Semax

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă revizuită de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 19 noiembrie 2018; verificările necesită 29 de modificări .
Semax
Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Component chimic
Formula brută C37H51N9O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 80714-61-0
PubChem 122178
Compus
Clasificare
ATX În Rusia, atribuit N06BX ; nu apare în ATC internațional (WHOCC)
Alte nume
Metionil-glutamil-histidil-fenilalanil-prolil-glicil-prolina

Semax ( metionil-glutamil-histidil-fenilalanil-prolil-glicil-prolină ) este un medicament care aparține clasei de peptide reglatoare și are un efect nootrop , stimulator , neuroprotector, antioxidant și antihipoxic. Potrivit unor date, ajută la creșterea performanței mentale și fizice.

În Rusia, este inclus în lista medicamentelor vitale și esențiale [1] . Nu este utilizat în practică în alte țări.

Prețul mediu pentru 3 ml (0,1% ingredient activ) este de 400 de ruble rusești (2022) și 3 ml (1,0% ingredient activ) este de 1900 de ruble rusești (2022).

Istorie

La sfârșitul anilor 70 ai secolului XX, Ministerul Apărării al URSS și Academia de Științe Medicale a URSS au stabilit sarcina de a dezvolta medicamente nootrope pentru adaptarea umană în condiții extreme.

Lucrarea a fost efectuată la Universitatea de Stat din Moscova. M. V. Lomonosov și Institutul de Cercetare de Genetică Moleculară al Academiei de Științe a URSS.

Lucrarea științifică s-a bazat pe studiile preparatelor cu structură oligopeptidică , efectuate în anii 1970 în Țările de Jos de un grup de cercetători condus de D. de Wied. Lucrările acestui laborator au constatat că fragmentele de ACTH (corticotropină), constând doar din câțiva aminoacizi - ACTH 4-10 și chiar ACTH 4-7 - sunt capabile să aibă un efect pronunțat asupra stimulării învățării șobolanilor albi. Cu toate acestea, din cauza duratei scurte de viață a unor astfel de peptide în organism (aproximativ un minut), utilizarea lor practică în medicină a fost imposibilă.

Pentru a crea o formă prelungită a peptidei, oamenii de știință sovietici au folosit faptul că majoritatea exo- și endopeptidazelor ( enzime care distrug polipeptidele) cu specificitate scăzută nu scindează secvențele îmbogățite în reziduuri de prolină . Pe baza acestui fapt, un număr de analogi au fost sintetizați cu regiuni îmbogățite în reziduuri de prolină de la capătul moleculei de peptidă. S-a dovedit că analogul care conține tripeptidul C-terminal Pro-Gly-Pro duce atât la cea mai mare îmbunătățire a efectului, cât și la prelungirea acestuia. Durata de acțiune a acestei peptide sa dovedit a fi de 50 de ori mai mare decât cea a ACTH 4-10 natural .

Această secvență a fost aleasă pentru a crea un medicament numit „Semax” [2] .

Semax a fost supus unor cercetări ample în Rusia și este inclus în Lista Rusă a Medicamentelor Esențiale și Esențiale, aprobată de guvernul Federației Ruse la 7 decembrie 2011 [3] .

Forma de dozare

Produs sub formă de soluții de 0,1% și 1% pentru administrare intranazală.

Volumul unei picături este de 0,05 ml (50 µl). O picătură de soluție standard conține 500 μg de substanță activă.

Indicații

Utilizările medicale ale Semax includ tratamentul accidentului vascular cerebral , atacului ischemic tranzitoriu , tulburărilor de memorie și cognitive, ulcerelor stomacale , bolii nervului optic și pentru a stimula sistemul imunitar [4] [5] [6] [7] .

Semax 0,1%

La oamenii sănătoși [8] [9] [10] [11] [12]

În pediatrie [8] [13] [14] [15]

În neurologie și neurochirurgie [8] [17] [18]

În oftalmologie [8] [19] [20]

În gerontologie [8] [21]

În narcologie [22]

Semax 1% [8] [23] [24]

Siguranța și interacțiunile medicamentoase

În studiile clinice, Semax a fost utilizat la copii cu vârsta de la o săptămână [25]  și și-a demonstrat siguranța și eficacitatea [26][27] . Medicamentul nu a provocat dependență sau sindrom de sevraj.

Când este eliberată în sânge, începe biodegradarea rapidă a oligopeptidelor, prin urmare, nu sunt create condiții pentru dezvoltarea interacțiunilor secundare medicamentoase. Acest lucru este de mare importanță pentru persoanele care trebuie să ia medicamente în mod regulat din cauza prezenței uneia sau mai multor boli cronice. În plus, medicamentul nu suprimă activitatea sistemului cardiovascular, excretor și respirator și, de asemenea, nu duce la epuizarea sistemului nervos în timpul utilizării. În multe studii, Semax nu a provocat efecte secundare la pacienții cu tulburări circulatorii acute care prezentau o patologie concomitentă a sistemului cardiovascular și a altor sisteme [28] [29] .

În studii, Semax nu a arătat niciun efect secundar, cu excepția cazurilor rare de iritare a mucoasei nazale. Medicamentul nu dă dependență, nu epuizează sistemul nervos în timpul utilizării prelungite, nu afectează starea emoțională normală, nu crește nivelul de depresie și anxietate [30]

Ținând cont de particularitățile farmacodinamicii, componenta activă a medicamentului nu trebuie să pătrundă în laptele matern în cantități semnificative pentru a afecta sănătatea fătului și a nou-născutului. Cu toate acestea, deoarece nu au fost efectuate studii speciale asupra Semax la femeile însărcinate și nou-născuți, se recomandă utilizarea acestuia numai atunci când beneficiul așteptat depășește riscul potențialului rău.

Proprietăți farmacologice

Medicamentul are un efect neurospecific asupra sistemului nervos central : are un efect neuroprotector multifactorial, combinând proprietățile unui neuroprotector primar și secundar , neurometabolic, antioxidant și agent nootrop . O caracteristică distinctivă a acțiunii medicamentului este activarea sintezei neurotrofinelor (regulatori ai creșterii și diferențierii țesutului nervos). [31] [32] Medicamentul sporește atenția în timpul învățării și analizei informațiilor, îmbunătățește consolidarea urmelor de memorie, îmbunătățește adaptarea organismului la hipoxie , ischemie cerebrală , anestezie și alte efecte dăunătoare [33]

Deoarece medicamentul aparține peptidelor de reglementare , este utilizat în doze mici (cel mai adesea zecimi de mg), eficiența ridicată este asociată cu siguranța luării: pentru mai mult de 20 de ani de utilizare a Semax în practica clinică, nici un singur efect secundar grav. a fost înregistrat. Nu există interacțiuni nedorite cu alte medicamente, inclusiv cu cele care conțin etanol [31] .

Farmacocinetica

Farmacocinetica medicamentului a fost studiată suficient de detaliat. Semax este absorbit din mucoasa nazală, biodisponibilitatea este de 70%. Se distribuie rapid în toate organele și țesuturile, pătrunde în bariera hemato-encefalică . Când intră în sânge și țesuturi, Semax este supus biodegradării în aminoacizi individuali [34] .

Contraindicații

Hipersensibilitate la componentele medicamentului, stări mentale acute, tulburări însoțite de anxietate, istoric de convulsii.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Rezultatele studiilor experimentale arată[ semnificația faptului? ] că Semax nu are niciun efect teratogen și nu are un efect toxic asupra fătului [35] . Cu toate acestea, studii clinice similare nu au fost efectuate. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau nou-născut.

Efecte secundare

În cazuri rare, iritație ușoară a mucoasei nazale cu utilizare prelungită.

Semax și standarde

Semax este utilizat exclusiv în Rusia și țările CSI.

Literatură

Note

  1. ↑ Registrul de stat al prețurilor la medicamentele vitale și esențiale (VED) din 11 decembrie 2020 .
  2. ↑ Istoria creării medicamentului Semax // Journal of Emergency Therapy Nr. 3-4, 2004
  3. ↑ „ LISTA medicamentelor vitale și esențiale pentru 2012. (Lista medicamentelor vitale și esențiale, 2012) – Federația Rusă Arhivată 5 iulie 2017 la Wayback Machine ”. Organizatia Mondiala a Sanatatii. 2012.
  4. ↑ „ Semax ”. Institutul de Genetică Moleculară, Academia Rusă de Științe.
  5. ↑ Kurysheva N.I.; Shpak A.A.; Ioĭleva EE; Galanter L.I.; Nagornova N.D.; Shubina NIu; Shlyshalova N.N. (2001). „Semax în tratamentul neuropatiei optice glaucomatoase la pacienții cu tonus oftalmic normalizat”. Vestnik Oftalmologie. 117(4):5–8. PMID 11569188 .
  6. ↑ Ivanikov IO, Brekhova ME, Samonina GE, Myasoedov NF, Ashmarin IP (2002). „Terapia ulcerului peptic cu peptidă semax”. Buletin de biologie și medicină experimentală. 134(1): 73–4. doi : 10.1023/A:1020621124776 Arhivat 3 iunie 2018 la Wayback Machine . PMID 12459874 . S2CID 23447014 .
  7. ↑ Korneev, EA; Kazakova, T.B. (1999). „Abordări actuale ale analizei efectelor stresului asupra proceselor metabolice din celulele sistemului nervos și imunitar”. Med. Imunologie . 1(1–2): 17–22.
  8. ↑ 1 2 3 4 5 6 Semax ® (Semax): instrucțiuni de utilizare . Enciclopedia Medicamentelor și Produselor Farmaceutice . Preluat la 12 august 2012. Arhivat din original la 6 septembrie 2012.
  9. ↑ Analog nootropic al adrenocorticotropinei 4-10 - Semax (15 ani de experiență în dezvoltare și studiu). Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. și colab. Journal of Higher Nervous Activity. 1997, v.47, p.419-425
  10. ↑ Semax este un nou medicament pentru corectarea circulației cerebrale, a stărilor de hipoxie și creșterea capacității mentale de muncă. Academician al Academiei Ruse de Științe Medicale Ashmarin I.P., Ph.D. Levitskaya N.G., prof. Kamensky A.A., membru corespondent. RAS Myasoedov N.F. Revista Pharmateka. Nr. 4/97 p. 32-33
  11. ↑ Pune neînfricarea în nas Arhivat 21 august 2016 la Wayback Machine . Un medicament pentru îmbunătățirea stării de spirit și a activității mentale - „produse cosmetice pentru creier”. Reporter rus. nr. 22 (52). 2008.
  12. ↑ / Jocuri pe care le joacă creierul Arhivat 15 iulie 2016 la Wayback Machine . Era nootropelor sau activatorilor cerebrali, unul dintre aceste medicamente este Semax. Reporter rus. nr 48. 2010.
  13. ↑ Medicament peptidic pentru administrare intranazală în neurologie și pediatrie. Studenikin V.M. Policlinică. Nr 1. S.33-38. 2016.
  14. ↑ Utilizarea Semax în tratamentul de reabilitare a copiilor din primul an de viață cu leziuni cerebrale hipoxico-ischemice perinatale. Samsonova T.V. Buletinul Rus de Perinatologie și Pediatrie. Nr. 5, 2013.
  15. ↑ Organizarea îngrijirilor medicale și de reabilitare pentru bebelușii foarte prematuri. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Sfat medical. Nr. 9, 2014.
  16. ↑ 1 2 Ordinul din 29 decembrie 2012 n 1682n privind aprobarea Standardului de îngrijire medicală de specialitate a copiilor cu retinopatie a prematurității. http://base.garant.ru/70352542 Arhivat 22 decembrie 2015 la Wayback Machine
  17. ↑ Utilizarea Semax 0,1% în perioada de recuperare timpurie a accidentului vascular cerebral ischemic. Zaets T.Ya., Potapova A.A., Rudneva V.V., Lobanova I.V., "Medicina Kremlinului. Buletinul clinic" nr. 2, 2001
  18. ↑ Corecția farmacologică a proceselor mentale cu Semax în timpul reabilitării pacienților neurochirurgical. Prilukova T.A., Khlunovsky A.N., Gaidar B.V., Starchenko A.A. Buletinul Neurologic. Nr. 1-2. v.26, p.74-78. 1994.
  19. ↑ Eficacitatea utilizării Semax 0,1% ca terapie neuroprotectoare la pacienții cu glaucom. I.B. Alekseev, O.E. Lomakina, O.N. Shinalieva, G.N. Jurnalul Alekseeva al Institutului de Cercetare a Bolilor Oculare al Academiei Ruse de Științe Medicale „Glaucom” nr. 1, 2012
  20. ↑ Determinarea eficacității terapeutice a medicamentului domestic „Semax 0,1%” în bolile nervului optic. G.S. Polunin, S.M. Nurieva, D.L. Bayandin, N.L. Sheremet, L.A. Andreeva „Buletin de oftalmologie”. nr. 1, 2000.
  21. ↑ Utilizarea medicamentelor metabolice neuropeptidice la pacienții cu tulburări cerebrovasculare. Kazakov A.Yu., Chugunov A.V., Umarova Kh.Ya. Doctor.Ru nr. 5 (83. 2013.
  22. ↑ Tratamentul afecțiunilor urgente asociate alcoolului și sindroamelor clinice asociate cu utilizarea etanolului. Vertkin A.L., Skotnikov A.S., Moskvichev V.G. Medic curant nr 9. 2011.
  23. ↑ Aplicarea neuroprotectorului peptidic „Semax 1%” în primele ore și zile de accident vascular cerebral acut. V.I. Skvortsova. Recomandări metodologice pentru îngrijirea sănătății practice. Moscova, 2011.
  24. ↑ Rezultatele utilizării Semax în deficiența cognitivă în perioada acută a accidentului vascular cerebral ischemic și în ischemia cerebrală cronică. Ivanova N.E. „Farmacoterapie eficientă. Neurologie și psihiatrie, №2 2012
  25. ↑ Influența terapiei complexe asupra conținutului factorilor neurotrofici la nou-născuții cu ischemie cerebrală. Novikova D. A., Arsenyeva E. N. Jurnalul rus de pediatrie. 2012. Nr 5, p.9-13
  26. ↑ Utilizarea Semax în tratamentul de reabilitare a copiilor din primul an de viață cu leziuni cerebrale hipoxico-ischemice perinatale. Samsonova T.V. Buletinul rus de perinatologie și pediatrie 5, 2013
  27. ↑ Organizarea îngrijirilor medicale și de reabilitare pentru bebelușii foarte prematuri. Samsonova T.V., Malyshkina A.I., Pesikin O.N., Vasiliev T.P. Consiliul Medical 9, 2014
  28. ↑ Studiul eficacității și siguranței neuroprotectorului Semax 1% la pacienții cu AVC ischemic de severitate diferită. Tsukurova L.A., Baroyan K.M. , Torgashova A.N. Practical Medicine 1(66) aprilie 2013
  29. ↑ Tratamentul tulburărilor de memorie la pacienții cu boli cerebrovasculare. Lagoda O.V. http://www.rmj.ru/articles_147.htm Arhivat 20 septembrie 2015 la Wayback Machine
  30. ↑ Efectul Semax asupra stării emoționale în normă și pe fondul acțiunii tetrapeptidei colecistokininei. Levitskaya N.G., Vilensky D.A., Sebentsova E.A., Andreeva L.A., Kamensky A.A., Myasoedov N.F. Proceedings of the Russian Academy of Sciences. Seria Biologic, 2010. Nr. 2. pp.231-237
  31. ↑ 1 2 Gusev E. I., Skvortsova V. I., Chukanova E. I. Semax în prevenirea progresiei și dezvoltării exacerbărilor la pacienții cu encefalopatie discirculatoare // Journal of Neurology and Psychiatry. S. S. Korsakov. 2005, nr. 2
  32. ↑ Ashmarin I. P., Nezavibatkov N. N., Myasoedov N. F., Kamensky A. A. și colaboratorii Nootropic analog al adrenocorticotropinei 4-10 - Semax (15 ani de experiență în dezvoltare și studiu) // Journal of Higher Nervous Activity . 1997, v.47, p.419-425
  33. ↑ Alekseeva G. V., Bottaev N. A., Goroshkova V. V. Utilizarea Semax pe termen lung la pacienții cu patologie cerebrală posthipoxică // Anestezie și resuscitare. 1999, nr. 1, p.40-43
  34. ↑ Shevchenko K. V., Nagaev I. Yu., Alfeeva L. Yu. și colab.. Cinetica penetrării Semaxului în creier și sânge la șobolani după administrarea intranazală. //Chimie bioorganică. 2006, v. 32, nr.1, p. 64-70
  35. ↑ Volodina M. A., Sebentsova E. A., Levitskaya N. G., Kamensky A. A. Studiul efectelor întârziate ale stresului prenatal acut cauzat de înotul inevitabil // Zhurnal VND im. I. P. Pavlova. 2010, vol. 60, nr.6, p. 730-739
  36. ↑ Lista medicamentelor vitale și esențiale .
  37. ↑ Ordinul Ministerului Sănătății al Federației Ruse din 9 noiembrie 2012 nr. 862n privind aprobarea standardului de îngrijire medicală de specialitate pentru glaucom . Preluat la 27 iunie 2016. Arhivat din original la 22 august 2016.
  38. ↑ Protocol pentru managementul pacienților.Scleroza multiplă (aprobat de Ministerul Sănătății al Federației Ruse la 18 aprilie 2005) (link inaccesibil) . Data accesului: 27 iunie 2016. Arhivat din original pe 14 februarie 2017. 

Link -uri