Receptorul histaminic H2

Receptorul H2 -histaminic ( abreviar H2 ) , de asemenea, receptorul H2- o proteină integrală de membrană , unul dintre cei 4 receptori histaminici , aparține grupului de receptori asemănător rodopsinei asociați cu proteina G. Activat prin legarea histaminei , legat pozitiv la adenilat ciclază prin Gs. Este un stimulator puternic al generării de cAMP , care duce la activarea proteinei kinazei A [1] . Gena care codifică receptorul - HRH2 situată pe brațul lung (brațul q) al cromozomului 5 .

Proteina constă dintr-o secvență de 359 de aminoacizi și are o greutate moleculară de 40.098 [2] .

Funcții

Histamina este o moleculă mesager omniprezentă eliberată din mastocite , celule asemănătoare enterocromafinelor și neuroni [1] . Diversele sale acţiuni sunt mediate de receptorii histaminici H 1 , H 2 , H 3 şi H 4 . Receptorii H 2 -histaminic stimulează secreţia sucului gastric. De asemenea, reglează motilitatea gastrointestinală și secreția intestinală și se crede că este implicată în reglarea creșterii și diferențierii celulelor [3] .

Localizarea receptorului

Receptorii histaminici H2 sunt exprimați în următoarele țesuturi :

Țesuturi periferice [1] [4]

• Celule parietale gastrice (celule oxintice)
• Mușchii netezi ai vaselor de sânge
• Neutrofile
• mastocitele
• inima
• Uter

Țesuturi ale sistemului nervos central [4]

• Nucleu caudat - putamen (cochilie)
• Cortex (straturile exterioare)
• formarea hipocampului
• nucleul dintat al cerebelului

Răspunsuri fiziologice

Activarea receptorului H2 duce la următoarele reacții fiziologice :

• Stimularea secreției de suc gastric (scopul antihistaminicelor (acționând asupra receptorilor H2 ) în ulcerul peptic și boala de reflux gastroesofagian )
• Relaxarea mușchilor netezi (Experimental H2 - agonist al receptorilor de histamină utilizat pentru a trata astmul și BPOC )
• Inhibarea sintezei de anticorpi , a proliferării celulelor T și a producției de citokine
• Vasodilatația - Activitatea proteinei kinazei A determină fosforilarea kinazei lanțului ușor de miozină (MLCK), scăzând activitatea acesteia, determinând defosforilarea miozinei MLC la MLCP și astfel inhibă contracția. Relaxarea mușchilor netezi duce la vasodilatație [5] .
• Inhibarea activării neutrofilelor și a chimiotaxiei [4] .

Note

1. ↑ 1 2 3 Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H., Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R., Haas HL International Union of Pharmacology. XIII. Clasificarea receptorilor de histamină  // Reviews  farmacologice : jurnal. - 1997. - Septembrie ( vol. 49 , nr. 3 ). - P. 253-278 . — PMID 9311023 . Arhivat 31 octombrie 2020.
2. ↑ UniProt , P25021  . Consultat la 12 septembrie 2017. Arhivat din original la 26 august 2017.
3. ↑ Gena Entrez: receptorul histaminei HRH2 H2 . (nedefinit)
4. ↑ 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. receptor H2 _ _ Ghid de FARMACOLOGIE IUPHAR/BPS . Uniunea Internațională de Farmacologie de bază și clinică (29 noiembrie 2016). Preluat la 20 martie 2017. Arhivat din original la 21 martie 2017. (nedefinit)
5. ↑ Walter F., PhD. Bor. Fiziologie medicală: o abordare celulară și moleculară  . — Elsevier/Saunders, 2005. - ISBN 1-4160-2328-3 . Pagina 479