Modulatori selectivi ai receptorilor de estrogeni

Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogeni  sunt un grup de medicamente care includ compuși chimici care au simultan proprietățile antagoniștilor de estrogen și agoniștilor de estrogen în relație cu diferite țesuturi [1] [2] .

Clasificare

Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogeni sunt împărțiți în mai multe clase în funcție de structura chimică: [1]

• derivați de benzopiran:
  • 4056 CHF ;
  • ormeloxifen ;
• derivați de benzotiofen:
  • arzoxifen ;
  • raloxifen ;
• derivați de tetrahidronaftilenă:
  • lasofoxifen ;
  • nafoxidine ;
• derivați de trifeniletilenă:
  • clomifen ;
  • tamoxifen ;
  • toremifen ;
• alte:
  • levormeloxifene .

Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogeni nu sunt estrogeni, ci se leagă de receptorii lor de estrogeni . Medicamentele din acest grup de medicamente au un efect asemănător estrogenului sau, dimpotrivă, blochează efectele estrogenilor în diferite țesuturi [1] .

Raloxifenul, toremifenul, tamoxifenul și clomifenul sunt utilizate pe scară largă în practica clinică [1] .

Interacțiunea modulatorilor selectivi ai receptorilor de estrogeni cu receptorii de estrogeni din diferite țesuturi și organe [1] :

Indicații

Acest grup de medicamente este utilizat pentru prevenirea și tratamentul osteoporozei în menopauză , inducerea ovulației în infertilitatea anovulatorie , tratamentul infertilității în sindromul ovarului polichistic , tratamentul cancerului de sân , terapia adjuvantă după mastectomie , terapia paliativă, precum și la un risc ridicat de dezvoltarea cancerului de sân cu contraindicații la terapia hormonală de substituție [3] .

Farmacocinetica

Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogeni sunt bine absorbiți atunci când sunt administrați pe cale orală, dar biodisponibilitatea lor este destul de scăzută (de exemplu, 2% pentru raloxifen) datorită trecerii primare prin ficat [1] . Clomifenul, tamoxifenul și toremifenul, în comparație cu raloxifenul, rămân mai mult timp în organism, deoarece sunt mai bine legați de proteinele plasmatice [1] . Primele 7-14 ore tamoxifenul este distribuit activ în organism, în principal în endometru și țesutul mamar [1] . Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogen și metaboliții lor sunt excretați în principal prin intestine [1] .

Mecanism de acțiune

Efecte secundare

Contraindicații

Note

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 8.15. Modulatori selectivi ai receptorilor de estrogeni // Ginecologie: ghiduri naționale / Ed. V. I. Kulakov, G. M. Savelyeva, I. B. Manukhin. - 2009. - 1088 p. - ISBN 978-5-9704-1046-2 .
2. ↑ B. Lawrence Riggs, Lynn C. Hartmann. Modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen - Mecanisme de acțiune și aplicare la practica clinică  //  New England Journal of Medicine. - 2003. - Vol. 348 , iss. 7 . - P. 618-629 . - doi : 10.1056/NEJMra022219 . Arhivat 26 mai 2021.
3. ↑ Farmacoterapia rațională în obstetrică și ginecologie / Ed. ed. V. I. Kulakova, V. N. Serova. - M .: Litterra, 2005. - S. 52-54, 621. - (Farmacoterapie rațională: serie de manuale pentru practicieni: T. 9). — ISBN 5-98216-025-3 . - ISBN 5-98216-009-1 .

Dicționare și enciclopedii	Britannica (online)