| domperidonă | |
|---|---|
| Domperidonum | |
| Component chimic | |
| IUPAC |
6-clor-3-[1-[3-(2-oxo- 3H - benzimidazol -1-il)propil] piperidin-4-il]-1H - benzimidazol-2-onă |
| Formula brută | C22H24CIN5O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 57808-66-9 |
| PubChem | 3151 |
| banca de droguri | 01184 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | antiemetice [1] |
| ATX | A03FA03 |
| ICD-10 | K 21,0 , K 30 , K 31,8 , K 59,8 , R 06,6 , R 11 , R 12 , R 14 , R 52 , Z 98,8 |
| Forme de dozare | |
|
• comprimate de 10 mg • comprimate filmate de 10 mg • pastile de 10 mg (Motilak, Motilium) • comprimate masticabile de 10 mg (Passage) [2] |
|
| Alte nume | |
| Domperidon, Domperidon-Teva, Damelium, Domstal, Motilak, Motilium, Motonium, Passazhiks [2] | |
Domperidona ( latină Domperidonum , engleză Domperidone ) este un medicament procinetic , un antagonist al receptorilor dopaminergici ( D2 , DA2 ) . [1] Crește rata motilității gastrointestinale , inițiază eliberarea de prolactină . Este folosit ca medicament antiemetic și, de asemenea, ca mijloc de a studia mecanismele dopaminergice. [3]
Structura este apropiată de unele neuroleptice din grupa butirofenonei ( droperidol , pimozidă ). Are acțiune similară cu metoclopramidei . Spre deosebire de metoclopramidă , nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și, prin urmare, practic nu provoacă tulburări extrapiramidale .
Domperidona are un efect procinetic și antiemetic, normalizează funcțiile organelor tractului gastrointestinal .
FarmacodinamicaBlochează receptorii de dopamină periferici și centrali (în zona de declanșare a creierului ), elimină efectul inhibitor al dopaminei asupra funcției motorii a tractului gastro-intestinal și crește evacuarea și activitatea motorie a stomacului. Are efect antiemetic, calmeaza sughitul si elimina greata. Crește nivelul de prolactină din serul sanguin.
FarmacocineticaAbsorbția după ingestie, pe stomacul gol - rapidă (recepția după masă, aciditatea redusă a sucului gastric încetinește și reduce absorbția). Timpul până la atingerea concentrației maxime (TC max ) este de 1 oră.Biodisponibilitatea este de 15% (efectul „primului trecere” prin ficat). Comunicarea cu proteinele plasmatice - 90%. Pătrunde în diferite țesuturi, trece slab prin bariera hemato-encefalică .
Metabolizat în ficat și în peretele intestinal (prin hidroxilare și N-dezalchilare). Este excretat prin intestine (66%) și prin rinichi (33%), inclusiv nemodificat - 10 și , respectiv, 1%. Timpul de înjumătățire (T 1 / 2 ) - 7-9 ore , prelungit cu insuficiență renală cronică severă . [2]
Medicamentul atenuează simptomele dispeptice asociate cu o scădere a golirii gastrice.
Indicații [4]Sughiț ( R 06.6 ), vărsături și greață ( R 11 ) de diverse origini, inclusiv pe fondul bolilor funcționale și organice, infecții, cu toxemie , radioterapie , studii gastro-intestinale, tulburări alimentare, pe fondul genezei medicamentelor: luarea de morfină , apomorfina , levodopa si bromocriptina . Atonia tractului gastrointestinal ( K 31,8 , K 59,8 ), inclusiv postoperator ( Z 98,8 ). Necesitatea de a accelera peristaltismul în timpul studiilor endoscopice și radioopace ale tractului gastrointestinal.
Tulburări dispeptice ( K 30 ) pe fondul golirii gastrice întârziate, reflux gastroesofagian cu esofagită ( K 21.0 ): senzație de plenitudine în epigastru , senzație de balonare, flatulență ( R 14 ), gastralgie ( R 52 ), arsuri la stomac ( R 12 ), eructaţie cu reflux sau fără reflux al conţinutului gastric în cavitatea bucală.
ContraindicatiiHipersensibilitate, sângerare gastrointestinală, obstrucție intestinală mecanică, perforație a stomacului sau a intestinelor (stimularea peristaltismului poate agrava aceste afecțiuni), hiperprolactinemie, prolactinom. Contraindicat pentru utilizare la copiii cu vârsta sub 5 ani și pentru copiii cu greutatea de până la 20 kg. Cu prudență și așa cum este prescris de un medic pentru insuficiență renală și hepatică , sarcină și alăptare.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptăriiPoate dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt și copil (nu au fost efectuate studii la femeile însărcinate, se găsesc concentrații scăzute de domperidonă în laptele matern al femeilor). [unu]
Efect secundarDin sistemul digestiv: spasme tranzitorii ale intestinelor. Din sistemul nervos: tulburări extrapiramidale (la copii și la persoanele cu permeabilitate crescută a BBB). Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie . Altele: hiperprolactinemie ( galactoree , ginecomastie ). [2]
Înăuntru, cu 15-20 de minute înainte de masă .
Adulți și copii peste 5 ani: în simptome dispeptice cronice - 10 mg de 3-4 ori pe zi și, dacă este necesar, suplimentar la culcare. Cu greață și vărsături severe - 20 mg de 3-4 ori pe zi și la culcare.
Copii sub 5 ani: cu simptome dispeptice cronice - 2,5 mg / 10 kg de 3 ori pe zi și, dacă este necesar, suplimentar la culcare. Cu greață și vărsături severe - 5 mg / 10 kg de 3-4 ori pe zi și la culcare. Dacă este necesar, doza poate fi dublată.
Pentru pacienții cu insuficiență renală este necesară ajustarea dozei, frecvența administrării nu trebuie să depășească de 1-2 ori pe zi.
SupradozajSimptome: somnolență, dezorientare, tulburări extrapiramidale (în special la copii). Tratament: luarea de cărbune activat , cu tulburări extrapiramidale - anticolinergice, antiparkinsoniene sau antihistaminice cu proprietăți anticolinergice.
InteracţiuneCimetidina , bicarbonatul de sodiu reduc biodisponibilitatea domperidonei. Medicamentele anticolinergice și antiacide neutralizează efectul acestuia. Domperidona nu trebuie prescrisă împreună cu anticolinergice (din cauza efectului opus asupra peristaltismului ).
Creșteți concentrația de domperidonă în plasmă: antifungice azolice, antibiotice macrolide , inhibitori de protează HIV, nefazodonă (antidepresiv).
Compatibil cu administrarea de antipsihotice (neuroleptice), agonişti ai receptorilor dopaminergici ( bromocriptină , levodopa ). Administrarea simultană cu paracetamol și digoxină nu a afectat concentrația acestor medicamente în sânge. [2]
Domperidona poate duce la creșterea duratei complexului ventricular și poate induce aritmii ventriculare tahisistolice de tip „piruetă” (torsada vârfurilor). În acest sens, trebuie evitată utilizarea concomitentă a bosutinibului și a domperidonei.
Revista independentă Prescrire din 19 februarie 2014 a cerut Agenției Medicale Europene (EMA) să interzică domperidona, argumentând că este „un efect curativ prea slab pentru a justifica riscul deceselor premature”. Conform ipotezei date în publicație, în 2012 în Franța de la 25 la 120 de decese ar putea fi asociate cu domperidonă. Jurnalul se referă și la rezultatele studiilor efectuate în Danemarca și Canada.