| Fabomotizol | |
|---|---|
| Fabomotizol | |
| Component chimic | |
| IUPAC | diclorhidrat de 5-etoxi-2-[2-(morfolino)-etiltio] benzimidazol |
| Formula brută | C15H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 307,410 g/mol |
| CAS | 173352-39-1 |
| PubChem | 9862937 |
| banca de droguri | 13623 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | anxiolitic |
| ATX | N05BX04 atribuit de OMS în 2014 |
| Forme de dozare | |
| tablete | |
| Alte nume | |
| Afobazol | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Fabomotizolul este un medicament anxiolitic care a apărut în Rusia la începutul anilor 2000 sub denumirea comercială „ Afobazol ”. În 2013, medicamentul a primit denumirea internațională comună fabomotizol . Cunoscut mai ales în Rusia. Nu este menționat în sursele internaționale autorizate [1] [2] . Eficacitatea și siguranța nu au fost confirmate de studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, cu un eșantion suficient [3] [4] .
Medicamentul a fost dezvoltat la Institutul de Cercetare de Farmacologie al Academiei Ruse de Științe Medicale , ca urmare a căutării anxioliticelor cu acțiune selectivă care să fie lipsite de efecte secundare caracteristice grupului principal de medicamente anti-anxietate - benzodiazepine [5] .
Conform analizei radioligand efectuate de CEREP ( Franța ), în concentrație terapeutică medicamentul este [6] :
Datele conform cărora medicamentul este un inhibitor MAO nu sunt indicate în instrucțiunile oficiale ale medicamentului. Cu toate acestea, inhibitorii selectivi MAO-A au o serie de efecte secundare. Posibilele efecte secundare ale inhibitorilor MAO-A selectivi și, în consecință, ale afobazolului, includ uscăciunea gurii ușoare, retenția urinară, tahicardie , dispepsie ; în cazuri rare, sunt posibile amețeli , dureri de cap , anxietate , neliniște, tremurări ale mâinilor . Pot apărea și reacții alergice ale pielii.
Conform instrucțiunilor de utilizare ale unuia dintre producători, medicamentul stabilizează receptorii GABA și benzodiazepine și le restabilește sensibilitatea la mediatorii inhibitori endogeni, are un efect neuroprotector, reduce sau elimină anxietatea, tensiunea, manifestările somatice ale anxietății, tulburările autonome, cognitive . tulburari . De asemenea, se spune că medicamentul este indicat în special persoanelor cu trăsături de personalitate predominant astenice sub formă de suspiciune anxioasă, incertitudine, vulnerabilitate crescută și labilitate emoțională, tendință la reacții de stres emoțional. [opt]
Când se administrează oral: C max - (0,13 ± 0,073) μg / ml; timpul de înjumătățire T 1/2 - 0,82 h; timpul mediu de retenție a medicamentului în organism (MRT) - (1,6±0,86) ore [9]
Este intens distribuit în organe bine vascularizate.
O publicație din 2012 a remarcat că nu există studii randomizate care să evalueze eficacitatea fabomotizolului în tulburările de anxietate, iar acest lucru îi limitează în mod semnificativ baza de dovezi [5] . Ulterior, în 2016, au fost publicate date dintr-un studiu multicentric randomizat.[ semnificația faptului? ] , care a concluzionat că fabomotizolul în tulburările de anxietate generalizată și tulburările de adaptare nu este mai puțin eficient decât diazepamul , depășindu-l în profilul de siguranță. Studiul a fost finalizat de 148 de pacienți[ mostra mica! ] ; lotul de pacienți care au luat diazepam a inclus 48 dintre ei, 100 de pacienți au fost incluși în grupul care a luat fabomotizol [10] .
Afobazolul este utilizat la adulții cu stări de anxietate:
Intoleranță individuală la medicament. Intoleranță la galactoză , deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză . Persoane sub 18 ani. De asemenea, este contraindicat în timpul sarcinii , alăptării și cu sensibilitate crescută la componentele medicamentului.
Sunt posibile reacții alergice . Rareori - durere de cap, care de obicei se rezolvă de la sine și nu necesită întreruperea medicamentului.
Nu interacționează cu etanolul și nu afectează efectul hipnotic al tiopentalului. Îmbunătățește efectul anticonvulsivant al carbamazepinei. Determină o creștere a acțiunii anxiolitice a diazepamului [11] . Deoarece medicamentul este un inhibitor MAO, utilizarea combinată cu antidepresive este interzisă. Perioada minimă pentru prescrierea antidepresivelor din grupul de inhibitori ai recaptării serotoninei etc. este de 2 săptămâni după oprirea afobazolului .
Creșterea somnolenței și a sedării . Pentru a opri aceste simptome, se folosește subcutanat 1 ml dintr-o soluție 20% de cofeină benzoat de sodiu.