Oxprenolol

Oxprenololul  este un beta-blocant utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale , anginei pectorale , aritmiilor și tulburărilor de anxietate . Din 2013, acest medicament nu este înregistrat în Rusia.

Este, de asemenea, un antagonist al receptorului 5- HT1A . [unu]

Farmacologie

Oxprenololul este un beta-blocant neselectiv cu o anumită activitate simpatomimetică intrinsecă. Ca și alți beta-blocante, concurează cu neurotransmițătorii adrenergici, cum ar fi catecolaminele , pentru legarea de receptorii simpatici. Ca și propranololul și timololul , oxprenololul se leagă de receptorii β1 - adrenergici din inimă și mușchii netezi vasculari , inhibând acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) și reducând frecvența cardiacă, debitul cardiac, tensiunea arterială sistolică și diastolică. De asemenea, blochează receptorii β2 - adrenergici localizați în mușchii netezi ai bronhiolelor, provocând vasoconstricție la nivelul acestora. Prin legarea de adrenoreceptorii din aparatul juxtagomerular , oxprenololul inhibă producția de renină, inhibând astfel sinteza angiotensinei II și aldosteronului și, prin urmare, inhibă vasoconstricția și retenția de apă.

Structura sa este apropiată de alprenolol . În ceea ce privește acțiunea farmacologică, este aproape de propranolol , dar are un efect inhibitor mai puțin pronunțat asupra forței și frecvenței contracțiilor miocardice și are, de asemenea, o capacitate puțin mai mică de a provoca bronhiolospasm. În acest sens, în unele cazuri este mai bine tolerat decât propranololul, dar nu are avantaje semnificative față de alte beta-blocante.

La fel ca metoprololul și propranololul , are proprietăți lipofile și, prin urmare, este metabolizat în ficat și are un efect de „prima trecere”, motiv pentru biodisponibilitatea sa scăzută (de la 20 la 70%), variabilitatea semnificativă a concentrațiilor plasmatice, și un timp de înjumătățire rapid (1-2 ore), precum și posibilitatea de interacțiuni medicamentoase cu alte medicamente care afectează enzimele hepatice. În plus, oxprenololul trece bine prin bariera hemato-encefalică , spre deosebire de beta-blocantele solubile în apă ( atenolol , sotalol , nadolol ), prin urmare, provoacă mai des reacții adverse asupra sistemului nervos central (de exemplu, coșmaruri). [2]

Aplicație

Datorită efectului puternic neselectiv al oxprenololului asupra adrenoreceptorilor (inclusiv receptorii β2 - adrenergici), nu este permisă utilizarea acestuia în tratamentul astmaticilor, deoarece poate provoca insuficiență ireversibilă a căilor respiratorii și inflamație.

Supradozaj

Simptome de supradozaj: iritație gastrointestinală, depresie a sistemului nervos central, comă, bătăi foarte lente ale inimii, insuficiență cardiacă, letargie, tensiune arterială scăzută, respirație șuierătoare.

Note

1. ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Interacțiuni ale isamoltanului (CGP 361A), un derivat anxiolitic de fenoxipropanolamină, cu subtipurile de receptori 5-HT1 din creierul șobolanului.  // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol .. - Iun 1988. - T. 337 , nr. 337(6) , nr. 6 . - S. 609-620 . — PMID 2905765 .
2. ↑ McDevitt DG. Comparația proprietăților farmacocinetice ale medicamentelor de blocare a receptorilor beta-adrenergici  // Eur Heart J .. - 1987. - T. 8 Suppl M . - S. 9-14 .