipic , aparține grupului de derivați benzodiazepine . Suprimă crizele de tip generalizat într-o măsură mai mare decât cele focale, prin urmare este utilizat pentru tipuri precum convulsii mioclonice și atone, absențe , precum și pentru epilepsia fotosensibilă. Când luați medicamentul, se poate dezvolta toleranță. Medicamentul este rareori eficient în crizele tonico-clonice sau parțiale. Mecanism de acțiune: clonazepamul se leagă de locul benzodiazepinic al receptorului GABA A , ceea ce îi crește sensibilitatea la acidul gamma-aminobutiric , reducând excitabilitatea neuronală.

Clonazepamul este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale aprobată prin Decretul Guvernului Federației Ruse din 7 decembrie 2011 nr. 2199-r. [unu]

Proprietăți

Clonazepamul diferă de nitrazepam doar prin prezența unui atom de clor în poziția 2 a nucleului fenil [2] .

Sinteză

Aplicație

Clonazepamul este utilizat pentru epilepsie (crize temporale și focale, acinetice, mioclonice, submaximale generalizate), absențe (crize epileptice minore tipice și atipice) [3] , sindromul Lennox-Gastaut [3] , boala Unferricht-Lundborg , sindromul picioarelor neliniştite , sindromul picioarelor paroxidice , frică ( tulburare de panică ) [4] [5] , fobii (la pacienții cu vârsta peste 18 ani), în special, este eficientă în fobia socială [6] [5] , psihoza maniacal acută în tulburarea afectivă bipolară [5] . Poate fi utilizat pentru tratarea acatiziei cauzate de antipsihotice [7] . Orice formă de parasomnie și alte tulburări de somn sunt bine tratate cu clonazepam [8] .

Informații generale

La fel ca tranchilizantele benzodiazepine , clonazepamul are efecte sedative, relaxante musculare, anxiolitice și anticonvulsivante. Efectul anticonvulsivant al clonazepamului este mai pronunțat decât cel al altor medicamente din acest grup și, prin urmare, este utilizat în principal pentru tratamentul stărilor convulsive. La pacienții cu epilepsie care iau clonazepam, crizele apar mai rar și intensitatea lor scade. Pentru pacienții cu torticolis spastic , medicamentul este unul dintre cele mai eficiente.

Medicamentul este absorbit rapid. După administrarea orală, concentrația plasmatică maximă se observă după 1-2 ore. Debutul de acțiune al clonazepamului este la 20-60 de minute după ingestie, durata de acțiune este de până la 12 ore la adulți, 6-8 ore la copii [9] . Timpul de înjumătățire în organism este de 18-20 de ore. Este excretat în principal prin urină .

Clonazepamul este utilizat la copii și adulți cu forme mici și mari de epilepsie cu convulsii mioclonice, cu crize psihomotorii, tonus muscular crescut . De asemenea, este folosit ca hipnotic, în special la pacienții cu leziuni organice ale creierului .

Când luați medicamentul, sunt posibile tulburări de coordonare, iritabilitate, fenomene depresive, oboseală crescută, greață . Pentru a reduce efectele secundare, este necesar să selectați individual doza optimă, începând cu doze mai mici și crescându-le treptat.

Medicamentul traversează bariera placentară și în laptele matern . Nu trebuie administrat femeilor însărcinate și în timpul alăptării.

Dependența de droguri

Riscul de a dezvolta dependență de droguri crește odată cu utilizarea de doze mari, o durată semnificativă de tratament, la pacienții care au abuzat anterior de etanol sau de droguri. În cazul dezvoltării dependenței de droguri, sevrajul brusc este însoțit de un sindrom de „sevraj” (dureri de cap, mialgie, anxietate, tensiune, confuzie, iritabilitate; în cazuri severe, derealizare , depersonalizare , hiperacuză , parestezie la nivelul membrelor, lumină și hipersensibilitate tactilă; halucinații și convulsii epileptice). Se poate dezvolta depresie respiratorie, în special cu administrarea intravenoasă de clonazepam.

Doze

Tratamentul cu clonazepam se începe cu doze mici, crescându-le treptat până la obținerea efectului optim. Doza este individuală, în funcție de starea pacientului și de reacția acestuia la medicament. Medicamentul este prescris într-o doză de 1,5 mg pe zi, împărțită în 3 doze. Creșteți treptat doza cu 0,5-1 mg la fiecare a 3-a zi până la obținerea efectului optim. De obicei, se prescriu 4-8 mg pe zi. Nu se recomandă depășirea unei doze de 20 mg pe zi.

Clonazepam este prescris copiilor în următoarele doze: pentru nou-născuți și copii sub 1 an - 0,1-1 mg pe zi, de la 1 an la 5 ani - 1,5-3 mg pe zi, de la 6 la 16 ani - 3-6 mg pe zi. zi.zi. Doza zilnică este împărțită în 3 doze.

Interacțiuni

Clonazepamul îmbunătățește efectele antipsihoticelor , alcoolului, analgezicelor și relaxantelor musculare [2] . Atunci când sunt combinate cu medicamente care deprimă sistemul nervos central , există o îmbunătățire reciprocă a efectelor. Cimetidina poate prelungi și spori efectul clonazepamului. Utilizarea combinată de clonazepam și valproat de sodiu poate provoca convulsii, utilizarea combinată de clonazepam și fenitoină crește probabilitatea unui sindrom convulsiv major [10] :401 .

În timpul tratamentului, pacienților li se interzice strict consumul de alcool, deoarece acesta poate perturba efectul medicamentului, poate reduce eficacitatea tratamentului sau poate provoca reacții adverse neprevăzute.

Statut juridic

Printr-un decret guvernamental din 4 februarie 2013, clonazepamul a fost inclus în Lista III a substanțelor psihotrope, a căror circulație în Federația Rusă este limitată și pentru care este permisă excepția anumitor măsuri de control [11] . Anterior, a fost inclus în lista substanțelor puternice.

Note

1. ↑ Ordinul Guvernului Federației Ruse din 7 decembrie 2011 N 2199-r Moscova  // Rossiyskaya Gazeta. - Emisiune federală, 2011. - Nr. 5660 .
2. ↑ 1 2 Mashkovsky M.D. Medicamente. - Ed. a XVI-a. - M . : Nou val, 2012. - S. 45. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 Browne TR Clonazepam. O revizuire a unui nou medicament anticonvulsivant  (engleză)  // JAMA  : jurnal. - 1976. - Vol. 33 , nr. 5 . - P. 326-332 . - doi : 10.1001/archneur.1976.00500050012003 . — PMID 817697 .
4. ↑ Jean-Marc Cloos. Tratamentul tulburării de panică  //  Opinia actuală în psihiatrie. Lippincott Williams & Wilkins, 2005. - Vol. 18 , nr. 1 . - P. 45-50 . — PMID 16639183 .
5. ↑ 1 2 3 Nardi AE, Perna G. Clonazepam în tratamentul tulburărilor psihiatrice: o actualizare   // International Clinical Psychopharmacology : jurnal. - 2006. - Vol. 21 , nr. 3 . - P. 131-142 . - doi : 10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6 . — PMID 16528135 .
6. ↑ Davidson, Jonathan. Tratamentul fobiei sociale cu clonazepam și placebo  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : jurnal. - 1993. - Vol. 13 , nr. 6 . - P. 423-428 . - doi : 10.1097/00004714-199312000-00008 .
7. ↑ J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Tratament de succes cu clonazepam pentru acatizie indusă de neuroleptice  (engleză)  // Acta Psychiatrica Scandinavica  : jurnal. — Vol. 80 . - P. 106-107 . - doi : 10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x . Arhivat din original pe 5 ianuarie 2013.
8. ↑ Schenck CH, Arnulf I., Mahowald MW Somn și sex: ce poate merge prost? O revizuire a literaturii despre tulburările de somn legate de comportamentele și experiențele sexuale anormale  (engleză)  // Sleep : journal. - 2007. - Vol. 30 , nr. 6 . - P. 683-702 . — PMID 17580590 .
9. ↑ Grant Cooper. Utilizări terapeutice ale toxinei botulinice  (neopr.) . - Springer Science & Business Media , 2007. - P. 214. - ISBN 978-1-59745-247-2 .
10. ↑ Interacțiunea medicamentelor și eficacitatea farmacoterapiei / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; ed. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Editura Megapolis, 2001. - 784 p. - 5000 de exemplare.  — ISBN 996-96421-0-X .
11. ↑ Introdus prin Decretul Guvernului Federației Ruse din 4 februarie 2013 Nr. 78 Copie de arhivă din 13 noiembrie 2017 pe Wayback Machine