Bromură de pancuroniu | |
---|---|
Component chimic | |
IUPAC |
[( 2S , 3S , 5S , 8R , 9S , 10S , 13S, 14S , 16S , 17R ) -17 - acetiloxi -10,13-dimetil-2,16-bis(1) -metil -3,4,5,6-tetrahidro- 2H -piridin-1-il)-2,3,4,5,6,7, 8,9,11,12,14,15,16,17 -tetradecahidro- 1H - ciclopenta[ a ]fenantren-3-il]acetat |
Formula brută | C35H60Br2N2O4 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
Masă molară | 572,861 g/mol |
CAS | 16974-53-1 |
PubChem | 441289 |
banca de droguri | 01337 |
Compus | |
Clasificare | |
ATX | M03AC01 |
Farmacocinetica | |
Biodisponibil | N / A |
Legarea proteinelor plasmatice | 77 până la 91% |
Metabolism | ficat |
Jumătate de viață | 1,5 până la 2,7 ore |
Excreţie | Rinichi și căi biliare |
Metode de administrare | |
intravenos | |
Fișiere media la Wikimedia Commons |
Pancuronium este un relaxant muscular competitiv , nedepolarizant. Blochează conducerea impulsurilor nervoase între terminațiile nervilor motori și mușchii striați prin legarea competitivă față de acetilcolină cu receptorii n-colinergici localizați în regiunea plăcii terminale a nervului motor. Nume comercial - Pavulon . Împreună cu tiopentalul de sodiu și clorura de potasiu, este unul dintre componentele constitutive ale injecției letale .
Soluție injectabilă: 2 ml într-o fiolă de 10, 50 și 100 buc. per pachet.1 ml 1 amp. bromură de pancuroniu 2 mg 4 mg.
Relaxant muscular nedepolarizant de tip competitiv de acțiune. Blochează conducerea impulsurilor nervoase între terminațiile nervilor motori și mușchii striați prin legarea competitivă față de acetilcolină cu receptorii n-colinergici localizați în regiunea plăcii terminale a nervului motor.
Condiții bune pentru intubarea endotraheală la adulți sunt create la 90-120 de secunde după administrarea IV a medicamentului la o doză de 100 mcg/kg (aproximativ de 2 ori doza de ED95) și la 120-150 de secunde după administrarea unei doze de 80 mcg/kg. Timpul de la momentul administrării intravenoase a medicamentului până la momentul recuperării cu 25% a amplitudinii de control a contracțiilor musculare este de aproximativ 86 de minute pentru o doză de 80 mcg/kg greutate corporală și 100 de minute pentru o doză de 100 mcg/ kg.
Pentru relaxarea musculară după intubarea endotraheală cu succinilcolină, Pavulon trebuie administrat în doză de 40-60 mcg/kg. La această doză, timpul de la momentul administrării intravenoase a medicamentului până la momentul recuperării cu 25% a amplitudinii de control a contracțiilor musculare este de aproximativ 22-35 minute, în funcție de doza de succinilcolină administrată.
Pentru a menține relaxarea musculară în timpul intervenției chirurgicale, medicamentul trebuie administrat în doză de 10-20 mcg/kg. Dozele de întreținere de Pavulon se recomandă a fi administrate numai după ce amplitudinea contracțiilor musculare este restabilită la un nivel de cel puțin 25% din valoarea de control. Pentru copii, medicamentul este prescris în aceleași doze ca și pentru adulți. Excepție fac nou-născuții cu vârsta sub 4 săptămâni, cărora li se administrează medicamentul în doză redusă, iar administrarea trebuie să înceapă cu o doză de testare de Pavulon (de exemplu, 10-20 mcg / kg).
Din partea sistemului cardiovascular: o creștere moderată a ritmului cardiac , o ușoară creștere a tensiunii arteriale și a debitului cardiac.
Din partea organului de vedere: o scădere a presiunii intraoculare în câteva minute după administrare, mioză .
Numirea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Studiile au arătat siguranța utilizării Pavulon pentru operația cezariană . Utilizarea Pavulon nu afectează scorul Apgar , tonusul mușchilor fetali, respirația și activitatea cardiacă.
Analizele conținutului de bromură de pancuroniu din probele de sânge ale cordonului ombilical indică o penetrare foarte ușoară a acestui medicament prin bariera placentară.
Pacienții cărora li s-a administrat Pavulon în timpul intervenției chirurgicale trebuie ventilați mecanic până la restabilirea propriei respirații.
Când se prescrie Pavulon pacienților cu boli ale ficatului și tractului biliar, trebuie să se ia în considerare probabilitatea unei creșteri a timpului de apariție a medicamentului, o creștere a necesității unei doze totale, o creștere a duratei neuromusculare. timp de blocare și recuperare. În bolile cardiovasculare, edem, însoțit de o modificare a timpului de circulație a sângelui, care duce la o creștere a zonei de distribuție, poate exista și o întârziere a debutului medicamentului.
Pavulonul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli neuromusculare sau care au avut poliomielita.
Pacienții cu miastenie gravis severă sau sindrom miastenic (Eaton-Lambert) Pavulon trebuie administrat inițial numai în doze foarte mici. Când Pavulon este utilizat pentru hipokaliemie , hipermagnezemie , hipocalcemie , hipoproteinemie , deshidratare , acidoză , hipercapnie , cașexie , acțiunea sa poate fi îmbunătățită. Prin urmare, înainte de a începe utilizarea sa, este necesar să se corecteze echilibrul apă-electrolitic și echilibrul acido-bazic. Când se efectuează operații cu hipotermie, este posibilă prelungirea acțiunii medicamentului.
Pacienții cu obezitate doze de Pavulon trebuie calculate pe baza greutății corporale ideale.
Studiile de control nu au evidențiat nicio creștere semnificativă a nivelului de histamină din plasma sanguină umană după administrarea intravenoasă de Pavulon.
Simptome: agravarea relaxării musculare.
Tratament: IVL trebuie continuat și, când respirația spontană este restabilită, un inhibitor de colinesterază trebuie administrat ca antidot în doza corespunzătoare.
Atunci când este utilizat concomitent cu Pavulon, acțiunea sa este intensificată de următoarele medicamente: halotan , eter , enfluran , izofluran , metoxifluran , ciclopropan , tiopentonă , metohexitonă , ketamina , fentanil , hidroxibutirat , etomidat , alți relaxanți musculari non-depolarizați (precedente gamacolină , etomidat, succină). utilizare), antibiotice aminoglicozide și polipeptidice, diuretice, beta-blocante , tiamină , inhibitori MAO , chinidină , protamina , fenitoină , alfa-blocante , imidazoli, metronidazol, săruri de magneziu.
Atunci când sunt utilizate concomitent cu Pavulon, următoarele medicamente îi reduc efectul: neostigmină , edrofoniu , piridostigmină , norepinefrină , azatioprină , teofilină , clorură de potasiu, clorură de calciu , GCS ( cu utilizare continuă anterioară).
Utilizarea relaxantelor musculare depolarizante după administrarea Pavulonului poate determina creșterea sau scăderea blocajului neuromuscular. Datorita actiunii vagolitice, Pavulon previne oprirea activitatii cardiace asociata cu utilizarea anumitor anestezice inhalatorii.
Pavulonul reduce bradicardia cauzată de unele anestezice și analgezice puternice.
Pavulon este compatibil într-o seringă sau într-un sistem de perfuzie IV cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, cu soluție de glucoză 5%, cu soluție de lactat Ringer.
Medicamentul trebuie păstrat la frigider la o temperatură de 2 până la 8 ° C.