Ivermectina

Ivermectina este un medicament antiparazitar [ 1] . La oameni, a fost utilizat pentru boli parazitare, cum ar fi păduchii capului , râia , oncocercoza (orbirea râului), strongiloidiaza , trichuriaza , ascariaza și elefantiaza [1] [2] [3] . În medicina veterinară, este utilizat pentru tratarea și prevenirea infecțiilor cu Dirofilaria immitis și acariaza la animale, printre alți paraziți [4] . Aparține grupului de avermectine [1] .

Ivermectina a fost descoperită în 1975 și este folosită în medicină din 1981 [5] [6] . William Campbell și Satoshi Omura au primit Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină pentru descoperirea ivermectinei și a artemisininei în 2015 [7] [8] . Medicamentul se află pe Lista modelului OMS de medicamente esențiale [9] .

În timpul pandemiei de COVID-19 , au fost vehiculate pe scară largă informații false și teorii ale conspirației conform cărora ivermectina ajută la combaterea COVID-19 sau la prevenirea infecției cu coronavirusul SARS-CoV-2 [10] . Asemenea afirmații nu sunt susținute de dovezi [11] [12] [13] [14] . O serie de organizații medicale de renume, inclusiv Centrele pentru Controlul și Prevenirea Bolilor din SUA , Agenția Europeană pentru Medicamente și Organizația Mondială a Sănătății, au declarat că nu susțin utilizarea ivermectinei pentru tratamentul COVID-19.

Istorie

Ivermectina a fost comercializată ca medicament antiparazitar veterinar de Merck & Co. în 1981. Până în 1986, ivermectina a fost înregistrată în 46 de țări și a fost utilizată pe scară largă pentru a trata bovinele, oile și alte animale [15] . În 1987, după studii clinice care demonstrează eficacitatea și siguranța ridicată a ivermectinei împotriva oncocercozei (orbirea râului) la om, Merck a lansat medicamentul sub numele de marcă „mectizan” [16] .

Din 1987, Merck a colaborat cu UNICEF pentru a derula Programul de donație Mectizan, care a folosit ivermectina sub numele de marcă Mectizan pentru a eradica bolile tropicale (orbirea râurilor și elefantiaza) în 45 de țări din Africa, America Latină, Caraibe, Orientul Mijlociu, Asia de Sud-Est şi Pacificul de Vest. În 2020, Mectizan a fost folosit de 417 milioane de ori în cadrul acestui program.

Jumătate din Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină din 2015 a fost acordat lui William Campbell și Satoshi Omura pentru descoperirile lor de ivermectină și artemisinina .

În timpul pandemiei de COVID-19, au fost vehiculate pe scară largă informații false că ivermectina ajută la combaterea sau prevenirea coronavirusului SARS-CoV-2. Aceste afirmații nu sunt susținute de dovezi științifice. Organizația Mondială a Sănătății sfătuiește utilizarea ivermectinei împotriva COVID-19 în afara studiilor clinice [17] [18] .

În ciuda lipsei de dovezi științifice privind eficacitatea ivermectinei, o serie de țări ( Mexic [19] , Republica Cehă , Slovacia [20] ) au permis utilizarea sa off-label pentru tratamentul COVID-19. În Peru [21] [22] și India , a fost inițial permis și apoi anulat. În septembrie 2021, Consiliul Indian de Cercetare Medicală , un organism de experți al Guvernului Indiei, a retras ivermectina și hidroxiclorochina din ghidurile de tratament aprobate pentru COVID-19 în India [23] , deoarece experții Consiliului nu au găsit dovezi suficiente pentru un potențial efect terapeutic al ivermectinei și hidroxicolochinei împotriva COVID-19 de la introducerea lor în ghiduri în mai 2021 [23] .

Indicații și mod de aplicare

În medicină, Ivermectina este utilizată pentru a trata o serie de boli parazitare , cum ar fi râia , helmintiaza , miaza etc. Se utilizează de obicei în două sau mai multe doze, prin injecție sau pe cale orală, cu pauze de 7 până la 14 zile, și, de asemenea, se aplică. local . Pentru preparatele care conțin 0,1% ivermectină (Otodectin), doza este de 200 mcg/1 kg greutate corporală.

Ivermectina, care face parte din medicament, are un efect antiparazitar pronunțat asupra fazelor larvare și de maturitate sexuală ale dezvoltării nematodelor din tractul gastrointestinal și plămânilor, larvelor subcutanate, nazofaringiene, gastrice, păduchi, suc de sânge și acarieni sarcoptici. producerea neurotransmițătorului inhibarea acidului gamma-aminobutiric, ceea ce duce la întreruperea transmiterii impulsurilor nervoase, paralizia și moartea parazitului. După administrarea parenterală a medicamentului, ivermectina este absorbită rapid de la locul injectării și distribuită în organele și țesuturile animalului, oferind un efect paraziticid timp de 10-14 zile. Se excretă din organism cu urină și bilă, la animalele care alăptează și cu lapte.

La om, ivermectina este prescrisă numai pe cale orală . Medicamentul este absorbit rapid, atingând o concentrație plasmatică maximă (aproximativ 50 mcg/l) la 4 ore după o doză de 12 mg. Este larg distribuit în țesuturi (volumul de distribuție este de aproximativ 50 de litri), dar lent și în cantități limitate pătrunde în mediul ochiului. Timpul de înjumătățire este de 18 ore. Excretat aproape exclusiv în fecale.

În medicina veterinară, medicamentul Ivermek este utilizat pentru a trata bolile endo- și ectoparazitare ale animalelor . Medicamentul este o soluție sterilă limpede sau opalescentă, incoloră sau ușor galbenă. Ivermek este o formă dispersată în apă (micelară) a ivermectinei.

Se mai folosește și în tratamentul râiei (în special al râiei norvegiene) [24] [25] [26] și al păduchilor [26] [27] [28] .

În medicina veterinară, Ivermek este utilizat la bovine, ovine, caprine, porci, cai, căprioare, cămile cu helmintiază pulmonară și gastrointestinală: dictiocauloză, metastrongiloză, tricostrongiloză, strongiloidiază, ascariaza, esofozomiaza, tricocefaloza, bunoxiagostoza, etc.; cu telazioză (nematozi oculari); cu hipodermatoză [29] , estroză [30] (taban subcutanat și nazofaringian); cu psoroptoză și râie sarcoptică (scabie), demodicoză, sifunculatoză (păduchi), mallofagoză.

Ivermectina este utilizată pentru următoarele infestări cu helminți: oncocercoză , strongiloidioză , ascariază , trichuriază , filarioză și enterobiază [31] [32] [33] .

Pentru preparatele care conțin ivermectină 1% (Ivermek), doza este:

• bovine și vite mici, cai - 200 mcg de substanță activă la 1 kg de greutate corporală o dată;
• porci - 300 μg de substanță activă la 1 kg greutate corporală o dată [34] .

Mecanism de acțiune

Medicamentul perturbă transmiterea impulsurilor nervoase ale paraziților , determinând o creștere a inhibării GABAergice în sinapsele corespunzătoare, ceea ce duce la paralizia și moartea parazitului. De asemenea, prin deschiderea canalelor dependente de Cl ale celulelor musculare ale faringelui nematozilor, provoacă relaxarea mușchilor săi, drept urmare face imposibilă hrănirea helmintului. Provoacă o încălcare a embriogenezei la paraziții feminini din cauza leziunilor intrauterine și a degenerării microfilariilor [35] .

Efecte secundare

Efectele secundare, deși rare, includ febră, mâncărime și erupții cutanate atunci când sunt aplicate pe cale orală [1] și înroșirea ochilor, piele uscată și arsătoare când sunt aplicate local împotriva păduchilor . Nu se știe dacă medicamentul este sigur de utilizat în timpul sarcinii, dar este probabil sigur de utilizat în timpul alăptării [37] .

Efectul secundar al ivermectinei seamănă cu reacția Mazotti . Manifestarea sa maximă se găsește la 2 zile de la administrare. Se crede că reacția este cauzată de moartea în masă a microfilariilor și nu de toxicitatea medicamentului, mai ales că intensitatea acestuia se corelează cu nivelul de infecție cu paraziți. În populația locală, o reacție adversă este observată în 5-30% din cazuri, dar este de obicei ușoară, de scurtă durată și suprimată de aspirina și antihistaminice. Frecvența complicațiilor la populația adultă migrantă (și posibil la copiii locali) este mai mare. Reacția Masotti include febră (uneori care durează câteva zile), cefalee, amețeli, somnolență, slăbiciune, erupție cutanată, mâncărime crescută, diaree, dureri articulare și musculare, hipotensiune arterială, tahicardie, limfadenită , limfangite și edem periferic. O reacție mai intensă apare la 1-3% dintre oameni, iar o evoluție severă a reacției cu febră, hipotensiune și bronhospasm - la 0,3% dintre oameni. Poate fi necesar să luați steroizi timp de câteva zile. După 1-3 săptămâni, la pacienți se observă umflături și abcese, probabil în locurile de acumulare a helminților maturi sexual.

După câteva zile de tratament, unii pacienți dezvoltă o tulburare acută a corneei. Alte reacții oftalmice (care pot fi asociate cu boala în sine) includ edemul pleoapelor, uveita anterioară , conjunctivita , keratita , nevrita optică, corioretinita și coroidita . Deși aceste reacții pot să nu fie severe și cel mai adesea nu provoacă pierderea permanentă a vederii și nu necesită utilizarea de corticosteroizi, este necesară monitorizarea constantă de către personalul medical atunci când se utilizează acest medicament.

Contraindicații și precauții

Deoarece ivermectina crește activitatea GABAergică , cel mai bine este să evitați administrarea concomitentă cu alte medicamente cu efecte similare, cum ar fi barbituricele , benzodiazepinele și acidul valproic . Ivermectina nu trebuie administrată femeilor însărcinate. Siguranța administrării medicamentului la copiii cu vârsta sub 5 ani nu a fost studiată. Mamele care alăptează care iau medicamentul sunt permise nu mai devreme de o săptămână după administrarea ultimei doze de medicament.

În medicină, ivermectina nu trebuie administrată la pacienții la care permeabilitatea barierei hemato-encefalice poate fi compromisă , cum ar fi meningita sau boala somnului .

În medicina veterinară, utilizarea Ivermek nu este permisă:

• animale de lapte;
• animale în timpul unei boli infecțioase;
• animale slăbite;
• femelele gestante, al căror lapte va fi folosit în scopuri alimentare, cu mai puțin de 28 de zile înainte de începerea lactației [38] .

Mortal pentru câinii din rasa collie și subspeciile lor ( sheltie , bobtail ). [39] .

Note

1. ↑ 1 2 3 4 Ivermectină . Societatea Americană a Farmaciştilor de Sisteme de Sănătate. Data accesului: 16 ianuarie 2016. Arhivat din original la 3 ianuarie 2016. (nedefinit)
2. ↑ Descoperirea drogurilor o istorie . - Chichester: John Wiley & Sons, 2005. - P. 333. - ISBN 978-0-470-01552-0 . Arhivat pe 15 iunie 2020 la Wayback Machine
3. ↑ Centrele SUA pentru Controlul și Prevenirea Bolilor (CDC) Ascariasis - Resurse pentru profesioniștii din sănătate . Centrele SUA pentru Controlul și Prevenirea Bolilor (CDC) (23 august 2019). Preluat la 28 decembrie 2019. Arhivat din original la 21 noiembrie 2010. (nedefinit)
4. ↑ Saunders Handbook of Veterinary Drugs: Small and Large Animal . - 4. - Elsevier Health Sciences, 2015. - P. 420. - ISBN 978-0-323-24486-2 . Arhivat pe 31 ianuarie 2016 la Wayback Machine
5. ↑ Enciclopedia parazitologiei . — al 3-lea. - Berlin : Springer, 2008. - P. 646. - ISBN 978-3-540-48994-8 . Arhivat pe 26 iunie 2020 la Wayback Machine
6. ↑ Lactonele macrociclice în terapia antiparazitară . - Oxon, Marea Britanie : CABI Pub., 2002. - P. Prefață. — ISBN 978-0-85199-840-4 . Arhivat pe 31 ianuarie 2016 la Wayback Machine
7. ↑ Kirill Stasevici. Medicina tradițională chineză și bacteriile din sol împotriva malariei și elefantiazei  // Știință și viață . - 2015. - Nr. 11 . - S. 2-7 . (Rusă)
8. ↑ Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină 2015 . Preluat la 28 iulie 2017. Arhivat din original la 26 decembrie 2018. (nedefinit)
9. ↑ Lista model de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății: lista 21 2019. - Geneva: Organizația Mondială a Sănătății, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licență: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
10. ↑ Anatomia unei teorii a conspirației: cum circulă dezinformarea pe Facebook , The Guardian . Arhivat din original la 1 iunie 2021. Preluat la 20 iunie 2021.
11. ↑ EMA sfătuiește utilizarea ivermectinei pentru prevenirea sau tratamentul COVID-19 în afara studiilor clinice randomizate . Agenția Europeană pentru Medicamente (22 martie 2021). Preluat la 20 iunie 2021. Arhivat din original la 17 ianuarie 2022. (nedefinit)
12. ↑ Afirmație de verificare a faptelor despre utilizarea ivermectinei pentru tratarea COVID-19 , PolitiFact . Arhivat din original pe 26 iunie 2021. Preluat la 20 iunie 2021.
13. ↑ Frontiers Pulls Special COVID-19 Issue After Content Dispute  , The Scientist Magazine® . Arhivat din original pe 28 decembrie 2021. Preluat la 20 iunie 2021.
14. ↑ Garegnani LI, Madrid E, Meza N (22.04.2021). „Dovezi clinice înșelătoare și recenzii sistematice privind ivermectina pentru COVID-19” . BMJ Medicină bazată pe dovezi . doi : 10.1136/ bmjebm -2021-111678 . ISSN  2515-446X . PMID  33888547 . Arhivat din original pe 28.05.2021 . Preluat 2021-06-20 . Parametrul depreciat folosit |deadlink=( ajutor )
15. ↑ Omura S, Crump A (decembrie 2004). „Viața și vremurile ivermectinei – o poveste de succes.” Recenzii despre natură. microbiologie . 2 (12): 984-9. DOI : 10.1038/nrmicro1048 . PMID  15550944 . S2CID  22722403 .
16. ↑ Molyneux DH, Ward SA (decembrie 2015). „Reflecții asupra Premiului Nobel pentru Medicină 2015 – Moștenirea sănătății publice și impactul avermectinei și artemisininei.” Tendințe în parazitologie . 31 (12): 605-607. DOI : 10.1016/j.pt.2015.10.008 . PMID26552892  . _
17. ↑ OMS recomandă utilizarea ivermectinei pentru tratamentul COVID-19 numai în studiile clinice . www.who.int/ . Organizația Mondială a Sănătății (31 martie 2021). Preluat la 7 august 2021. Arhivat din original la 7 august 2021. (nedefinit)
18. ↑ Terapeutică și COVID-19: ghid de viață . Organizația Mondială a Sănătății (6 iulie 2021). Preluat la 7 august 2021. Arhivat din original la 6 august 2021. (nedefinit)
19. ↑ Angelica Ferrer. Medici în CDMX suministran ivermectina și azitromicina pentru tratarea pacienților cu COVID-19  (spaniolă) . elfinanciero.com.mx . El Financiero (22 ianuarie 2021). Preluat la 5 noiembrie 2021. Arhivat din original la 23 octombrie 2021.
20. ↑ Ashleigh Furlong. Ascensiunea și căderea unui „leac miracol” pentru coronavirus  (engleză) . politico.eu . Politico (30 martie 2021). Preluat la 5 noiembrie 2021. Arhivat din original la 3 decembrie 2021.
21. ↑ Andina. Covid-19: Minsa aprueba resolución que deja sin efect el uso de tres medicamentos  (spaniolă)  ? . Agencia Peruana de Noticias (13 octombrie 2020). Preluat la 6 noiembrie 2021. Arhivat din original la 26 octombrie 2021.  (nedefinit)
22. ↑ Ivermectina vuelve a ser incluida en tratamiento covid-19  (spaniola) . Extra (22 ianuarie 2021). Preluat la 6 noiembrie 2021. Arhivat din original la 26 octombrie 2021.
23. ↑ 1 2 Kevin Falzon. ICMR elimină Ivermectina și Hidroxicolochina (HCQ) din ghidurile de tratament Covid-19 - ET  HealthWorld . India Times . Preluat la 28 septembrie 2021. Arhivat din original la 28 septembrie 2021.
24. ↑ Brooks PA, Grace RF Ivermectina este mai bună decât benzoatul de benzil pentru scabia copilăriei în țările în curs de dezvoltare  // J  Paediatr Child Health : jurnal. - 2002. - august ( vol. 38 , nr. 4 ). - P. 401-404 . - doi : 10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x . — PMID 12174005 .  (link indisponibil)
25. ↑ Victoria J., Trujillo R. Ivermectina topică: un nou tratament de succes pentru scabie  //  Pediatr Dermatol : journal. - 2001. - Vol. 18 , nr. 1 . - P. 63-5 . - doi : 10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x . — PMID 11207977 .  (link indisponibil)
26. ↑ 1 2 Strong M., Johnstone PW Intervenții pentru tratarea scabiei  // Cochrane Database of Systematic Reviews  / Strong, Mark. - 2007. - Nr. 3 . — P. CD000320 . - doi : 10.1002/14651858.CD000320.pub2 . — PMID 17636630 .
27. ↑ Dourmishev AL, Dourmishev LA, Schwartz RA Ivermectin: farmacologie și aplicare în dermatologie  // International Journal of  Dermatology : jurnal. - 2005. - Decembrie ( vol. 44 , nr. 12 ). - P. 981-988 . - doi : 10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x . — PMID 16409259 .
28. ^ Strycharz JP, Yoon KS, Clark JM O nouă formulare de ivermectină ucide topic păduchii de cap uman rezistenți la permetrină (Anoplura: Pediculidae  )  // Journal of Medical Entomology  : journal. - 2008. - ianuarie ( vol. 45 , nr. 1 ). - P. 75-81 . — ISSN 0022-2585 . - doi : 10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2 . — PMID 18283945 .
29. ↑ V. A. Sidorkin. Utilizarea "Ivermek" în hipodermatoza bovinelor, veterinar. nr. 6 2001
30. ↑ V. A. Sidorkin. Experiență în lupta împotriva psoroptozei la bovine cu ajutorul medicamentului „Ivermek”. Practicant nr 1.-2 2003
31. ↑ Centrul Carter. Programul de orbire fluvială (onchocercoză) . Preluat la 17 iulie 2008. Arhivat din original la 1 august 2012. (nedefinit)
32. ↑ Centrul Carter. Programul de Eliminare a Filariozei Limfatice . Preluat la 17 iulie 2008. Arhivat din original la 1 august 2012. (nedefinit)
33. ↑ CINE. Programul African pentru Controlul Onchocercozei . Consultat la 12 noiembrie 2009. Arhivat din original pe 22 septembrie 2009. (nedefinit)
34. ↑ FERMA NITA. Medicamente antiparazitare: IVERMEK . Consultat la 28 mai 2014. Arhivat din original pe 23 mai 2014. (nedefinit)
35. ↑ Ivermectină 1% . Preluat la 3 iunie 2011. Arhivat din original la 5 ianuarie 2011. (nedefinit)
36. ↑ Nivelurile și efectele ivermectinei în timpul alăptării . drugs.com . Data accesului: 16 ianuarie 2016. Arhivat din original la 1 ianuarie 2016. (nedefinit)
37. ↑ Copie arhivată (link nu este disponibil) . Data accesului: 26 mai 2014. Arhivat din original pe 22 martie 2014. (nedefinit) 
38. ↑ [https://web.archive.org/web/20150721081151/http://canisfamiliaris.ru/bolezni_sobak/nasledstvennie/mutacija_mdr1 Arhivat 21 iulie 2015 la Wayback Machine MDR1 gene mutation in collies and related dogs science [Enter] ] ]

Link -uri

Dicționare și enciclopedii	Britannica (online)
În cataloagele bibliografice	J9U : 987007529374705171 LCCN : sh85069082