| Dihidroergotamina | |
|---|---|
| Dihidroergotamina | |
| Component chimic | |
| IUPAC | ( 2R , 4R , 7R ) -N -[( 1S , 2S , 4R , 7S )-7-benzil-2-hidroxi-4-metil-5,8-dioxo-3-oxa- 6,9-diazatriciclo[7.3.0.0 2,6 ]dodecan-4-il]-6-metil-6,11-diazatetraciclo[7.6.1.0 2.7 .0 12.16 ]hexadeca-1(16),9 ,12,14 -tetraen-4-carboxamidă |
| Formula brută | C33H37N5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 583,68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| banca de droguri | DB00320 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N02CA01 |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Dihidroergotamina (Dihydroergotaminum, DHE) este un alcaloid din ergot utilizat pentru tratarea migrenelor . Dihidroergotamina este un derivat al ergotaminei . Medicamentul este disponibil sub formă de metansulfonat (mesilat). Se administrează sub formă de spray nazal sau injecție și are o eficacitate similară cu sumatriptanul . Greața este un efect secundar frecvent.
Acționează similar triptanilor, acționând ca un agonist al receptorilor serotoninei și provocând vasoconstricție a vaselor de sânge intracraniene, dar interacționează și central cu receptorii dopaminergici și adrenergici. Poate fi utilizat pentru a trata o durere de cap acută intratabilă sau pentru a opri administrarea de analgezice.
Injecțiile subcutanate și intramusculare sunt în general mai eficiente decât spray-ul nazal și pot fi autoadministrate de către pacienți. Injecția intravenoasă este considerată foarte eficientă pentru migrena severă sau migrenă de stare. Dihidroergotamina este, de asemenea, utilizată pentru a trata durerile de cap cauzate de utilizarea excesivă a medicamentelor.
Când luați medicamentul în interior, sunt posibile greață, vărsături, slăbiciune, somnolență, în cazuri rare, parestezii, diaree. În cazul administrării parenterale și cu hipersensibilitate, trebuie luată în considerare posibilitatea unei reacții colaptoide. După injecțiile intramusculare, pacientul trebuie să fie în decubit dorsal pentru o perioadă de timp. Greața este un efect secundar frecvent al administrării intravenoase și este mai puțin frecventă cu alte regimuri. Se pot administra antiemetice înainte de dihidroergotamină pentru a contracara greața. Riscurile și contraindicațiile sunt similare cu triptanii. Dihidroergotamina și triptanii nu trebuie luate niciodată în interval de 24 de ore unul de celălalt din cauza posibilului spasm al arterelor coronare. Dihidroergotamina nu creează dependență.
Principala proprietate farmacologică a medicamentului este activitatea de blocare alfa-adrenergică , extinzându-se la receptorii α1- și α2 - adrenergici . Activitatea anti-migrenă a dihidroergotaminei se datorează acțiunii sale ca agonist al receptorilor serotoninei 5-HT1B , 5- HT1D și 5- HT1F . [1] De asemenea, interacționează cu receptorii dopaminergici.
Este utilizat în principal pentru migrenă , boala Raynaud și alte tulburări ale circulației periferice.
Disponibil pentru administrare orală sub formă de soluție care conține 0,002 g (2 mg) de metansulfonat de dihidroergotamină în 1 ml, precum și sub formă de tablete care conțin 0,0025 g (2,5 mg) de medicament și pentru injectare în fiole de 1 ml. care conține 0,001 g (1 mg) de medicament.
De obicei, se administrează pe cale orală 10-20 picături (în 1/2 pahar cu apă) de 1-3 ori pe zi. În formele severe de migrenă se administrează intramuscular 1 ml imediat după primele semne, iar dacă este necesar se administrează din nou în aceeași doză. Pentru prevenirea migrenei și a durerilor de cap de origine vasculară, luați dimineața și seara 1 comprimat (2,5 mg) sau 20 picături de soluție 0,2% (2 mg) de 2-3 ori pe zi. Doza optimă este selectată individual.
Medicamentul este contraindicat în hipotensiune arterială, ateroscleroză severă , boli organice de inimă, angina pectorală , cu afectare a funcției hepatice și renale, la bătrânețe, precum și în timpul sarcinii și alăptării.
Dihidroergotamina (DHE) este o formă semi-sintetică de ergotamină aprobată în SUA în 1946.
Biodisponibilitatea orală este slabă și nu este disponibilă sub formă orală în SUA. DHE este disponibil sub formă de spray nazal și în fiole pentru injecție subcutanată, intramusculară și intravenoasă. Eficacitatea variază sub forma unui spray nazal cu o biodisponibilitate de 32% din injecție.
În 2013, Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) al Agenției Europene pentru Medicamente a recomandat ca medicamentele care conțin derivați de ergot să nu mai fie utilizate pentru a trata o serie de afecțiuni care implică probleme de memorie, senzație sau circulație sau pentru a preveni migrenele cauzate de riscul de (risc crescut de fibroză și ergotism) a fost raportat a fi mai mare decât beneficiul pentru această indicație.
Ditamina, Clavigrenin, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihidroergotamin mesilat, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan etc.