Tiopental de sodiu

Tiopentalul de sodiu ( lat.  Thiopentalum-natrium ) este un mijloc de anestezie non-inhalatorie de acțiune ultrascurtă. Este un amestec de sare de sodiu ( RS )-5-(1-metilbutil)-5-etil-2-tiobarbituric acid cu carbonat de sodiu anhidru. Dozele superterapeutice (letale) sunt utilizate pe scară largă pentru eutanasia animalelor, în SUA  este una dintre cele trei componente ale injecției letale ( pedeapsa cu moartea ) împreună cu pancuroniul și clorura de potasiu .

Mecanism de acțiune

Încetinește închiderea canalelor dependente de GABA pe membrana postsinaptică a neuronilor creierului, prelungește intrarea ionilor de clorură în neuron și provoacă hiperpolarizarea membranei acestuia. Suprimă efectul stimulator al aminoacizilor ( aspartic și glutamina ). În doze mari, activând direct receptorii GABA , are un efect de stimulare a GABA. Are activitate anticonvulsivă, crescând pragul de excitabilitate al neuronilor și blocând conducerea și răspândirea unui impuls convulsiv în creier. Promovează relaxarea musculară prin suprimarea reflexelor polisinaptice și încetinirea conducerii prin neuronii intercalari ai măduvei spinării. Reduce intensitatea proceselor metabolice din creier, utilizarea glucozei și oxigenului de către creier. Are efect hipnotic, care se manifestă prin accelerarea procesului de adormire și modificarea structurii somnului. Asuprește (în funcție de doză) centrul respirator și îi reduce sensibilitatea la dioxidul de carbon. Are un efect cardiodepresiv (dependent de doză): reduce debitul cardiac, IOC și tensiunea arterială. Crește capacitatea sistemului venos, reduce fluxul sanguin hepatic și rata de filtrare glomerulară. Are un efect incitant asupra n. vag și poate provoca laringospasm , o secreție copioasă de mucus. După administrarea intravenoasă, anestezia se dezvoltă în 30-40 de secunde; după rectală  - după 8-10 minute, caracterizată prin durată scurtă (după o singură doză, anestezia durează 10-30 minute) și trezire cu oarecare somnolență și amnezie retrogradă . La ieșirea din anestezie, efectul analgezic încetează simultan cu trezirea pacientului.

Antagonistul de sodiu tiopental este bemegrida .

Acțiune farmacologică

Are o activitate hipnotică pronunțată , ceva relaxant muscular și activitate analgezică slabă. În ceea ce privește proprietățile farmacologice, este aproape de hexenal , dar acționează oarecum mai puternic. Provoacă o relaxare musculară mai puternică decât hexenalul.

Comparativ cu hexenalul, tiopentalul de sodiu (ca și alte tiobarbiturice) are un efect excitator mai puternic asupra nervului vag și poate provoca laringospasm , secreție copioasă de mucus și alte semne de vagotonie. Prin urmare, tiopentalul de sodiu este mai puțin potrivit pentru bronhoscopie decât hexenalul (G. I. Lukomsky). Tiopentalul de sodiu este distrus rapid (în principal în ficat) și excretat din organism. După o singură doză, anestezia durează 20-25 de minute.

Aplicație

Tiopentalul de sodiu este utilizat ca agent independent pentru anestezie, în principal pentru intervenții chirurgicale scurte, precum și pentru anestezia de inducție și de bază, urmată de utilizarea altor medicamente pentru anestezie. Medicamentul poate fi utilizat în combinație cu relaxante musculare , supuse ventilației mecanice (ALV).

Tiopental-sodiu se administrează intravenos, precum și rectal (în principal pentru copii). Pentru a evita colapsul, tiopentalul de sodiu trebuie injectat lent într-o venă. Soluțiile de tiopental de sodiu sunt instabile, așa că sunt preparate imediat înainte de utilizare în condiții aseptice.

În SUA, o supradoză de tiopental de sodiu este uneori folosită pentru executare prin injecție letală în statele în care această sancțiune este aplicată. Prima execuție folosind tiopental de sodiu în locul amestecului de trei componente utilizat anterior a fost efectuată pe 8 decembrie 2009 în statul Ohio (condamnat Kenneth Biros). [1] [2]

În Rusia, tiopentalul de sodiu este inclus în lista substanțelor puternice și toxice, a căror circulație este limitată în conformitate cu articolul 234 din Codul penal al Federației Ruse [3] .

Indicații de utilizare, doze

Pentru anestezie, se folosește în principal o soluție de tiopental de sodiu 1%, deoarece utilizarea sa în concentrații mari poate provoca reacții din vasele în care este injectat. Utilizarea unei soluții de 2-2,5% este permisă ca excepții, în principal pentru anestezia ambulatorie. Soluțiile sunt preparate imediat înainte de utilizare (deoarece moleculele de tiopental de sodiu sunt distruse sub influența luminii zilei, soluția poate fi păstrată timp de cel mult șase ore) în apă sterilă pentru injecție. Soluțiile trebuie să fie absolut transparente.

Pentru a preveni complicațiile asociate cu o creștere a tonusului nervului vag ( laringospasm , spasm muscular, bronhii, salivație crescută etc.), pacientului i se administrează atropină sau metacină înainte de anestezie.

Când se utilizează tiopental de sodiu pentru anestezia de inducție, adulților li se injectează 20-30 ml de soluție 2%. Aceeași cantitate se administrează atunci când se utilizează un tiopental de sodiu pentru operații mici: mai întâi 1-2 ml de soluție, iar după 30-40 de secunde - restul cantității.

Ca mijloc de anestezie de bază la copii, tiopentalul de sodiu este indicat în principal pentru excitabilitatea nervoasă crescută. Se aplică pe cale rectală sub formă de soluție caldă 5% (+32 ... 35 ° C) la o rată de 0,04 g (până la 3 ani) și 0,05 g (3-7 ani) timp de 1 an de viață.

Cea mai mare doză unică pentru adulți într-o venă este de 1 g .

Compatibilitate cu alte medicamente

Tiopentalul de sodiu nu trebuie amestecat cu succinilcolină , pentamină , clorpromazină , morfină , diprazină , ketamina (au loc precipitații).

Contraindicații

Tiopentalul de sodiu este contraindicat în boli organice ale ficatului , rinichilor , diabetului , epuizării severe, șocului , colapsului, astmului bronșic , bolilor inflamatorii ale nazofaringelui, stărilor febrile, cu tulburări circulatorii pronunțate. O indicație în anamneză a prezenței atacurilor de porfirie acută la un pacient sau la rudele acestuia este o contraindicație absolută pentru utilizarea tiopentalului de sodiu.

Legenda serului adevărului

În operele de artă, tiopentalul de sodiu (pentotalul) este adesea menționat în rolul de „ser adevăr”  - o substanță sub influența căreia o persoană pare să nu poată minți.

Note

1. ↑ Copie arhivată (link nu este disponibil) . Consultat la 8 decembrie 2009. Arhivat din original pe 11 decembrie 2009. (nedefinit) 
2. ↑ În Ohio, a fost folosită o nouă metodă de pedeapsă cu moartea: Lumea: Lenta.ru . Consultat la 8 decembrie 2009. Arhivat din original pe 13 decembrie 2009. (nedefinit)
3. ↑ Decretul guvernamental privind aprobarea listelor de substanțe puternice și toxice în sensul articolului 234 și al altor articole din Codul penal al Federației Ruse - Rossiyskaya Gazeta . Consultat la 13 mai 2016. Arhivat din original pe 3 mai 2016. (nedefinit)