Nootropice

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită la 1 august 2022; verificările necesită 13 modificări .

Nootropice , sunt, de asemenea, stimulente neurometabolice  - medicamente concepute pentru a avea un efect specific asupra funcțiilor mentale superioare .

Se crede că nootropicele sunt capabile să stimuleze activitatea mentală, să activeze funcțiile cognitive, să îmbunătățească memoria și să mărească capacitatea de a învăța. Nootropicele ar trebui să mărească rezistența creierului la o varietate de influențe dăunătoare, cum ar fi exercițiile fizice excesive sau hipoxia. Nu s-a dovedit că nootropele au un efect terapeutic; nu sunt utilizate în SUA și Europa de Vest [1] .

Termenul „nootropic” este derivat din limba greacă. νους  - minte și τροπή  - mă întorc, mă amestec, mă schimb. A fost introdus în 1972 pentru a descrie efectul piracetamului asupra sferei senzitive-cognitive . Ulterior, efecte similare au fost observate și în alte substanțe sau complexe de substanțe. În literatura științifică în limba engleză , acestea sunt adesea denumite droguri inteligente [2] .

Descriere

Nootropele nu au o clasă independentă în clasificarea internațională a medicamentelor și sunt combinate cu psihostimulante într-un grup farmacoterapeutic separat cu codul ATC N06BX.

Istorie

În 1964, farmacologii belgieni S. Giurgea și V. Skondia au sintetizat primul medicament din acest grup, piracetam [3] , cunoscut acum mai ales sub denumirea comercială de nootropil.

În 1972, C. Giurgea a propus termenul de nootrope [3] pentru a se referi la un grup de medicamente care se presupune că îmbunătățesc memoria intelectuală, atenția, învățarea și au un efect de stimulare caracteristic asupra potențialului transcalozal evocat, fără, spre deosebire de psihostimulante, un efect negativ. efect.asupra corpului.

Acțiunea majorității nootropelor nu apare imediat după prima doză, așa cum se observă la psihostimulante, ci la tratament de lungă durată.

Au fost sintetizate acum peste 10 nootropi originale din seria pirolidinei , care se află în studii clinice de fază III sau au fost deja înregistrate într-un număr de țări; printre acestea se numără oxiracetam , aniracetam , etiracetam , pramiracetam , dupracetam , rolziracetam , cebracetam , nefiracetam , isacetam , detiracetam . Aceste nootropice au fost denumite în mod colectiv „ racetams ”.

În plus, au fost sintetizate și alte familii de medicamente nootrope, inclusiv colinergice, GABAergice, glutamatergice și peptidergice.

Componenta nootropică de acțiune este prezentă și în alte clase de medicamente care au o origine chimică diferită.

Acțiune

Acum, principalele mecanisme de acțiune ale medicamentelor nootrope sunt considerate a fi influența asupra proceselor metabolice și bioenergetice din celula nervoasă și interacțiunea cu sistemele neurotransmițătoare ale creierului. S-a dovedit că nootropicele activează adenilat ciclaza și cresc concentrația acesteia în neuron. Un nivel crescut de serotonină (o cascadă de reacții intracelulare puțin studiate până în prezent) prin eliberarea de cAMP în interiorul neuronului senzorial duce la o eliberare accelerată a mediatorului ( glutamat ) din neuronul senzorial [4] . În plus, adenilat ciclaza activată menține stabilitatea producției de ATP în celulă fără participarea oxigenului și, în condiții de hipoxie, transferă metabolismul creierului într-un mod menținut optim.

Efectul unui număr de nootropice poate fi mediat prin sistemele de neurotransmițători ale creierului, dintre care cele mai importante sunt:

Creșterea declarată a controlului cortico-subcortical, îmbunătățirea schimbului de informații în creier, impactul pozitiv asupra formării și reproducerii unei urme de memorie permit companiilor farmaceutice să susțină că aceste „medicamente” conduc la o îmbunătățire a memoriei, percepției, atenției, gândirii. , o creștere a capacității de învățare și activarea funcțiilor intelectuale. Capacitatea susținută, dar neconfirmată, de a îmbunătăți funcțiile cognitive (cognitive) a dat motive de a numi medicamentele nootrope „stimulante cognitive”.

Dovezi de eficacitate

Nootropicele nu au indicații aprobate de FDA din cauza lipsei de dovezi obiective a eficacității lor (cu excepția epilepsiei mioclonice corticale).

Urmează un scurt extras despre dovezile disponibile pentru eficacitatea unor medicamente din acest grup, publicat pe baza textului manualului de farmacoterapie pentru medici și chirurgi Medicamente, pregătit de Ministerul Sănătății și Dezvoltării Sociale al Rusiei. Federația din punctul de vedere al medicinei bazate pe dovezi și publicat de GEOTAR-Media.

Vinpocetine (nume internațional: Vinpocetinum; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Vinpocetine, Cavinton ). Rezumat și informații suplimentare:

Notă: Toate indicațiile enumerate pentru utilizarea medicamentului au un grad de dovezi * nu mai mare decât „C” (în principal „D”).

Acid hopantenic (denumire internațională: Acidum hopantenicum; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Gopantam , Gopantenat de calciu, Pantogam , [5] Pantocalcin ). Rezumat și informații suplimentare:

Notă: Niciuna dintre indicațiile de utilizare enumerate nu are un grad de dovezi*.

Acidul gamma-aminobutiric nicotinoil (denumire internațională: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Picamilon ). Rezumat și informații suplimentare:

Notă: Niciuna dintre indicațiile de utilizare enumerate nu are un grad de dovezi*.

Piracetam (nume internațional: Piracetamum; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Piracetam, Lucetam , Nootropil ). Rezumat și informații suplimentare:

Phenibut (nume internațional: Phenybutum; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Phenibut ). Rezumat și informații suplimentare:

Notă: Niciuna dintre indicațiile de utilizare enumerate nu are un grad de dovezi*.

Phenotropil (nume internaționale de proprietate: Phenotropil, Phenotropil, Phenotropilum). INN: (4RS)-feniloxopirolidinilacetamidă, (4RS)-feniloxopirolidinilacetamidă, (4RS)-feniloxopirolidinilacetamid). Rezumat și informații suplimentare:

Notă: Gradul de evidență a utilizării este rezultatul studiilor preclinice și clinice.

Cerebrolysin (nume internațional: Cerebrolysinum; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Cerebrolysin). Rezumat și informații suplimentare:

Cinarizina (nume internațional: Cinnarizine; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Cinarizina; Stugeron). Rezumat și informații suplimentare:

Succinat de etilmetilhidroxipiridină (denumire internațională: (A) ethylhydroxypyridini succinas; denumiri comerciale sub care medicamentul este cunoscut în Rusia: Mexidant , Mexidol , Mexicor ). Rezumat și informații suplimentare:

Explicatii:

Eficacitate pentru prevenirea accidentului vascular cerebral

Eficacitatea nootropelor pentru prevenirea și tratamentul accidentelor vasculare cerebrale este supusă unor îndoieli rezonabile, deoarece utilizarea lor nu a fost confirmată de medicina bazată pe dovezi și nu este inclusă în standardele pentru prevenirea și tratamentul accidentelor cerebrovasculare acute.

Aplicații clinice ale nootropelor

Inițial, nootropicele au fost utilizate în principal în tratamentul disfuncției cerebrale la pacienții vârstnici cu sindrom cerebral organic. În ultimii ani, în special în țările lumii a treia, ceea ce se poate datora subdezvoltării organizațiilor de stat care reglementează înregistrarea și circulația medicamentelor, acestea au devenit utilizate pe scară largă în diverse domenii ale medicinei și chirurgiei, inclusiv geriatrie, obstetrică și pediatrie, neurologie. , psihiatrie și narcologie.

Nootropicele sunt utilizate în Rusia pentru următoarele condiții:

Practica copiilor în țările în curs de dezvoltare (mai ales pe scară largă în Rusia) nu a scăpat de soarta medicinei pentru adulți. În pediatrie , justificată (lipsa aminoacizilor, din cauza căreia nu are loc biosinteza normală a proteinelor în special și metabolismul în general) indicațiile pentru prescrierea nootropelor sunt

Unele nootropice sunt folosite pentru a corecta sindromul neuroleptic ( deanol aceglumat , piritinol , pantogam , acid hopantenic ), bâlbâială ( fenibut , pantogam), hiperkineză (phenibut, acid hopantenic, memantină ), tulburări de urinare ( nicotinoil-GABA , disorders de somn ( pantogam), glicină , fenibut, gamma-hidroxibutirat de calciu ), migrene (nicotinoil-GABA, piritinol, Semax ), amețeli ( piracetam , phenibut, ginkgo biloba ) pentru prevenirea răului de mișcare (phenibut, GABA). În oftalmologie (ca parte a terapiei complexe), se utilizează nicotinoil-GABA ( glaucom cu unghi deschis , boli vasculare ale retinei și maculare ), ginkgo biloba ( degenerescenta maculară senilă , retinopatie diabetică ).

Clasificare

În prezent, nootropicele sunt clasificate în funcție de compoziția lor chimică.

Semne de activitate nootropică sunt prezente în farmacodinamia acidului glutamic , memantinei și levocarnitinei .

În plus, experimentul a arătat efectul nootropic al unui număr de neuropeptide și al analogilor lor sintetici ( ACTH și fragmentele sale, somatostatina , vasopresină , oxitocină , tiroliberină , melanostatină , colecistochinină , neuropeptidă Y , substanță P , angiotensină II , colecistokină-8 peptidă). analogi ai piracetamului etc.).

Nootropice notabile

Evoluții interne originale disponibile în rețeaua de farmacii:

Vitamine și substanțe asemănătoare vitaminelor cu efect nootrop pronunțat :

Materii prime din plante cu efect nootrop :

Aminoacizi și derivații lor:

Produse combinate care conțin mai multe substanțe cu activitate nootropă. De exemplu, piracetam cu cinarizine, piracetam cu ginkgo, ginkgo cu diverse combinații de ierburi, piracetam cu acid gama-aminobutiric, piracetam cu tiotriazolină, piracetam cu diazepam , vinpocetină cu piracetam, salbutiamină cu NADH etc.

Trebuie amintit posibilitățile de potențare nu numai a efectelor pozitive atunci când se utilizează terapia combinată, ci și a creșterii efectelor secundare.

Efecte secundare

Deși nootropicele sunt considerate poate cea mai sigură clasă de agenți psihofarmacologici, ele pot totuși provoca complicații grave. De exemplu, un risc potențial asociat cu administrarea de cinarizine este dezvoltarea parkinsonismului indus de medicamente , în special la pacienții vârstnici [6] .

Unul dintre cele mai frecvente efecte secundare în practică este insomnia, anxietatea și iritabilitatea.

Utilizarea medicamentelor nootrope de către pacienții care suferă de forme severe de tulburări mintale (BAD, schizofrenie) poate provoca exacerbarea acestora.

Tratamentul tulburărilor de somn cu acest grup de medicamente este posibil numai cu o cauză „deficit” a apariției sale.

Vezi și

Note

  1. ↑ Komarovsky E. O. Despre medicamentele care „îmbunătățesc funcționarea creierului”, sau Despre medicamentele nootrope // Website „Doctor Komarovsky”.
  2. ↑ Smart Drugs and Should We Take Them Arhivat 19 noiembrie 2012 la Wayback Machine , 2009
  3. ↑ 1 2 _ Corneliu E. Giurgea - The Father of Nootropics Arhivat 15 februarie 2018 la Wayback Machine 
  4. ↑ PJ Bergold, JD Sweatt, I. Winicov, KR Weiss, ER Kandel. Sinteza proteinelor în timpul achiziționării facilitării pe termen lung este necesară pentru pierderea persistentă a subunităților de reglare ale protein kinazei dependente de Aplysia cAMP.  (engleză)  // Proceedings of the National Academy of Sciences. - 1990-05-01. — Vol. 87 , iss. 10 . - P. 3788-3791 . - ISSN 1091-6490 0027-8424, 1091-6490 . - doi : 10.1073/pnas.87.10.3788 .
  5. ↑ Studiul efectului terapeutic al acidului hopantenic (Pantogam) la copiii cu epilepsie și tulburări de vorbire  (rusă)  ? . Preluat la 13 martie 2021. Arhivat din original la 21 aprilie 2021.
  6. ↑ Marti-Masso JF, Poza JJ Parkinsonism indus de Cinarizina: zece ani mai târziu. Mov Disord 1998; 13:453-456.

Link -uri