Receptor 5-HT6

Receptorul 5-HT₆  este un subtip de receptor al serotoninei care leagă neurotransmițătorul endogen serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) [1] . Acesta aparține clasei de receptori metabotropi cuplați cu proteina G și este asociat cu G sα . Mediază neurotransmisia excitatorie [1] . Această proteină receptor la om este codificată de gena HTR6 [2] .

Distribuția în organism

Receptorii de subtip 5-HT₆ se găsesc aproape exclusiv în sistemul nervos central , în primul rând în creier [3] . Sunt reprezentați pe scară largă în diferite zone ale creierului, inclusiv, dar fără a se limita la bulbul olfactiv, cortexul cerebral (în special cortexul frontal și entorinal), nucleul accumbens , striatul , nucleul caudat , hipocampul și cerebelul . [4] [5] [6] . Având în vedere reprezentarea largă a acestui subtip de receptori în sistemul extrapiramidal , cortexul limbic și cerebral, se poate presupune că receptorii subtipului 5-HT₆ joacă un rol semnificativ în furnizarea de funcții precum controlul mișcării, reglarea dispoziției și emoțiilor , cognitive . funcții și memorie [3] [6] [7] .

Funcția

Blocarea receptorilor centrali 5-HT₆ crește neurotransmisia glutamatergică, noradrenergică, dopaminergică și colinergică în diferite regiuni ale creierului, [8] [9] [10] [11] , în timp ce activarea receptorilor 5-HT₆ îmbunătățește neurotransmisia GABAergică în SNC. [12] Antagoniştii receptorilor 5-HT₆ cresc, de asemenea, eliberarea de dopamină şi norepinefrină în cortexul frontal [11] [13] , în timp ce stimularea receptorilor 5-HT₆ duce la efectul opus (inhibarea eliberării de dopamină şi norepinefrină). [12]

Deși receptorul 5-HT₆ este funcțional un receptor excitator, cei mai mulți dintre ei sunt localizați pe neuronii GABAergici „inhibitori” și, prin urmare, stimularea receptorilor 5-HT₆ produce, în general, efectul unei scăderi generale a activității SNC. [12] În consecință, antagoniștii receptorilor 5-HT₆ îmbunătățesc funcția cognitivă , capacitatea de învățare , atenția și memoria . [14] Antagoniști selectivi ai receptorilor 5-HT₆, cum ar fi latrepirdina, idalopirdina (Lu AE58054) și SB-742,457 sunt în prezent în studii clinice ca potențiale noi tratamente pentru boala Alzheimer și alte forme de demență . [11] [15] [16] Antagoniștii selectivi ai receptorilor 5-HT₆ au, de asemenea, capacitatea de a reduce pofta de mâncare și de a promova pierderea în greutate (pierderea în greutate) și o îmbunătățire secundară a parametrilor metabolici, cum ar fi nivelul colesterolului din sânge, toleranța la glucoză . În consecință, PRX-07034, BVT-5,182 și BVT-74,316, antagoniști selectivi ai receptorilor 5-HT₆, sunt în prezent investigați ca potențiale tratamente pentru obezitate . [17] [18]

Recent, agoniştii selectivi ai receptorului 5-HT₆ WAY-181,187 şi WAY-208,466 au demonstrat activitate la modelele de şobolani de tulburări psihiatrice cum ar fi depresia majoră , tulburările de anxietate şi tulburarea obsesiv-compulsivă (TOC). Este posibil ca aceștia sau unii viitori agonişti selectivi ai receptorilor 5-HT₆ să se dovedească a fi tratamente eficiente pentru depresie, tulburări de anxietate și/sau TOC. [12] [19] În plus, recent s-a sugerat cu tărie că activarea receptorului 5-HT₆ joacă probabil un rol important în mediarea efectelor antidepresive și anxiolitice ale antidepresivelor serotoninergice, cum ar fi ISRS , TCA și IMAO .

De asemenea, este probabil ca antagonismul unui număr de antipsihotice atipice (de exemplu, olanzapină , amisulpridă , clozapină , asenapină ) față de receptorii 5-HT₆, împreună cu antagonismul față de alte subtipuri de receptori ai serotoninei, să determină eficacitatea acestora în raport cu afectarea cognitivă în schizofrenie . și depresie, precum și proprietățile lor antidepresive și activatoare și probabilitatea scăzută de efecte secundare extrapiramidale.

Antagonismul receptorului 5- HT₆ al vortioxetinei (împreună cu antagonismul receptorului 5-HT₇ și alte câteva subtipuri) a fost atribuit capacității sale de a îmbunătăți funcția cognitivă chiar și la acei pacienți depresivi care nu răspund la vortioxetină în ceea ce privește îmbunătățirea simptomelor depresive. .

Genetica

Receptorul de subtip 5-HT₆ este codificat de gena HTR6 . Deoarece proteina codificată de această genă este o proteină neuroreceptoră care se găsește în principal în țesutul cerebral, pare destul de posibil și chiar mai mult decât probabil ca variațiile genetice (polimorfisme) ale acestei gene să afecteze anumite funcții ale creierului. Pe baza acestei ipoteze, diferite grupuri de cercetare au studiat întrebarea dacă polimorfismele din această genă sunt asociate cu vreun parametri ai funcționării creierului, în special cu posibila prezență a bolii mintale la purtător.

De exemplu, în 2004, un grup de cercetare chinez a găsit o corelație între prezența polimorfismului C267T (rs1805054) și boala Alzheimer . [douăzeci]

Un alt grup de cercetare a descoperit o asociere a acestui polimorfism (C267T) cu boala Parkinson . [21]

Există, de asemenea, lucrări care leagă acest polimorfism cu o predispoziție la depresie majoră .

Liganzi

În prezent, un număr mare de liganzi selectivi ai receptorului 5-HT₆ a fost deja găsit. Sinteza de noi compuși cu proprietăți de agoniști sau antagoniști selectivi ai receptorului 5-HT₆ este în prezent un domeniu promițător și în dezvoltare rapidă a cercetării farmacologice moderne. [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28]

Agonisti

• EMD-386,088 este un agonist puternic și selectiv al receptorului 5-HT₆ (EC 50 1nM) [29]
• 2-etil-5-metoxi-N,N-dimetiltriptamina [30]
• WAY-181,187 [12]
• WAY-208,466 [12]
• N1-(6-cloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonil)triptamina (compus 11q) [31]
• N- (inden-5-il)imidazotiazol-5-sulfonamidă (43): Ki = 4,5 nM, EC50 = 0,9 nM, E max = 98% [32]
• E-6837 este un agonist complet al receptorului 5-HT₆ uman

Agonişti parţiali

• E-6801 [33]
• E-6837 este un agonist parțial al receptorului 5-HT₆ de șobolan. Activ atunci când este administrat oral la șobolani, provoacă scădere în greutate cu utilizare cronică. [34]

Antagonisti

• BVT-5182 [35]
• BVT-74316 [36]
• Cerlapirdin
• EGIS-12233 - antagonist mixt al receptorilor 5-HT₆-/5-HT₇
• Idalopirdina (Lu AE58054) este un antagonist selectiv al receptorului 5-HT₆
• Latrepirdina este un antagonist neselectiv al receptorului 5-HT₆ [37] și analogii săi structurali [38]
• MS-245
• PRX-07034
• SB-258.585
• SB-271.046
• SB-357.134
• SB-399.885
• SB-742.457
• Ro04-6790
• Antipsihotice atipice: olanzapină , asenapină , clozapină , amisulpridă etc.
• Vortioxetină
• WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1,1 nM, IC = 13 nM [39]

Note

1. ↑ 1 2 Kohen R., Metcalf MA, Khan N., Druck T., Huebner K., Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW Clonarea, caracterizarea și localizarea cromozomială a unei serotonine umane 5-HT₆ receptor  (engleză)  // Journal of Neurochemistry : jurnal. - 1996. - Vol. 66 , nr. 1 . - P. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
2. ↑ Gena Entrez: receptorul 6 al 5-hidroxitriptaminei (serotoninei) HTR6 . (nedefinit)
3. ↑ 1 2 Woolley ML, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆ receptors  (nedefiniti)  // Current Drug Targets. SNC și tulburări neurologice. - 2004. - Februarie ( vol. 3 , nr. 1 ). - S. 59-79 . - doi : 10.2174/1568007043482561 . — PMID 14965245 .
4. ↑ Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Clonarea, caracterizarea și localizarea cromozomială a unui receptor uman de serotonine 5-HT₆  //  Journal of Neurochemistry : jurnal. - 1996. - ianuarie ( vol. 66 , nr. 1 ). - P. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .  (link indisponibil)
5. ↑ Ruat M., Traiffort E., Arrang JM, et al. Un nou receptor pentru serotonina (5-HT₆) de șobolan: clonarea moleculară, localizarea și stimularea acumulărilor de cAMP  // Comunicații de cercetare  biochimică și biofizică : jurnal. - 1993. - Mai ( vol. 193 , nr. 1 ). - P. 268-276 . - doi : 10.1006/bbrc.1993.1619 . — PMID 8389146 . Arhivat din original pe 3 iunie 2018.
6. ↑ 1 2 Gérard C., Martres MP, Lefèvre K., et al. Imuno-localizarea materialului asemănător receptorului serotoninei 5-HT₆ în sistemul nervos central de șobolan  // Cercetarea  creierului : jurnal. - 1997. - ianuarie ( vol. 746 , nr. 1-2 ). - P. 207-219 . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . — PMID 9037500 .
7. ↑ Hamon M., Doucet E., Lefèvre K., et al. Anticorpi și oligonucleotide antisens pentru sondarea distribuției și a funcțiilor presupuse ale  receptorilor centrali 5-HT₆ //  Neuropsihofarmacologie : jurnal. - Nature Publishing Group , 1999. - August ( vol. 21 , nr. 2 Suppl ). - P. 68S-76S . - doi : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . — PMID 10432491 .
8. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. Efectele in vivo ale antagonistului 5-HT₆ SB-271046 asupra concentrațiilor extracelulare ale cortexului striat și frontal de noradrenalină, dopamină, 5-HT, glutamat și aspartat  // British Journal  of : jurnal. - 2000. - Mai ( vol. 130 , nr. 1 ). - P. 23-6 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0703288 . — PMID 10780993 .
9. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. Antagonistul receptorului 5-HT₆ SB-271046 îmbunătățește selectiv neurotransmisia excitatoare în cortexul frontal și  hipocampul șobolanului //  Neuropsihofarmacologie : jurnal. - Nature Publishing Group , 2001. - Noiembrie ( vol. 25 , nr. 5 ). - P. 662-668 . - doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . — PMID 11682249 .
10. ↑ King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆ antagoniștii receptorilor inversează deficitele dependente de întârziere în discriminarea obiectelor noi prin îmbunătățirea consolidării - un efect sensibil la  antagonismul //receptorului  - 2004. - august ( vol. 47 , nr. 2 ). - P. 195-204 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . — PMID 15223298 . Arhivat din original la 1 iunie 2018.
11. ↑ 1 2 3 Upton N., Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ 5-HT₆ antagoniști ai receptorului ca noi agenți de îmbunătățire cognitivă pentru boala Alzheimer  //  Neurotherapeutics: Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics: journal. - 2008. - iulie ( vol. 5 , nr. 3 ). - P. 458-469 . - doi : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . — PMID 18625457 . Arhivat din original la 1 noiembrie 2018.
12. ↑ 1 2 3 4 5 6 Schechter LE, Lin Q., Smith DL, et al. Profilul neurofarmacologic al agoniştilor noi şi selectivi ai receptorilor 5-HT₆: WAY-181187 şi WAY-  208466  // Neuropsihofarmacologie : jurnal. - Nature Publishing Group , 2008. - Mai ( vol. 33 , nr. 6 ). - P. 1323-1335 . - doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . — PMID 17625499 .
13. ↑ Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder CA 5-HT₆ antagonistul receptorului SB-271046 mărește nivelurile extracelulare de monoamine în cortexul prefrontal medial de șobolan  //  Synapse : jurnal. - 2004. - Februarie ( vol. 51 , nr. 2 ). - P. 158-164 . - doi : 10.1002/syn.10288 . — PMID 14618683 .
14. ↑ King MV, Marsden CA, Fone KC Un rol pentru receptorii 5-HT1A, 5-HT₄ și 5- HT₆ în învățare și memorie  //  Tendințe : jurnal. - 2008. - Septembrie ( vol. 29 , nr. 9 ). - P. 482-492 . - doi : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . — PMID 19086256 .
15. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Antagoniști ai receptorilor serotoninei 5-HT₆ pentru tratamentul bolii Alzheimer  // Current Topics in Medicinal  Chemistry : jurnal. - 2008. - Vol. 8 , nr. 12 . - P. 1035-1048 . - doi : 10.2174/156802608785161420 . — PMID 18691131 . Arhivat din original pe 14 aprilie 2013.
16. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Receptorul serotoninei 5-HT6: o țintă viabilă a medicamentului pentru tratarea deficitelor cognitive în boala Alzheimer  //  Expert Review of Neurotherapeutics: journal. - 2009. - iulie ( vol. 9 , nr. 7 ). - P. 1073-1085 . - doi : 10.1586/ern.09.51 . — PMID 19589055 .
17. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Liganzii receptorilor selectivi 5-HT₆: progrese în dezvoltarea unei noi abordări farmacologice pentru tratamentul obezității și a  tulburărilor metabolice aferente  Farmacologie//  : jurnal . - 2008. - Februarie ( vol. 117 , nr. 2 ). - P. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
18. ↑ Frassetto A., Zhang J., Lao JZ, et al. Sensibilitate redusă la obezitatea indusă de dietă la șoarecii purtători de receptori  mutanți 5-  HT₆ // Cercetarea creierului : jurnal. - 2008. - octombrie ( vol. 1236 ). - P. 140-144 . - doi : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . — PMID 18755168 .
19. ↑ Carr GV, Schechter LE, Lucki I. Efectele antidepresive și anxiolitice ale agoniştilor selectivi ai receptorilor 5-HT₆ la  șobolani //  Psihofarmacologie : jurnal. - Springer , 2010. - Martie ( vol. 213 , nr. 2-3 ). - P. 499-507 . - doi : 10.1007/s00213-010-1798-7 . — PMID 20217056 .
20. ↑ Kan R., Wang B., Zhang C., Yang Z., Ji S., Lu Z., Zheng C., Jin F., Wang L. Asociația polimorfismului HTR6 C267T cu boala Alzheimer cu debut tardiv în limba chineză  (engleză)  // Neuroscience Letters : jurnal. - 2004. - noiembrie ( vol. 372 , nr. 1-2 ). - P. 27-9 . - doi : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . — PMID 15531082 .
21. ↑ Messina D., Annesi G., Serra P., Nicoletti G., Pasqua A., Annesi F., Tomaino C., Cirò-Candiano IC, Carrideo S., Caracciolo M., Spadafora P., Zappia M., Savettieri G., Quattrone A. Asocierea polimorfismului genei receptorului 5-HT₆ C267T cu boala  Parkinson //  Neurologie : jurnal. — Wolters Kluwer, 2002. - 12 martie ( vol. 58 , nr. 5 ). - P. 828-829 . doi : 10.1212 / wnl.58.5.828 . — PMID 11889255 .
22. ↑ Trani G., Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G., Trail BK , Witty DR Derivați triciclici de azepină ca penetranți selectivi ai creierului antagoniști ai receptorilor 5-HT₆  //  Scrisori de chimie bioorganică și medicinală : jurnal. - 2008. - octombrie ( vol. 18 , nr. 20 ). - P. 5698-5700 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . — PMID 18793848 .
23. ↑ Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L., Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ Identificarea unei serii de benzoxazoli ca liganzi 5-HT₆ puternici   // Bioorganic & Scrisori de chimie medicinală : jurnal. - 2009. - Februarie ( vol. 19 , nr. 4 ). - P. 1115-1117 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . — PMID 19152787 .
24. ↑ Lee M., Rangisetty JB, Pullagurla MR, et al . 1-(1-Naftil)piperazina ca un model nou pentru liganzii receptorilor de serotonină 5-HT₆  //  Scrisori de chimie bioorganică și medicinală : jurnal. - 2005. - Vol. 15 , nr. 6 . - P. 1707-1711 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . — PMID 15745826 .
25. ↑ Sikazwe D., Bondarev ML, Dukat M., Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA Legarea arilalchilaminelor care conțin sulfonil la receptorii serotoninei umani 5-HT₆  //  Journal of Medicinal Chemistry : jurnal. - 2006. - Vol. 49 , nr. 17 . - P. 5217-5225 . - doi : 10.1021/jm060469q . — PMID 16913710 .
26. ↑ Zhou P., Yan Y., Bernotas R., și colab . 4-(2-Aminoetoxi)-N-(fenilsulfonil)indoli ca liganzi noi ai receptorilor 5-HT₆  // Scrisori de chimie  bioorganică și medicinală : jurnal. - 2005. - Vol. 15 , nr. 5 . - P. 1393-1396 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . — PMID 15713394 .
27. ↑ Ahmed M., Briggs MA, Bromidge SM, et al . Heteroarilpiperazine biciclice ca penetranți selectivi ai creierului antagonişti ai receptorilor 5-HT₆  //  Scrisori de chimie bioorganică și medicinală : jurnal. - 2005. - Vol. 15 , nr. 21 . - P. 4867-4871 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . — PMID 16143522 .
28. ↑ Alcalde E., Mesquida N., Frigola J., López-Pérez S., Mercè R. Indene-based scaffolds. Proiectarea și sinteza de noi liganzi ai receptorilor serotoninei 5-HT₆  //  Chimie organică și biomoleculară : jurnal. - 2008. - octombrie ( vol. 6 , nr. 20 ). - P. 3795-3810 . - doi : 10.1039/b808641a . — PMID 18843410 .
29. ↑ Mattsson C., Sonesson C., Sandahl A., Greiner HE, Gassen M., Plaschke J., Leibrock J., Böttcher H. 2-Alchil-3-(1,2,3,6-tetrahidropiridin-4- yl)-1H-indoli ca noi agonişti ai receptorilor  5 -HT6 // Scrisori de  chimie bioorganică şi medicinală : jurnal. - 2005. - octombrie ( vol. 15 , nr. 19 ). - P. 4230-4234 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . — PMID 16055331 .
30. ↑ Glennon RA, Lee M., Rangisetty JB, Dukat M., Roth BL, Savage JE, McBride A., Rauser L., Hufeisen S., Lee DK 2-Substituted tryptamines: agents with selectivity for 5-HT 6 serotonin receptors  (engleză)  // Journal of Medicinal Chemistry : jurnal. - 2000. - Vol. 43 , nr. 5 . - P. 1011-1018 . - doi : 10.1021/jm990550b . — PMID 10715164 .
31. ↑ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ, Bernotas RC, Ellingboe JW, Boikess S., Coupet J., Smith DL, Leung L., Zhang GM, Feng X., Kelly MF, Galante R., Huang P., Dawson LA, Marquis K., Rosenzweig-Lipson S., Beyer CE, Schechter LE Descoperirea N1-(6-cloroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-sulfonil)triptaminei ca un puternic, selectiv, și agonist al receptorului 5-HT(6) activ pe cale orală  //  Journal of Medicinal Chemistry : jurnal. - 2007. - Noiembrie ( vol. 50 , nr. 23 ). - P. 5535-5538 . doi : 10.1021 / jm070521y . — PMID 17948978 .
32. ↑ Alcalde E., Mesquida N., López-Pérez S., Frigola J., Mercè R. Indene-based scaffolds. 2. Un comutator indol-inden: descoperirea unor noi indenilsulfonamide ca agonişti ai receptorilor serotoninei 5-HT6  (engleză)  // Journal of Medicinal Chemistry : jurnal. - 2009. - Vol. 52 , nr. 3 . - P. 675-687 . - doi : 10.1021/jm8009469 . — PMID 19159187 .
33. ↑ Romero G., Sánchez E., Pujol M., Pérez P., Codony X., Holenz J., Buschmann H., Pauwels PJ Eficacitatea liganzilor selectivi ai receptorului 5-HT₆ determinat prin monitorizarea semnalizării cAMP mediată de receptorul 5-HT₆ căi  (engleză)  // British Journal of Pharmacology : jurnal. - 2006. - august ( vol. 148 , nr. 8 ). - P. 1133-1143 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706827 . — PMID 16865095 .
34. ↑ Fisas A., Codony X., Romero G., Dordal A., Giraldo J., Mercé R., Holenz J., Vrang N., Sørensen RV, Heal D., Buschmann H., Pauwels PJ Chronic 5-HT₆ modularea receptorului de către E-6837 induce hipofagie și pierdere susținută în greutate la șobolanii obezi induși de dietă  // British  Journal of Pharmacology : jurnal. - 2006. - august ( vol. 148 , nr. 7 ). - P. 973-983 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706807 . — PMID 16783408 .
35. ↑ Hugerth A., Brisander M., Wrange U., Kritikos M., Norrlind B., Svensson M., Bisrat M., Ostelius J. Physical characterization of anhydrous and hydrous forms of the hydrochloride sale of BVT.5182 a roman 5 -Antagonist al receptorului HT₆  (engleză)  // Dezvoltarea medicamentelor și farmacie industrială : jurnal. - 2006. - Februarie ( vol. 32 , nr. 2 ). - P. 185-196 . - doi : 10.1080/03639040500466122 . — PMID 16537199 .
36. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Liganzii receptorilor selectivi 5-HT₆: progrese în dezvoltarea unei noi abordări farmacologice pentru tratamentul obezității și a  tulburărilor metabolice aferente  Farmacologie//  : jurnal . - 2008. - Februarie ( vol. 117 , nr. 2 ). - P. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
37. ↑ Wu, J; Li, Q; Bezprozvanny, I. Evaluarea Dimebon în modelul celular al bolii Huntington. (engleză)  // Molecular neurodegeneration : journal. - 2008. - Vol. 3 . — P. 15 . - doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . — PMID 18939977 .
38. ↑ Ivachtchenko AV, Frolov EB, Mitkin OD, Kysil VM, Khvat AV, Okun IM, Tkachenko SE Sinteza și evaluarea biologică a noii analogi gamma-carboline ai Dimebon ca antagoniști potenți ai receptorilor 5-HT₆  // Scrisori de  chimie : jurnal. - 2009. - iunie ( vol. 19 , nr. 12 ). - P. 3183-3187 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . — PMID 19443217 .
39. ↑ Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC, et al. 5-Piperazinil-3-sulfonilindazolii ca antagoniști potenți și selectivi ai 5-hidroxitriptaminei-6  //  Journal of Medicinal Chemistry : jurnal. - 2010. - noiembrie ( vol. 53 , nr. 21 ). - P. 7639-7646 . - doi : 10.1021/jm1007825 . — PMID 20932009 .

Pentru lectură suplimentară

• Hoyer D., Hannon JP, Martin GR Diversitatea moleculară, farmacologică și funcțională a receptorilor 5-HT. (Engleză)  // Farmacologie, Biochimie și Comportament : jurnal. - 2002. - Vol. 71 , nr. 4 . - P. 533-554 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . — PMID 11888546 .
• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A., et al. Multiplicitatea mecanismelor de transducție a semnalului receptorului serotoninei. (engleză)  // Farmacologie și terapie  : jurnal. - 2002. - Vol. 92 , nr. 2-3 . - P. 179-212 . - doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . — PMID 11916537 .
• Van Oekelen D., Luyten WH, Leysen JE 5-HT2A și 5-HT2C receptori și proprietățile lor de reglare atipică. (engleză)  // Științe ale vieții : jurnal. - 2003. - Vol. 72 , nr. 22 . - P. 2429-2449 . - doi : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . — PMID 12650852 .
• Dubertret C., Hanoun N., Adès J., et al. Studiu de asociere pe bază de familie a genei receptorului serotoninei-6 (polimorfism C267T) în schizofrenie. (Engleză)  // Jurnalul American de Genetică Medicală : jurnal. - 2004. - Vol. 126 , nr. 1 . - P. 10-5 . - doi : 10.1002/ajmg.b.20120 . — PMID 15048641 .
• Ullmer C., Schmuck K., Kalkman HO, Lübbert H. Exprimarea ARNm a receptorului serotoninei în vasele de sânge. (Engleză)  // Scrisori FEBS : jurnal. - 1995. - Vol. 370 , nr. 3 . - P. 215-221 . - doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . — PMID 7656980 .
• Kohen R., Metcalf MA, Khan N., et al. Clonarea, caracterizarea și localizarea cromozomială a unui receptor de serotonină uman 5-HT6. (engleză)  // Journal of Neurochemistry : jurnal. - 1996. - Vol. 66 , nr. 1 . - P. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
• Orlacchio A., Kawarai T., Paciotti E., et al. Studiu de asociere al genei receptorului 5-hidroxitriptaminei (6) în boala Alzheimer. (engleză)  // Neuroscience Letters : jurnal. - 2002. - Vol. 325 , nr. 1 . - P. 13-6 . - doi : 10.1016/S0304-3940(02)00221-5 . — PMID 12023056 .
• Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH și colab. Generarea și analiza inițială a mai mult de 15.000 de secvențe de ADNc umane și de șoarece de lungime completă  // Proceedings of the National Academy of Sciences  : journal  . — Washington, DC : NAS , 2002. — 24 decembrie ( vol. 99 , nr. 26 ). — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 . — PMID 12477932 .
• Ham BJ, Kim YH, Choi MJ și colab. Genele serotoninergice și trăsăturile de personalitate în populația coreeană. (engleză)  // Neuroscience Letters : jurnal. - 2004. - Vol. 354 , nr. 1 . - P. 2-5 . - doi : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . — PMID 14698468 .
• Bernotas R., Lenicek S., Antane S., et al. 1-(2-Aminoetil)-3-(arilsulfonil)-1 H-indoli ca noi liganzi ai receptorului 5-HT6. (Engleză)  // Scrisori de chimie bioorganică și medicinală : jurnal. - 2005. - Vol. 14 , nr. 22 . - P. 5499-5502 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . — PMID 15482912 .
• Gerhard DS, Wagner L., Feingold EA, et al. Starea, calitatea și extinderea proiectului ADNc complet al NIH: Colecția de gene de mamifere (MGC). (engleză)  // Cercetarea genomului : jurnal. - 2004. - Vol. 14 , nr. 10B . - P. 2121-2127 . - doi : 10.1101/gr.2596504 . — PMID 15489334 .
• Kang H., Lee WK, Choi YH și colab. Analiza moleculară a interacțiunii dintre buclele intracelulare ale receptorului serotoninei umane tip 6 (5-HT6) și subunitatea alfa a proteinei GS. (Engleză)  // Comunicații de cercetare biochimică și biofizică : jurnal. - 2005. - Vol. 329 , nr. 2 . - P. 684-692 . - doi : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . — PMID 15737640 .
• Tao WA, Wollscheid B., O'Brien R., et al. Analiza cantitativă a fosfoproteomilor folosind o chimie de conjugare a dendrimerului și spectrometrie de masă în tandem. (Engleză)  // Nature Methods  : jurnal. - 2005. - Vol. 2 , nr. 8 . - P. 591-598 . - doi : 10.1038/nmeth776 . — PMID 16094384 .
• Lorke DE, Lu G., Cho E., Yew DT Receptorii serotoninei 5-HT2A și 5-HT6 din cortexul prefrontal al pacienților cu Alzheimer și al îmbătrânirii normale. (engleză)  // BMC neuroscience : jurnal. - 2006. - Vol. 7 . — P. 36 . - doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . — PMID 16640790 .
• Yun HM, Kim S., Kim HJ și colab. Noul mecanism celular al receptorului uman 5-HT6 printr-o interacțiune cu Fyn. (engleză)  // Journal of Biological Chemistry  : jurnal. - 2007. - Vol. 282 , nr. 8 . - P. 5496-5505 . - doi : 10.1074/jbc.M606215200 . — PMID 17189269 .

Link -uri

• 5- HT6 . Baza de date IUPHAR a receptorilor și canalelor ionice . Uniunea Internațională de Farmacologie de bază și clinică. (nedefinit)
• MeSH serotonina+6+receptor