Loratadină

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 12 ianuarie 2016; verificările necesită 20 de modificări .
Loratadină
Loratadină
Component chimic
IUPAC Ester etilic al acidului 4-(8-clor-5,6-dihidro-11H-benzo-[5,6]ciclohept[1,2-b]piridin-11-iliden)-1-piperidincarboxilic
Formula brută C22H23CIN2O2 _ _ _ _ _ _ _
Masă molară 382,88 g/mol
CAS 79794-75-5
PubChem 3957
banca de droguri APRD00384
Compus
Clasificare
ATX R06AX13
Farmacocinetica
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 8 ore (pentru metaboliți 12-24 ore)
Excreţie 40% ca metaboliți legați în urină , aproximativ aceeași cantitate în fecale
Forme de dozare
tablete , sirop
Metode de administrare
oral
Alte nume
Alerpriv, Vero-Loratadine, Clallergin, Clargotil, Claridol, Claridol Allergo, Clarisens, Claritin, Clarifarm, Clarifer, Clarotadine, Clarifer, Lorano, Lomilan, Lomilan Solo, Loragexal, Loratadine, Loratadine Stada, Loratadin-OBL, Loratadin-Aratadin -Teva, Loratadin-Hemofarm, Loratadin-Eco, Lotharen, Erolin
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Loratadina  ( INN ) este un blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune prelungită.

Loratadina este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale . Aprobat de FDA în 1993 [1] .

Pentru 2001, a fost cel mai prescris medicament antialergic din lume din 1994 (conform IMS).

Proprietăți farmacologice

Blocarea pe termen lung a receptorilor de histamina H1 . Suprimă eliberarea de histamină și leucotrienă C4 din mastocite . Previne dezvoltarea și facilitează cursul reacțiilor alergice . Are actiune antialergica, antipruriginoasa, antiexudativa. Reduce permeabilitatea capilară, previne dezvoltarea edemului tisular , ameliorează spasmele mușchilor netezi . Efectul antialergic se dezvoltă după 30 de minute, atinge maxim după 8-12 ore și durează 24 de ore.Nu afectează sistemul nervos central și nu creează dependență (din moment ce nu pătrunde în bariera hemato-encefalică ).

interacțiunea medicamentoasă

Inhibitorii CYP3A4 (inclusiv ketoconazol , eritromicină ), inhibitorii CYP3A4 și CYP2D6 ( cimetidină etc.) cresc concentrația de loratadină în sânge .

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid și complet în tractul gastrointestinal . TCmax - 1,3-2,5 ore; mâncatul o încetinește cu 1 oră.Cmax la vârstnici crește cu 50%, cu afectare hepatică alcoolică  - cu o creștere a severității bolii. Comunicarea cu proteinele plasmatice  - 97%. Este metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ al descarboetoxiloratadinei cu participarea izoenzimelor citocromului CYP3A4 și, într-o măsură mai mică, a CYP2D6. Css de loratadină și metabolit în plasmă sunt atinse în a 5-a zi de administrare. Nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. T ½ loratadină - 3-20 ore (în medie 8,4), metabolit activ - 8,8 - 92 ore (în medie 28 ore); la pacienții vârstnici, respectiv - 6,7 - 37 ore (în medie 18,2 ore) și 11-38 ore (17,5 ore). Cu leziuni hepatice alcoolice, T 1/2 crește proporțional cu severitatea bolii. Se excretă prin rinichi și prin bilă . La pacienții cu insuficiență renală cronică și în timpul hemodializei , farmacocinetica practic nu se modifică.

Indicații

Rinita alergica ( sezoniera si pe tot parcursul anului), conjunctivita , febra fanului , urticarie (inclusiv idiopatica cronica), angioedem , dermatoza pruriginoasa ; reacții pseudo-alergice cauzate de eliberarea histaminei; reacții alergice la mușcăturile de insecte.

Contraindicatii

Hipersensibilitate , perioada de alăptare , copii sub 2 ani.

Cu grijă

Insuficiență hepatică , sarcină .

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Combinația de antihistaminice cu alcool crește de mai multe ori efectul etanolului. Apar reacții asemănătoare disulfiramului.

Calea de administrare și doze

interior.

Efecte secundare

Cele mai multe reacții adverse apar în cazuri rare (mai puțin de 1 din 10.000). Ca reacții adverse la administrarea medicamentului, pot apărea următoarele fenomene:

Cel mai adesea, la administrarea medicamentului, se observă somnolență (la adulți) și dureri de cap (la copii) [2] .

Supradozaj

Simptome

Somnolență, tahicardie , cefalee.

Tratament

Lavaj gastric , aport de cărbune activat .

Instrucțiuni speciale

Se recomandă oprirea tratamentului cu cel puțin 1 săptămână înainte de testarea pielii pentru alergeni.

Reglementare legislativă

În Statele Unite și Regatul Unit, loratadina este singurul blocant H1 cu acțiune prelungită disponibil fără prescripție medicală.

Vezi și

Note

  1. ↑ Hall, Stephen S. . Efectul Claritin; Prescription for Profit , The New York Times  (11 martie 2001). Arhivat din original pe 27 mai 2015. Preluat la 28 iunie 2010.
  2. ↑ Loratadină: pentru ce sunt aceste pastile, indicații de utilizare, analogi Copie de arhivă din 22 octombrie 2017 la Wayback Machine Medical Directory

Link -uri