Lansoprazol

Lansoprazolul este un medicament antiulcer. Inhibitor specific pompei de protoni ( H+/K+-ATPaza ).

Acțiune farmacologică

Lansoprazolul este metabolizat în celulele parietale ale stomacului la derivați activi de sulfonamide, care inactivează grupările sulfhidril ale H + / K + -ATPazei. Bloceaza stadiul final al sintezei acidului clorhidric, reducand secretia bazala si stimulata, indiferent de natura stimulului. Inhibarea producției de acid clorhidric la o doză de 30 mg - 80-97%.

Nu afectează motilitatea gastrointestinală . Efectul inhibitor crește în primele 4 zile de administrare. După oprirea aportului, aciditatea rămâne sub 50% din nivelul bazal timp de 39 de ore, nu se observă creșterea rebound a secreției.

Activitatea secretorie este restabilită la 3-4 zile după terminarea medicamentului. La pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison, efectul este mai lung.

Farmacocinetica

Aspirație

După ingerare, absorbția este mare. aportul alimentar reduce absorbția și biodisponibilitatea, dar efectul inhibitor asupra secreției gastrice rămâne același, indiferent de aportul alimentar. După administrarea orală în doză de 30 mg, Cmax este atinsă după 1,5-2,2 ore și este de 0,75-1,15 mg/l.

Distribuție și metabolism

Legarea proteinelor plasmatice este de 97,7-99,4%.

Este metabolizat activ în timpul „primului pasaj” prin ficat.

Derivare

Timpul de înjumătățire (T1/ 2 ) este de 1,3-1,7 ore. Se excretă prin rinichi sub formă de metaboliți - 14-23% și prin intestine.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

În insuficiența hepatică și la pacienții vârstnici, excreția încetinește.

Indicații

- ulcer peptic al stomacului și duodenului ;

- esofagita de reflux , esofagita eroziva si ulcerativa ;

- leziuni erozive si ulcerative ale stomacului si duodenului asociate cu utilizarea AINS , ulcere de stres ;

- leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei complexe);

- Sindromul Zollinger-Ellison .

Regimul de dozare

Atribuiți în interior. Capsulele trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.

Ulcer peptic al duodenului în faza acută - 30 mg / zi timp de 2-4 săptămâni (în cazuri rezistente - până la 60 mg / zi).

Ulcer peptic al stomacului în faza acută și esofagită erozivă și ulceroasă - 30-60 mg/zi timp de 4-8 săptămâni.

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal cauzate de administrarea de AINS - 30 mg/zi timp de 4-8 săptămâni.

Eradicarea Helicobacter pylori - 30 mg de 2 ori pe zi timp de 10-14 zile în combinație cu agenți antibacterieni.

Tratamentul anti-recădere al ulcerului peptic al stomacului și duodenului - 30 mg / zi.

Tratament anti-recădere al esofagitei de reflux - 30 mg/zi pentru o perioadă lungă de timp (până la 6 luni).

În cazul sindromului Zollinger-Ellison, doza este selectată individual până când nivelul de secreție bazală este mai mic de 10 mmol / h.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: creșterea sau scăderea poftei de mâncare, greață , dureri abdominale; rareori - diaree sau constipație; în unele cazuri - colită ulceroasă, candidoză a tractului gastrointestinal, creșterea activității enzimelor hepatice, creșterea nivelului de bilirubină în sânge.

Din sistemul nervos: cefalee; rareori - stare de rău, amețeli, somnolență, depresie , anxietate.

Din sistemul respirator: rar - tuse, faringită , rinită , infecție a tractului respirator superior, sindrom asemănător gripei.

Din sistemul hematopoietic: rar - trombocitopenie (cu manifestări hemoragice); în unele cazuri – anemie .

Reacții alergice: erupție cutanată; in unele cazuri - fotosensibilitate , eritem multiform .

Altele: rareori - mialgie, alopecie.

Contraindicații

- neoplasme maligne ale tractului gastrointestinal;

- primul trimestru de sarcina;

- lactație;

- varsta pana la 18 ani;

- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru insuficiența hepatică și/sau renală, în trimestrul II-III de sarcină, la pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Instrucțiuni speciale

Înainte de a începe tratamentul, este necesar să se excludă prezența unui proces malign în tractul gastrointestinal superior, deoarece administrarea medicamentului poate masca simptomele și poate face dificilă diagnosticarea.

Supradozaj

Nu sunt furnizate date privind supradozajul cu lansoprazol.

Interacțiuni medicamentoase

Încetinește eliminarea medicamentelor metabolizate în ficat prin oxidarea microzomală (inclusiv diazepam, fenitoină, anticoagulante indirecte).

Reduce clearance-ul teofilinei cu 10% .

Modifică absorbția dependentă de pH a medicamentelor aparținând grupelor de acizi slabi (întârziere) și baze (accelerare).

Sucralfatul reduce biodisponibilitatea lansoprazolului cu 30% (este necesar să se respecte intervalul dintre administrarea acestor medicamente timp de 30-40 de minute).

Antiacidele încetinesc și reduc absorbția lansoprazolului (acestea trebuie administrate la 1 oră sau la 1-2 ore după administrarea lansoprazolului).

Vezi și

• Inhibitori ai pompei de protoni