| Sulfasalazina | |
|---|---|
| General | |
| Chim. formulă | C18H14N4O5S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Clasificare | |
| Reg. numar CAS | 599-79-1 |
| PubChem | 5353980 |
| Reg. numărul EINECS | 209-974-3 |
| ZÂMBETE | C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC=C(C(=C3)C(=O)O)O |
| InChI | InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26, 27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25)/b21-20+NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N |
| CHEBI | 9334 |
| ChemSpider | 10605946 |
| Datele se bazează pe condiții standard (25 °C, 100 kPa), dacă nu este menționat altfel. | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Sulfasalazina (CVS), comercializată sub denumirea comercială azulfidine, este un medicament utilizat pentru a trata artrita reumatoidă. Sulfasalazina este un derivat sulfamid al mesalazinei.
Sulfasalazina a fost dezvoltată în anii 1950. Este pe Lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, o listă a celor mai importante medicamente necesare unui sistem de sănătate de bază.
Sulfasalazina este utilizată în tratamentul bolilor inflamatorii intestinale, inclusiv colita ulceroasă și boala Crohn. De asemenea, a fost folosit pentru a trata artrita reumatoidă și alte tipuri de artrită inflamatorie (cum ar fi artrita psoriazică) cu efecte pozitive. În studiile clinice pentru tratamentul alcoolicilor cronici, sulfasalazina a fost utilizată pentru a îndepărta cicatricile cauzate de ciroza hepatică. Un studiu realizat la Universitatea Newcastle a arătat că acest medicament poate fi eficient în ciroza hepatică. Celulele numite miofibroblaste, care duc la țesut cicatricial în ficatul afectat, par, de asemenea, să secrete proteine care împiedică descompunerea țesutului cicatricial. Sulfasalazina este utilizată pentru a încetini această eliberare.
Sulfasalazina nu se administrează de obicei copiilor sub 2 ani.
Utilizarea sulfasalazinei în bolile inflamatorii a scăzut datorită faptului că produce un metabolit (produs al metabolismului) sulfapiridină, ceea ce duce la o creștere a efectelor secundare precum agranulocitoza și hipozoospermia. Cu toate acestea, un alt metabolit al sulfasalazinei, acidul 5-aminosalicilic (5-ASA), este creditat cu efect terapeutic.
Sulfasalazina a fost, de asemenea, utilizată cu succes în tratamentul cazurilor de urticarie idiopatică care nu răspunde la antihistaminice.
Când este metabolizată, sulfasalazina trece în sulfapiridină. Concentrația acestuia în sânge ar trebui verificată la fiecare trei luni și chiar mai des înainte de călătorie. O concentrație de aproximativ 50 mg/l duce la reacții adverse. În cazuri rare, sulfasalazina poate provoca depresie severă, stare de rău, parestezii, convulsii, tremor, tinitus, infertilitate. Au existat cazuri de trombocitopenie imună.
Sulfasalazina inhibă dihidropteroat sintetaza și poate provoca deficit de acid folic și anemie megaloblastică.
Sulfasalazina poate provoca anemie hemolitică la persoanele cu favism (deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază).
Sulfasalazina poate provoca indigestie, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, dureri de cap, amețeli sau oboseală ciudată, reacții alergice.
Înăuntru, după ce ai mâncat.
Colita ulcerativa nespecifica, boala Crohn:
Adulti. În prima zi, 500 mg de 4 ori pe zi; în a 2-a zi, 1 g de 4 ori pe zi; în a 3-a și în zilele următoare, 1,5-2 g de 4 ori pe zi. După ameliorarea simptomelor clinice acute ale colitei ulcerative, se prescrie o doză de întreținere de 500 mg de 3-4 ori pe zi timp de câteva luni.
Copii. La vârsta de 5-7 ani, 250-500 mg de 3-6 ori pe zi; mai vechi de 7 ani, 500 mg de 3-6 ori pe zi.
Artrita reumatoida:
Adulti. În prima săptămână, se prescriu 500 mg o dată pe zi, în a doua - 500 mg de 2 ori pe zi, în a treia - 500 mg de 3 ori pe zi etc. Doza terapeutică poate fi de la 1,5 g până la 3 g per zi. Cursul tratamentului este de 6 luni sau mai mult.
Copii. La vârsta de peste 6 ani la o doză de 30-50 mg/kg greutate corporală pe zi, împărțită în 2-4 prize. Pentru copiii cu vârsta peste 16 ani, doza zilnică maximă este de 2 g.
Sulfasalazina și metabolitul său acid 5-aminosalicilic sunt slab absorbite din intestinul subțire. Prin urmare, principalul lor mod de acțiune este în interiorul intestinelor. Aproximativ o treime din doza de sulfasalazină este absorbită din intestinul subțire. Cele două trei trec în intestinul gros, unde sunt descompuse de bacterii în 5-ACA și sulfapiridină (SP). SP este bine absorbit din colon (biodisponibilitate aproximativă ~ 60%); 5-ACA este puțin mai puțin bine absorbit (biodisponibilitate aproximativă între 10% și 30%)
Utilizarea sulfasalazinei în timpul sarcinii este posibilă numai conform indicațiilor stricte în doza minimă eficientă. Dacă evoluția bolii permite, se recomandă anularea medicamentului în al treilea trimestru de sarcină. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să decidă întreruperea alăptării.
În boala Crohn și colita ulceroasă se folosesc medicamente antiinflamatoare, care oferă ajutor local în intestin prin reducerea sintezei mediatorilor inflamatori (eicosanoizi) și a citokinelor inflamatorii. Cu toate acestea, în comparație cu glucocorticoizii (o altă clasă de medicamente utilizate în tratamentul bolii inflamatorii intestinale), sulfasalazina este doar un imunosupresor ușor.
Când tratamentul artritei are succes, durerea, umflarea și rigiditatea articulațiilor sunt reduse și acest lucru poate reduce sau opri afectarea articulațiilor. De ce sulfasalazina este eficientă în tratarea diferitelor forme de artrită nu este încă pe deplin înțeles. Este posibil ca sulfasalazina să funcționeze ca un inhibitor NF-κB.
Deși sulfasalazina și metabolitul său mesalazina (sau acidul 5-aminosalicilic, 5-ASA) sunt slab absorbite din sânge, ele sunt eficiente împotriva simptomelor din afara intestinului. Poate că acest lucru se datorează faptului că colita ulceroasă produce simptome de artrită, iar tratamentul artritei cu sulfasalazină a vindecat de fapt colita ulceroasă care nu a fost observată la pacient.
Un alt metabolit, sulfapiridina, este absorbit în sânge și este folosit ca sursă a efectelor secundare descrise mai sus. Este posibil ca sulfapiridina să fie, de asemenea, responsabilă pentru unele dintre efectele anti-artritice ale sulfasalazinei.
Pe baza de reteta.
De la 1 ianuarie 2017, cerințele pentru vânzarea medicamentelor eliberate pe bază de rețetă au fost înăsprite în Rusia.
Medicamente marcate „se vând numai pe bază de rețetă”. Această grupă include antibiotice, neuroleptice, substanțe psihotrope, preparate fiole și hormonale, contraceptive, mijloace pentru reglarea tensiunii arteriale; medicamente care afectează sistemul cardiovascular: medicamente care conțin codeină, analgezice.
| Medicamente de bază pentru artrita reumatoidă | |
|---|---|