Ranitidină citrat de bismut

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 16 octombrie 2020; verificările necesită 2 modificări .
Ranitidină citrat de bismut
Component chimic
Formula brută C19H27BiN4O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 128345-62-0
PubChem 3033887
Compus
Clasificare
ATX A02BA07
Metode de administrare
oral
Alte nume
Pyloride

Citratul de bismut de ranitidină (denumiri comerciale: Pyloride , Tritec ) este un medicament cu acțiune antisecretorie și bactericidă.

Apartenența la grup: blocant al receptorului H2 - histaminic .

Formular

Fizic

Tablete . Tableta acoperită conține ranitidină citrat de bismut 400 mg; 14 bucăți într-un blister, 1, 2 sau 4 blistere într-o cutie.

Chimic

N-/2-///5-/(Dimetilamino)metil/-2-furanil/metil/tio/etil/-N'-metil-2-nitro-1,1-etendiamină citrat de bismut.

Proprietăți farmacologice

Agent anti-ulcer , a cărui acțiune se datorează a două ingrediente active. Ranitidina  este un blocant al receptorilor H2 -histaminici, suprimă secreția bazală și stimulată, zi și noapte , a sucului gastric , reducând atât volumul secreției sale, cât și concentrația de acid clorhidric și pepsină din secret. Citratul de bismut in vitro are un efect bactericid asupra Helicobacter pylori , un efect protector asupra mucoasei gastrice.

Indicații

Ulcer peptic de stomac și duoden , inclusiv cele asociate cu Helicobacter pylori (în combinație cu amoxicilină sau claritromicină ).

Perspective de reutilizare

S-a descoperit că citratul de bismut ranitidină poate fi, de asemenea, un agent eficient împotriva coronavirusului SARS- CoV -2 , deoarece, prezentând o citotoxicitate scăzută, este capabil să protejeze celulele de infecția cu virusul SARS-CoV-2, cu un indice de selectivitate. de câteva ori mai mare decât cea a remdesivirului . Acest lucru se datorează faptului că inhibă activitatea helicazei SARS-CoV-2 Nsp13 , care este necesară pentru replicarea virusului , datorită deplasării ireversibile a ionilor de zinc (II) din enzimă de către ionii de bismut (III). [unu]

Contraindicații

Hipersensibilitate, porfirie acută, insuficiență renală cronică (CC mai puțin de 25 ml/min), vârsta copiilor (până la 14 ani), sarcină, alăptare.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: gastralgie , diaree sau constipație, creșterea activității transaminazelor „hepatice”, hepatită (hepatocelulară, colestatică sau mixtă, cu sau fără icter, de obicei reversibil), pancreatită acută . Din partea sistemului cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale , bradicardie , blocare AV, durere retrosternală, asistolă (cu injecție). Din partea organelor hematopoietice: anemie , leucopenie , trombocitopenie , agranulocitoză , pancitopenie , aplazie medulară . Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, depresie , halucinații, la pacienții severi și vârstnici - tulburări de percepție vizuală (asociată cu tulburări de acomodare); tulburare de gust; tremor , confuzie. Din sistemul musculo-scheletic: artralgie , mialgie . Reacții alergice: prurit, urticarie , angioedem, bronhospasm, șoc anafilactic, reacții anafilactoide. Altele: ginecomastie la bărbați.

Supradozaj. Simptome: neuro- și nefrotoxicitate. Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Ranitidina și bismutul pot fi eliminate din sânge prin hemodializă .

Calea de administrare și doze

In interior, indiferent de aportul alimentar, de 2 ori pe zi (dimineata si seara). În tratamentul și prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale benigne, precum și pentru eradicarea Helicobacter pylori și ameliorarea simptomelor concomitente de dispepsie, se utilizează următoarele scheme de terapie combinată. În 7 zile - 3 medicamente: Schema 1. De 2 ori pe zi - ranitidină citrat de bismut 400 mg, claritromicină 500 mg, metronidazol 400 mg sau amoxicilină 1 g. Schema 2. De 2 ori pe zi - ranitidină citrat de bismut 400 mg, claritromicină 25 mg. , metronidazol 400 sau 500 mg sau tinidazol 500 mg. Schema 3. Ranitidină citrat de bismut 400 mg de 2 ori pe zi, metronidazol 500 mg de 3 ori pe zi, tetraciclină 500 mg de 4 ori pe zi. Schema 4. De 2 ori pe zi - ranitidină citrat de bismut 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicilină 1 g. În 14 zile - 2 medicamente: Schema 5. Ranitidină citrat de bismut 400 mg de 2 ori pe zi și claritromicină 500 mg de 2 sau 3 ori pe zi zi. Schema 6. Ranitidină citrat de bismut 400 mg de 2 ori pe zi și amoxicilină 500 mg de 4 ori pe zi. Pentru a stimula procesele de regenerare în ulcerul gastric și ulcerul duodenal - 800 mg / zi (pentru 2 doze) timp de 28 de zile. Pentru tratamentul ulcerului duodenal - 800 mg / zi (în 2 doze) timp de 4 săptămâni (poate fi prelungit până la 8 săptămâni dacă este necesar); cu ulcer gastric - 8 săptămâni.

Instrucțiuni speciale

Înainte de începerea terapiei, este exclusă posibilitatea apariției ulcerului gastric malign, deoarece citratul de bismut cu ranitidină poate masca simptomele carcinomului gastric . Pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată cu CC de cel puțin 50 ml/min nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții vârstnici cu CC mai mare de 25 ml/min, doza nu este modificată. În cazul insuficienței hepatice nu sunt necesare modificări ale dozei, deoarece ranitidina și bismutul sunt excretate în principal prin rinichi. Blocanții receptorilor de histamină H2 trebuie administrați la 2 ore după administrarea itraconazolului sau ketoconazolului pentru a evita o reducere semnificativă a absorbției acestora. Blocanții receptorilor H2-histaminic pot contracara efectul pentagastrinei și histaminei asupra funcției de formare a acidului a stomacului, prin urmare, în cele 24 de ore premergătoare testului, utilizarea blocanților receptorilor H2-histaminic nu este recomandată . Blocanții receptorilor de histamină H2 pot suprima reacția pielii la histamină, ducând astfel la. la rezultate fals-negative (se recomandă întreruperea utilizării blocantelor receptorilor H2 -histaminic înainte de efectuarea testelor cutanate de diagnosticare pentru a detecta o reacție alergică cutanată de tip imediat ). Ca și în cazul altor medicamente care conțin bismut, este posibilă întunecarea fecalelor și înnegrirea limbii. Medicamentul este luat cu sau fără alimente.

Interacțiune

Claritromicina crește absorbția ranitidinei. Concentrațiile plasmatice de claritromicină nu se modifică atunci când sunt combinate cu ranitidină citrat de bismut. Odată cu administrarea concomitentă de ranitidină citrat de bismut cu antiacide , absorbția bismutului nu se modifică. Medicamentele care deprimă măduva osoasă cresc riscul de neutropenie. Reduce absorbția itraconazolului și ketoconazolului datorită creșterii pH-ului în tractul gastrointestinal .

Note

  1. ↑ Yuan, S., Wang, R., Chan, JFW, Zhang, AJ, Cheng, T., Chik, KKH, ... și Li, H. (2020). Metalomedicamentul ranitidină citrat de bismut suprimă replicarea SARS-CoV-2 și ameliorează pneumonia asociată virusului la hamsterii sirieni. Microbiologia naturii, 1-10. PMID 33028965 doi : 10.1038/s41564-020-00802-x
 Medicamente antiulceroase