| Vinblastină | |
|---|---|
| Vinblastină | |
| Component chimic | |
| IUPAC |
|
| Formula brută | C46H58N4O9 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 810,974 g/mol |
| CAS | 865-21-4 |
| PubChem | 8935 |
| banca de droguri | APRD00708 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | L01CA01 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | N / A |
| Metabolism | Hepatic ( asociat cu CYP3A4 ) |
| Jumătate de viață | 24,8 ore (terminal) |
| Excreţie | Cu bilă și rinichi |
| Forme de dozare | |
| liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă | |
| Metode de administrare | |
| intravenos | |
| Alte nume | |
| Velbe, Vero-Vinblastină apoasă, Vinblastină-LANS, Vinblastină-Richter, Vinblastină-Teva, Vinblastină sulfat | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Vinblastina este un medicament citostatic , antitumoral , din grupa alcaloizilor vinca ( lat. Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) [1] .
Mecanismul de acțiune este asociat cu blocarea tubulinei și oprirea diviziunii celulare în metafază .
Intr-o mica masura patrunde prin BBB . Legarea de proteinele plasmatice este de 75%. Biotransformat în ficat cu formarea de metaboliți activi . Este excretat în principal cu bilă , parțial prin rinichi .
Limfogranulomatoză , limfoame non-Hodgkin , tumori cu celule germinale ale testiculelor și ovarelor, germinomul creierului [2] , coriocarcinom (rezistent la utilizarea altor medicamente chimioterapeutice), sarcomul Kaposi , micoză fungoide (forme severe), boala Letterer-Siwe , cancer de rinichi , cancer de vezica urinara , neuroblastom , cancer nazofaringian , cancer pulmonar , cancer mamar .
Acestea sunt stabilite individual, în funcție de indicațiile și stadiul bolii, de starea sistemului hematopoietic și de schema terapiei antitumorale.
Din partea sistemului nervos central: neuropatie , nevrita nervilor periferici , cefalee , depresie , convulsii .
Din sistemul hematopoietic: leucopenie , granulocitopenie , trombocitopenie , anemie .
Din sistemul digestiv: anorexie , greață , vărsături , dureri abdominale, ileus paralitic , constipație , diaree , stomatită ulceroasă , enterocolită hemoragică .
Din partea sistemului cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale , dezvoltarea infarctului miocardic , accident vascular cerebral , creșterea simptomelor bolii Raynaud .
Din sistemul respirator: insuficiență respiratorie acută , bronhospasm .
Din sistemul reproducător: azoospermie , amenoree .
Altele: alopecie , dureri osoase.
Leucopenie severă , sarcină , hipersensibilitate la vinblastină.
Vinblastina este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să întrerupă alăptarea.
Când este utilizat la femeile aflate la vârsta fertilă, se recomandă utilizarea unor metode de contracepție fiabile .
În studii experimentale, a fost stabilit efectul teratogen al vinblastinei.
Vinblastina se utilizează cu prudență la pacienții cu varicelă (inclusiv recent sau după contact cu persoane bolnave), herpes zoster , alte boli infecțioase acute , gută , nefrolitiază (inclusiv antecedente ). La pacienții cu insuficiență hepatică, riscul de efecte toxice ale vinblastinei este crescut.
Utilizați cu precauție în timpul tratamentului cu medicamente care inhibă activitatea izoenzimelor CYP3A ale sistemului hepatic citocrom P450 .
Scăderea maximă a hematopoiezei (în primul rând o scădere a numărului de leucocite din sângele periferic) se realizează după 5-10 zile de utilizare a vinblastinei. Normalizarea numărului de leucocite din sângele periferic se observă la 7-14 zile după întreruperea medicamentului. Dezvoltarea trombocitopeniei (mai puțin de 200.000/µl) este cel mai probabil la pacienții care au primit anterior tratament anticancer sau radioterapie . Normalizarea numărului de trombocite se observă, de regulă, la câteva zile după retragerea vinblastinei.
Riscul de a dezvolta leucopenie la utilizarea vinblastinei este crescut la pacienții cu cașexie și leziuni ulcerative ale pielii, astfel încât pacienților cu condițiile de mai sus nu li se recomandă să o prescrie. La pacienții cu metastaze în măduva osoasă , s-a observat o scădere pronunțată a numărului de leucocite și trombocite după utilizarea vinblastinei în doze medii. În aceste cazuri, utilizarea ulterioară a vinblastinei nu este indicată.
În timpul terapiei, activitatea transaminazelor hepatice și a LDH , nivelul bilirubinei și concentrația de acid uric în plasma sanguină trebuie monitorizate .
În perioada de tratament, nu se recomandă vaccinarea pacienților și a familiilor acestora.
Administrarea intratecală a vinblastinei poate fi fatală. În cazul contactului accidental cu ochii, poate apărea o inflamație severă .
Vinblastina sub formă de pulbere liofilizată pentru injecție este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale .
Cu utilizarea concomitentă cu inhibitori ai activității izoenzimelor CYP3A ale sistemului hepatic citocrom P450, este posibilă o apariție mai devreme și/sau agravarea severității efectelor secundare ale vinblastinei.
Cu utilizarea concomitentă cu vinblastină, este posibilă o scădere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină și o scădere a activității sale anticonvulsivante, aparent datorită scăderii absorbției , creșterii ratei metabolice și eliminării fenitoinei.
Odată cu utilizarea concomitentă a vinblastinei în doze mari cu interferon alfa-n1, este posibilă mielodepresia severă .