Methandienonă

Methandienone ( Jarg .  Methane ) este un medicament aparținând unui număr de steroizi anabolizanți din stânga , cunoscuți pe scară largă sub denumirea de doping , utilizat în medicina sportivă pentru creșterea masei musculare. Medicamentul îmbunătățește procesele anabolice și suprimă procesele catabolice cauzate de glucocorticosteroizi , promovează creșterea masei musculare, formează un echilibru pozitiv de azot , accelerează descompunerea grăsimii subcutanate, suprimă răspunsul imun datorită creșterii sintezei unui inhibitor pentru a completa C- 1 fracție și o scădere a nivelului de C-2 C-4 fracții complement, atunci când sunt luate cu regularitate, activează dezvoltarea caracteristicilor sexuale secundare în funcție de tipul masculin [1] .

Methandienona a fost dezvoltată inițial de CIBA (acum corporația farmaceutică multinațională Novartis ) în 1955 și a fost vândută în Germania și SUA [2] [3] [4] [5] [6] .

Ca produs Dianabol de la CIBA, metandienona a devenit rapid primul agent anabolic utilizat pe scară largă printre sportivii profesioniști și de agrement și rămâne cel mai frecvent utilizat agent anabolic activ pe cale orală pentru uz non-medical [4] [7] [8] [9] .

A apărut pentru prima dată la vânzare în 1958 în Statele Unite sub formă de tablete de 5 mg sub numele comercial Dianabol. Este primul medicament din clasa sa și are o istorie lungă de utilizare în medicina sportivă ca dopaj . Trebuie menționat că până la sfârșitul anilor 1960, drogul nu a fost considerat doping, doar stimulente precum amfetamina , cocaina , efedrina și analogii lor erau interzise sportivilor.

Are proprietăți anabolice pronunțate și androgenice moderate. Este utilizat în tratamentul arsurilor , fracturilor , insuficienței renale , precum și pentru a compensa metabolismul proteinelor , inclusiv în medicina sportivă (pentru construirea mușchilor). Datorită prezenței unei grupări 17-alchil, are hepatotoxicitate; cu supradozaj prelungit și semnificativ, poate provoca icter obstructiv cauzat de hiperproducția bilei și întinderea tractului biliar. Această afecțiune poate fi însoțită de durere și tulburări dispeptice. Tratamentul este simptomatic, vizând îmbunătățirea fluxului de bilă. Contraindicat în bolile hepatice.

În prezent este controlat în SUA [10] și Regatul Unit [11] și rămâne popular printre culturisti. Methandienona este ușor disponibilă fără ghișeu în unele țări, cum ar fi Mexic , și este, de asemenea, produsă în unele țări din Asia [12] .

Acțiune farmacologică

Pătrunzând în nucleul celulei, activează aparatul genetic al celulei, ceea ce duce la o creștere a sintezei ADN -ului , ARN și proteinelor structurale, activarea enzimelor din lanțul respirației tisulare și creșterea respirației tisulare, fosforilarea oxidativă, sinteza ATP . și acumularea de macroergi în interiorul celulei. Stimulează anabolic și suprimă procesele catabolice cauzate de GCS. Conduce la creșterea masei musculare, la scăderea depozitelor de grăsime și la un bilanț pozitiv de azot. Acțiunea hematopoietică este asociată cu o creștere a sintezei eritropoietinei . Efectul antialergic se datorează creșterii concentrației inhibitorului C-1 al fracției de complement și scăderii conținutului fracțiilor de complement C-2 și C-4. Prezența activității androgenice poate contribui la dezvoltarea caracteristicilor sexuale secundare masculine. Durata de acțiune - până la 14 ore.

Formulare disponibile

Methandienona a fost produsă sub formă de tablete orale de 2,5 și 5 mg. [13] [14] [15] .

Indicații

Cașexie de diverse etiologii; încălcarea metabolismului proteinelor (după leziuni severe, operații, arsuri, radioterapie); boli infecțioase cronice cu pierdere de proteine; distrofie musculară progresivă , miopatie indusă de GCS ; angiopatie diabetică ; necesitatea de a accelera regenerarea în fracturi, leziuni; întârzierea creșterii la copii ( sindromul Shereshevsky-Turner , nanism hipofizar ); pubertate întârziată (infantilism sexual) și dezvoltare fizică la băieți; encefalopatie pe fondul hepatitei alcoolice.

Efecte secundare

Pot apărea efecte secundare androgenice , cum ar fi acneea , dermatita seboreică , creșterea crescută a părului facial/corp, căderea părului scalpului și virilizarea . Pot apărea și efecte secundare estrogenice , cum ar fi ginecomastia și edemul [16] [17] Ca și alți steroizi anabolizanți 17α-alchilați, metandienona prezintă un risc de hepatotoxicitate , iar utilizarea sa pe o perioadă lungă de timp poate duce la leziuni hepatice fără măsurile de precauție adecvate . 2] .

Progresia aterosclerozei (creșterea concentrației LDL și scăderea concentrației HDL ), anemie feriprivă , edem periferic, dispepsie (durere în regiunea epigastrică, dureri abdominale, greață, vărsături), afectare a funcției hepatice cu icter, sindrom leucemoid ( leucemie , durere). în oasele tubulare lungi), hipocoagulare cu tendință de sângerare; [1] [18] [19]

Cu terapie pe termen lung - hepatonecroză (fecale întunecate, vărsături cu sânge, dureri de cap, disconfort, insuficiență respiratorie), carcinom hepatocelular , purpură hepatică (urină închisă la culoare, decolorarea fecalelor, urticarie , erupții hemoragice punctiforme sau maculare pe piele și mucoase, faringita sau amigdalita), hepatita colestatica (colorare galbena a sclerei si a pielii, durere in hipocondrul drept, urina inchisa la culoare, fecale decolorate), secretie crescuta a glandelor sebacee, frisoane, crestere sau scadere a libidoului , diaree , senzatie de plenitudine in stomac, flatulență , convulsii, tulburări de somn. [1] [18] [19]

La femei : fenomene de virilism (marirea clitorisului , aspru sau răgușeală a vocii, dis- și amenoree , hirsutism , acnee steroizi , piele grasă), hipercalcemie (depresie SNC, greață, vărsături, oboseală). [unu]

La bărbați: în perioada prepuberală - virilism (acnee, mărirea penisului , priapism , formarea caracteristicilor sexuale secundare), hiperpigmentarea idiopatică a pielii, încetinirea sau încetarea creșterii (calcificarea zonelor de creștere epifizare ale oaselor tubulare); în perioada post-puberală - iritație a vezicii urinare (creșterea frecvenței impulsurilor), mastodinie, priapism , scăderea funcției sexuale; vârstnici - hiperplazie şi/sau cancer de prostată . [unu]

Supradozaj

Simptome: hepatotoxicitate. Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.

Instrucțiuni speciale

În timpul tratamentului, monitorizarea sistematică a concentrațiilor sanguine de Ca 2+ (în special la pacienții cu cancer de sân și în prezența metastazelor osoase), a colesterolului (în special la pacienții cu patologie concomitentă a CCC), a glucozei (la pacienții cu diabet zaharat), a hematocritului, Hb, concentrația serică de fosfor, precum și starea funcțională a ficatului. În procesul de tratament, trebuie asigurat un aport suficient de cantități adecvate de proteine, grăsimi, carbohidrați, vitamine și minerale. Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar nereguli menstruale și/sau semne de virilizare . Suprimă lactația . Pentru a monitoriza starea zonelor de creștere epifizare ale oaselor tubulare la copii și adolescenți, se recomandă examinarea lor cu raze X la fiecare 6 luni. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea anabolizanților steroizi la pacienții vârstnici poate contribui la dezvoltarea hiperplaziei de prostată. Fezabilitatea utilizării steroizilor anabolizanți pentru osteoporoză este neclară (eficacitate nedovedită și risc ridicat de reacții adverse grave).

Interacțiune

Îmbunătățește acțiunea anticoagulantelor, a agenților antiplachetari, a insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante, precum și a efectelor secundare ale medicamentelor hepatotoxice. Slăbește efectele hormonului de creștere și ale derivaților săi (accelerează mineralizarea zonelor de creștere epifizare ale oaselor tubulare). GCS și ISS, corticotropina, medicamentele care conțin Na + și alimentele bogate în Na + cresc (reciproc) retenția de lichide în organism, cresc riscul de edem și măresc severitatea acneei. Acționează sinergic atunci când este utilizat simultan cu preparate de nandrolonă (19-nortestosteron).

Note

1. ↑ 1 2 3 4 5 Director radar de medicamente .
2. ↑ 1 2 Llewellyn W (2011). Anabolice . Molecular Nutrition LLC. pp. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
3. ↑ Elks J (14 noiembrie 2014). Dicționarul de droguri: date chimice: date chimice, structuri și bibliografii . Springer. pp. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3
4. ↑ 1 2 Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). „ Incidența utilizării nemedicale a steroizilor anabolizanți-androgeni ”. Monografia de cercetare NIDA. 102:97–112. PMID 2079979 .
5. ↑ Societatea Elvețiană Farmaceutică (2000). „ Metandienonă ”. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor și Francis. p. 660. ISBN 978-3-88763-075-1 .
6. ↑ Fair JD (1993). „ Isometrie sau steroizi? Explorarea noilor frontiere ale forței la începutul anilor 1960 ” (PDF). Jurnalul de istorie a sportului. 20(1):1–24. Arhivat din original (PDF) la 28.05.2008.
7. ^ Yesalis C, Bahrke M (2002). „ Istoria dopajului în sport ” (PDF). Studii sportive internaționale. 24:42–76. Arhivat din original (PDF) la 23.11.2017. Accesat 2017-01-14.
8. ↑ Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Abuz de steroizi anabolizanți . Editura DIANE. p. 29. ISBN 978-0-7881-2969-8 . „Istoria Dianabol”.
9. ↑ Helms E (august 2014). „[www.alanaragonblog.com/wp-content/uploads/2014/11/Aug-2014-AARR-Eric-Helms-Article.pdf Ce se poate realiza ca culturist natural?]” (PDF). Revista de cercetare a lui Alan Aragon. Alan Aragon.
10. ↑ „ Substanțe controlate, ordine alfabetică ” (PDF). Administrația pentru aplicarea drogurilor din Statele Unite.
11. ↑ „ Lista celor mai frecvent întâlnite droguri controlate în prezent în temeiul legislației privind utilizarea abuzivă a drogurilor ”. www.gov.uk. _ Accesat 2017-01-14.
12. ↑ „ Metandienonă ”. drugs.com.
13. ↑ National Drug Code Directory . Serviciul pentru Protecția Consumatorului și Sănătatea Mediului, Serviciul de Sănătate Publică, Departamentul de Sănătate, Educație și Bunăstare al SUA. 1982.pp. 642–.
14. ↑ Registrul Federal . Oficiul Registrului Federal, Serviciul Național de Arhive și Evidențe, Administrația Serviciilor Generale. 18 ianuarie 1983. pp. 2208–2209.
15. ↑ Formularul Național ... Asociația Farmaceutică Americană. 1974. „Tabletele disponibile — Methandrostenolone Tabletele disponibile de obicei conțin următoarele cantități de metandrostenolon: ​​2,5 și 5 mg.”
16. ↑ Ralph I. Dorfman (5 decembrie 2016). Activitatea steroizilor la animalele experimentale și la om . Elsevier Science. pp. 70–. ISBN 978-1-4832-7300-6 .
17. ↑ Laron, Zvi (1962). „Dezvoltarea sânilor indusă de Methandrostenolone (Dianabol)”. Jurnalul de Endocrinologie Clinică și Metabolism. 22(4): 450–452. doi : [1] . ISSN 0021-972X . PMID 14462467 .
18. ↑ 1 2 Mashkovsky M. D. 1. Methandrostenolone // Medicamente: un ghid pentru medici / M. D. Mashkovsky . - Ed. a XVI-a - M . : Nou val, 2012. - S. 598. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
19. ↑ 1 2 Llewellyn, William. Anabolice  (neopr.) . - Molecular Nutrition Llc, 2011. - P. 444-454, 533. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .

Link -uri