Antiacide

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 30 septembrie 2020; verificările necesită 3 modificări .

Antiacidele (din altă greacă ἀντι- „împotriva” + lat.  acidus „acru”) sunt medicamente destinate tratamentului bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal prin neutralizarea acidului clorhidric , care face parte din sucul gastric .

Istorie

Antiacidele sunt folosite de peste 100 de ani pentru a trata stomacul. Cel mai faimos antiacid din trecut - bicarbonatul de sodiu , ajută la scăderea rapidă, în special, de arsuri la stomac și dureri de stomac . Cu toate acestea, ea, ca și alte antiacide absorbabile , are o mulțime de efecte secundare, iar medicina modernă nu recomandă să fie tratată cu sifon.

După apariția medicamentelor antisecretoare puternice, blocantele H2 - histaminice și inhibitorii pompei de protoni , se credea că antiacidele erau de domeniul trecutului, totuși, medicamentele antisecretorii nu puteau rezolva toate problemele, iar antiacidele au fost considerate din nou un instrument important în tratamentul bolilor legate de acid. În plus, au fost dezvoltate noi preparate antiacide combinate care, pe lângă neutralizarea acidului, îndeplinesc funcții de adsorbție, citoprotectoare și învelitoare, stimulează secreția de bicarbonați , măresc sinteza glicoproteinelor de mucus gastric , protejează epiteliul capilar de factorii ulcerogeni, leagă lisolecitina . și acizii biliari [1] , precum și prevenirea manifestărilor de flatulență [2] .

Utilizare clinică

Potrivit opiniilor moderne, antiacidele nu sunt medicamentele de alegere în tratamentul ulcerului gastric , ulcerului duodenal , gastritei cronice , bolii de reflux gastroesofagian și a majorității altor boli legate de acid. Excepția este dispepsia funcțională (variantele sale nespecifice și asemănătoare ulcerului). În același timp, antiacidele sunt recomandate pentru terapia medicamentoasă a tuturor bolilor dependente de acid în următoarele situații:

Principala diferență dintre antiacide și alte medicamente de corectare a acidului este viteza de neutralizare a acidului și, în consecință, un efect terapeutic mai rapid, dar mai scurt. Uneori este important ca antiacidele să fie mai ieftine decât medicamentele antisecretorii.

Principalele ingrediente active

Compușii de magneziu , aluminiu și calciu acționează ca principalele ingrediente active ale preparatelor moderne antiacide , formând, respectiv, grupele A02AA (preparate de magneziu), A02AB (preparate de aluminiu), A02AC (preparate de calciu) și A02AD (combinații de preparate de aluminiu, calciu și magneziu). ), precum și grupuri care includ combinații de antiacide cu diferite medicamente: carminative, antispastice, bicarbonat de sodiu și altele.

În prezent, cele mai solicitate sunt produsele combinate care conțin compuși de aluminiu în diferite proporții ( hidroxid de aluminiu, hidroxid de aluminiu apă ( algeldrat ), fosfat de aluminiu și altele) și magneziu ( oxid de magneziu , hidroxid de magneziu , peroxid de magneziu , carbonat de magneziu , silicat de magneziu ). Nu se dizolvă în apă, ele se caracterizează printr-un debut mai lent al efectului în comparație cu compușii de sodiu și calciu cu expunere mai lungă. Acești compuși practic nu sunt absorbiți în sânge, sunt caracterizați prin capacitatea anti-pepsică și absorb parțial toxinele. Preparatele cu magneziu cresc formarea de mucus și rezistența mucoasei gastrice . Preparatele din aluminiu îmbunătățesc sinteza prostaglandinelor , promovează formarea unui film protector pe suprafața țesuturilor deteriorate, adsorb acizii biliari și lisolecitina, măresc tonusul sfincterului esofagian inferior . În același timp, preparatele din aluminiu ajută la încetinirea motilității intestinale și în cantități mari pot provoca constipație , iar magneziul accelerează și are efect laxativ. Prin urmare, preparatele moderne antiacide folosesc adesea o combinație echilibrată de compuși de magneziu și aluminiu.

Criteriu Preparate care conțin calciu și magneziu Preparate care conțin aluminiu Alginați bea sifon
Ingredientul activ principal Carbonat de calciu Carbonat de
magneziu
Hidrocalcit (hidroxicarbonat de aluminiu-magneziu) alginat de sodiu bicarbonat de sodiu
Acțiunea medicamentului Neutralizarea rapidă (3-5 min) și pe termen lung a acidului clorhidric Neutralizarea acidului clorhidric Nu au un efect neutralizant asupra acidului clorhidric. Formați o „barieră de plută” pe suprafața conținutului stomacului Neutralizarea acidului clorhidric
Durată Carbonatul de calciu oferă viteză Nu există un efect rapid de la administrarea medicamentului, durata de acțiune este de până la 60-160 de minute Rămâne pe suprafața stomacului până când se golește Efect rapid, dar de scurtă durată
Utilizați în timpul sarcinii Medicamentul este aprobat pentru utilizare în timpul sarcinii, nu este recomandat fără consultarea unui specialist Produsele din aluminiu nu sunt permise în timpul sarcinii Medicamentul este aprobat pentru utilizare în timpul sarcinii Utilizarea sifonului în timpul sarcinii nu este recomandată fără consultarea unui specialist.

Antiacide absorbabile

Antiacidele absorbabile (solubile) sunt acelea care fie ei înșiși, fie produsele reacției lor cu acidul clorhidric se dizolvă în sânge. O trăsătură distinctivă este scăderea rapidă a acidității după administrarea medicamentului, dar și durata scurtă de acțiune și un număr semnificativ de efecte secundare negative, datorită cărora antiacidele absorbabile sunt considerate acum mai puțin preferabile în comparație cu cele neabsorbabile [4] .

Neutralizarea acidului clorhidric de către antiacide absorbabile este însoțită de formarea de dioxid de carbon , care provoacă reflux gastroesofagian și, de asemenea, întinde stomacul, provocând secreție acidă. Antiacidele absorbite cauzează adesea rebound acid  , o creștere a producției de acid gastric după ce medicamentul dispare.

În plus, absorbția bicarbonaților în sânge poate duce la dezvoltarea alcalozei sistemice .

Antiacidele absorbabile includ:

Ricoșeu acid

Termenul „rebound acid” se referă la o creștere a producției de acid după încheierea acțiunii medicamentelor menite să reducă aciditatea în tractul gastrointestinal. Mai ales des, reboundul acid apare atunci când se iau antiacide absorbabile, ca reacție la alcalinizarea prea rapidă a mediului în stomac, care activează secreția de acid clorhidric. La ceva timp după administrarea medicamentului, aciditatea stomacului crește și poate ajunge la 1/3 din eliberarea maximă. Această secreție este rezultatul stimulării producției de gastrină din celulele G , precum și al unui efect direct al cationilor de calciu asupra celulelor parietale . Prin urmare, nu se recomandă utilizarea antiacidelor care conțin calciu pe timp de noapte, când reboundul acid nu poate fi neutralizat prin aportul alimentar [7] .

Antiacide neresorbabile

Antiacidele neresorbabile conțin hidroxid de aluminiu , fosfat de aluminiu , hidroxid de magneziu , trisilicat de magneziu [7] . Încep să acționeze ceva mai târziu decât cele absorbite, dar durata acțiunii lor este mai mare și ajunge la 2,5-3 ore. Au o capacitate de tamponare în raport cu acidul produs de stomac și sunt capabili să mențină aciditatea în intervalul de 3-4 pH în acest timp.

Antiacidele neabsorbabile sunt împărțite în următoarele grupe:

Criterii de evaluare a efectului de neutralizare a acidului al antiacidelor

O caracteristică importantă a unui medicament antiacid, care vă permite să-i evaluați aproximativ eficacitatea, este activitatea de neutralizare a acidului (KNA), care este determinată de cât de mult acid clorhidric este teoretic capabilă să lege o anumită doză din acest medicament, in vitro . Trebuie remarcat faptul că KNA corespunde doar foarte aproximativ cu efectul medicamentului in vivo [7] .

Evaluarea efectului de neutralizare a acidului (alcalinizare) al antiacidelor la pacienți se efectuează utilizând pH-metrie intragastrică pe termen scurt sau pH- metrie zilnică ( se folosește acidogastromonitor ).

Pentru a evalua efectul de neutralizare a acidului (alcalinizare) al antiacidelor, se folosesc următoarele criterii [7] [12] [13] :

În general, decalajul S in vivo este corelat cu KNA in vitro al medicamentului de corectare a acidului [7] .

Tabelul prezintă caracteristicile comparative ale unor medicamente antiacide comune [1] :

Nume comercial KPA t resp , min Δt, min S prins
Almagel , 10 ml 25,5 meq/15 ml 13.5 28±8,9 6,6±4,5
Maalox , 10 ml 40,5 meq/15 ml 8.9 56,0±18,0 13,2±7,0
Fosfalugel , 16 g 4,32 meq/10 ml zece 40,0±18,3 5,4±3,1

Efecte secundare cu utilizarea pe termen lung sau supradozajul de antiacide

La utilizarea prelungită sau la administrarea de doze mari de antiacide, sunt posibile reacții adverse, în funcție de tipul specific de antiacide și de caracteristicile individuale ale pacienților.

Antiacidele care conțin magneziu cresc motilitatea intestinală, care, dacă sunt luate în exces, poate stimula diareea . O supradoză de medicamente care conțin magneziu crește conținutul de magneziu din organismul pacienților, poate provoca bradicardie sau insuficiență renală .

Antiacidele care conțin aluminiu, la unii pacienți, în special cu utilizare prelungită sau supradozaj, pot provoca hipofosfatemie , cu insuficiență renală  - encefalopatie , osteomalacie și, de asemenea, provoacă simptome caracteristice intoxicației. În același timp, fosfatul de aluminiu are o toxicitate mai mică decât hidroxidul de aluminiu, care este asociat cu rezistența sa mai mare la dizolvare și formarea de complexe neutre în prezența acizilor conținuti în alimente.

Antiacidele care conțin calciu provoacă hipercalcemie în caz de supradozaj, care poate contribui la creșterea formării de calcul la pacienții cu urolitiază . O supradoză de preparate care conțin calciu poate duce la o întârziere a excreției fosforului , o creștere a conținutului de fosfat de calciu insolubil și la apariția nefrocalcinozei [9] .

Antiacide în clasificatoare, registre și documente oficiale

Note

  1. 1 2 3 Ilchenko A. A., Selezneva E. Ya. pH-metria intragastrică în evaluarea activității de neutralizare a acidului a antiacidelor Copie de arhivă din 23 ianuarie 2009 la Wayback Machine . Jurnalul rus de gastroenterologie, nr. 4, 1999.
  2. Prokhorova L.I., Davydova A.N. Boala de reflux gastroesofagian la copii . VolGMU, 2007.
  3. Grinevich V. B., Sablin O. A. Aspecte clinice și farmacoeconomice ale tratamentului arsurilor la stomac periodice . Consilium Medicum. Problemă suplimentară. 2004, Vol. 6, Nr. 3, p. 10-14.
  4. Belmer S.V. Drug corection of acid-dependent conditions. Antiacide . Condiții dependente de acid la copii. Ed. acad. RAMS V. A. Tabolin . - M., 1999.
  5. Carbonat de magneziu  = Carbonat de magneziu // Farmacopeea Europeană. Ediția a cincea: monografie. - 2005. - S. 1954-1955 .  (link indisponibil)
  6. Arena producătorilor de produse medicale. Căutați medicamente după denumirea internațională: carbonat de Cakcium Arhivat 9 aprilie 2016 la Wayback Machine .
  7. 1 2 3 4 5 6 Okhlobystin A. V. Modern posibilities of using antiacides Copie de arhivă din 9 noiembrie 2006 pe Wayback Machine // BC, Vol. 4, No. 2, 2002.
  8. 1 2 Registrul medicamentelor. Algeldrat + Hidroxid de magneziu Arhivat 15 martie 2012. .
  9. 1 2 Vasiliev Yu. V. Antiacide moderne în practica gastroenterologică Copie de arhivă din 29 ianuarie 2007 la Wayback Machine . Medic curant, 2004, nr. 4.
  10. Shevchenko B.F. Tratamentul bolii de reflux gastroesofagian Copie de arhivă din 8 noiembrie 2006 la Wayback Machine .
  11. Yu._ _ _
  12. 1 2 Kapralov N.V., Sholomitskaya I.A., Koltunchik L.V. Eficacitatea Almagel în terapia combinată a ulcerelor duodenale pe baza rezultatelor monitorizării pH-ului intragastric Neo
  13. Malkova-Khaimova N. Ya. și colab.. Analiza matematică a pH-gramelor computerizate ale tractului gastrointestinal superior // Biomedical Technologies and Radioelectronics. 2004, nr. 1—2, p. 31-36.
  14. Registrul medicamentelor. Clasificare anatomo-terapeutico-chimică (ATC). Antiacide Arhivat pe 6 martie 2016 la Wayback Machine .
  15. Registrul medicamentelor. Indicele farmacologic. Remedii gastrointestinale Arhivat pe 27 ianuarie 2009 la Wayback Machine .
  16. Decretul Guvernului Federației Ruse din 21 octombrie 2004 Nr. 1344-r.
  17. Ordinul Guvernului Federației Ruse din 30 decembrie 2009 Nr. 2135-r. Arhivat pe 29 mai 2010 la Wayback Machine . ziar rusesc . Emisiune federală nr. 5082 din 13 ianuarie 2010
  18. Standard de îngrijire pentru pacienții cu ulcer gastric și duodenal. Ordinul Ministerului Sănătăţii şi Dezvoltării Sociale din 22 noiembrie 2004 nr. 241.
  19. Standard de îngrijire pentru pacienții cu reflux gastroesofagian. Ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale din 22 noiembrie 2004 nr.247.
  20. Standard de îngrijire pentru pacienții cu gastrită cronică, duodenită, dispepsie. Ordinul Ministerului Sănătăţii şi Dezvoltării Sociale din 22 noiembrie 2004 nr. 248.
  21. Standard de îngrijire pentru pacienții cu alte boli ale esofagului (esofagul Barrett). Ordinul Ministerului Sănătăţii şi Dezvoltării Sociale din 27 octombrie 2005, nr. 652.
  22. Standard de îngrijire pentru pacienții cu ulcer esofagian. Ordinul Ministerului Sănătăţii şi Dezvoltării Sociale din 20 ianuarie 2006 nr.32.

Literatură

Link -uri