| Ceftazidimă | |
|---|---|
| Ceftazidimă | |
| Component chimic | |
| IUPAC | ( 6R , 7R , Z )-7-(2-(2-aminotiazol-4-il)-2-(2-carboxipropan-2-iloxiimino)acetamido)-8-oxo-3-(piridiniu-1-ilmetil) -5-tia-1-aza-biciclo[4.2.0]oct-2-en-2-carboxilat |
| Formula brută | C22H22N6O7S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 546,58 g/mol |
| CAS | 72558-82-8 |
| PubChem | 5481173 |
| banca de droguri | APRD00857 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Cefalosporine |
| ATX | J01DD02 |
| ICD-10 | A 41,9 , A 46 , A 54,2 , B 96,5 , E 84,0 , G 00 , G 04 , H 66,9 , H 70 , J 01 , J 18 , J 32 , J 40 , J 47 , J 85 , J 86 _ _ _ , K 81 , K 81,0 , K 83,0 , K 92,9 , L 03 , L 98,4 , M 00,9 , M 86,9 , N 15,1 , N 20,0 , N 30 , N 34 , N 39,1 T , , N 39,1 T _ _ _ _ _ 81,4 , |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 91% (g/m) |
| Legarea proteinelor plasmatice | zece % |
| Metabolism | nemetabolizată |
| Jumătate de viață | 1,6-2 ore |
| Excreţie | 90-96%, rinichi |
| Forme de dozare | |
| pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile în flacoane de 0,25 g, 0,5 g, 1 g și 2 g | |
| Metode de administrare | |
| în / în, în / m | |
| Alte nume | |
| Bestum, Vicef, Kefadim, Orzid, Tazitz, Tazitzef, Tizim, Fortaz, Fortazim, Fortum, Cefzid, Ceftidine | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Ceftazidima ( novolat. Ceftazidime ) este un antibiotic cefalosporin de generația a treia pentru utilizare parenterală, cu un spectru larg de acțiune.
Ceftazidima este inclusă în lista medicamentelor vitale și esențiale .
Ceftazidima acționează bactericid, perturbând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Rezistent la majoritatea β-lactamazelor . Interacționează (acetilați) cu proteinele specifice de legare a penicilinei (receptori pentru antibioticele beta-lactamice) de pe suprafața membranei citoplasmatice, inhibă sinteza peptidoglicanului din peretele celular (inhibă transpeptidaza și formarea de legături încrucișate între lanțurile de peptidoglicani) și activează autolitica. enzimele peretelui celular, provocând deteriorarea acestuia și moartea bacteriilor . [unu]
Eficient împotriva multor tulpini rezistente la ampicilină și alte cefalosporine .
Nu este activ împotriva Staphylococcus spp. rezistent la meticilină. , Streptococcus faecalis , Enterococcus spp. , Listeria monocytogenes , Campylobacter spp. și Clostridium difficile . [2]
După administrare intravenoasă, Cmax este atinsă după 20-30 de minute și variază de la 42 la 170 μg/ml (în funcție de doză), cu injectare intramusculară - Cmax (17-39 μg/ml) se înregistrează după 1 oră.Plamă care leagă proteinele este de 10% - 15%, fără a deplasa bilirubina din comunicarea cu ei [3] . Pătrunde aproape în toate organele și țesuturile, inclusiv oasele, ochii, sputa, lichidele sinoviale, pleurale și peritoneale. Trece slab prin BBB intactă , pătrunderea în lichidul cefalorahidian crește cu meningită . Trece cu ușurință prin placentă, într-o cantitate mică pătrunde în laptele matern. T ½ din plasmă - 1,9 ore (in / in) și 2 ore (in / m). Nu se biotransformează. Se elimină în principal prin rinichi (80-90% nemodificat în 24 de ore, cu 50% excretat în primele 2 ore, 20% după 4 ore și 12% după 8 ore). [unu]
Boli infecțioase și inflamatorii severe cauzate de microorganisme sensibile la ceftazidimă, inclusiv peritonită , sepsis ; colangită , empiem al vezicii biliare; infecții ale organelor pelvine; pneumonie , abces pulmonar , empiem pleural; pielonefrită , abces renal; infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii și țesuturilor moi, răni infectate și arsuri. Procese infecțioase cauzate de hemodializă și dializă peritoneală . Boli infecțioase și inflamatorii severe la pacienții cu imunitate redusă . [patru]
Hipersensibilitate, inclusiv la alte cefalosporine, sarcină, alăptare.
Soluția preparată de Ceftazidimă pentru injecție trebuie păstrată la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. La o temperatură de depozitare de +15°C până la +25°C, soluția este potrivită pentru utilizare în 18 ore. La o temperatură de depozitare de +2°C până la +8°C, soluția este potrivită pentru utilizare în 120 de ore.
Ceftazidima este destinată numai administrării parenterale. Ceftazidima se administrează intravenos (cu curgere lent timp de 5 minute sau picurare timp de 30-60 minute) sau intramuscular . Regimul de dozare a ceftazidimei este stabilit individual, în funcție de indicații, severitatea evoluției bolii, sensibilitatea agentului patogen, vârsta, greutatea și funcția rinichilor la pacient. Pentru injectare intramusculară, medicamentul este diluat cu apă pentru injecție sau soluție de lidocaină 0,5-1% .
Reguli pentru prepararea și administrarea soluțiilor:
| Cantitatea de medicament | Volumul de apă pentru preparate injectabile pentru prepararea unei soluții pentru injecție intramusculară | Volumul de apă pentru preparate injectabile pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă |
|---|---|---|
| 500 mg | 1,5 ml | 5 ml |
| 1 g | 3 ml | 10 ml |
Pentru a prepara o soluție perfuzabilă, soluția obținută prin diluarea pulberii se diluează suplimentar în 50-100 ml din una dintre următoarele soluții: soluție de clorură de sodiu 0,9% , soluție Ringer, soluție de glucoză (dextroză) 5% și 10% , 5% soluție de glucoză cu soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de bicarbonat de sodiu 5% . Pentru perfuzie, trebuie utilizată numai soluție proaspăt preparată.
Adulți și copii peste 12 ani - de obicei 1-2 g de 2-3 ori pe zi (în funcție de severitatea și localizarea infecției). Doza uzuală este de 1 g la fiecare 8 ore sau 2 g la fiecare 12 ore, ceea ce este eficient pentru majoritatea infecțiilor. În infecțiile severe sau care pun viața în pericol (de exemplu, meningita bacteriană), în special la pacienții cu neutropenie și imunodeficiență, doza maximă zilnică de ceftazidimă pentru un adult este de 6 g. Se administrează la 2 g la 8 ore sau 3 g la 12 ore. ore. Pentru infecții ale tractului urinar, se prescrie 500-1000 mg la fiecare 12 ore.Pentru pneumonia necomplicată și infecții cutanate, 500-1000 mg la fiecare 8 ore.Pentru infecții ale oaselor și articulațiilor se prescrie ceftazidimă intravenos, 2 g la fiecare 12 ore. Pacienți cu fibroza chistica, cu infectii pulmonare cauzate de Pseudomonas spp. (pseudomonas), Ceftazidima este prescrisă în doză zilnică de 100-150 mg / kg greutate corporală / zi (folosirea unei doze zilnice de 9 g nu a provocat complicații la astfel de pacienți). Frecvența de administrare este de 3 ori/zi. Pentru profilaxia antibiotică a infecțiilor postoperatorii după operația de prostată se administrează 1 g înainte de inducerea anesteziei, a doua doză se administrează la îndepărtarea cateterului. Pe fondul disfuncției renale (insuficiență renală), dozele de ceftazidimă sunt reduse (în funcție de severitatea leziunii):
| Clearance -ul creatininei | Doza |
|---|---|
| mai mult de 50 ml/min (0,83 ml/sec) | doza medie recomandată |
| 31-50 ml/min (0,52-0,83 ml/sec) | 1 g la fiecare 12 ore |
| 16-30 ml/min (0,27-0,5 ml/sec) | 1 g la fiecare 24 de ore |
| 6-15 ml/min (0,1-0,25 ml/sec) | 0,5 g la fiecare 24 de ore |
| mai puțin de 5 ml/min (0,08 ml/sec) | 0,5 g la fiecare 48 de ore |
| pacienţii în hemodializă | 1 g după fiecare ședință de dializă |
| pacientii care fac dializa peritoneala | 1 g după fiecare ședință de dializă
pacientii care fac dializa peritoneala |
Dozele date în tabel sunt orientative. Această categorie de pacienți este recomandată pentru a controla nivelul de ceftazidimă din serul sanguin, care nu trebuie să depășească 40 mg / ml. Timpul de înjumătățire al ceftazidimei în timpul hemodializei este de 3-5 ore.În dializa peritoneală, ceftazidima poate fi inclusă în lichidul de dializă într-o doză de 125 mg până la 250 mg la 2 litri de lichid de dializă. Vârstnici (în special cu vârsta peste 80 de ani) - Ceftazidima este prescrisă în doză zilnică maximă de 3 g/zi. Copiilor, în funcție de vârsta și severitatea bolii, li se administrează medicamentul în doze mai mici, sub formă de perfuzie, în 2-3 prize:
În infecțiile severe la copiii cu imunodeficiență, fibroză chistică, meningită, doza zilnică de Ceftazidimă este crescută la 150-200 mg/kg și împărțită în 3 injecții. Doza zilnică maximă pentru copii nu trebuie să depășească 6 g. [3]
Farmaceutic incompatibil cu aminoglicozide , heparina , vancomicina . Nu utilizați soluție de bicarbonat de sodiu ca solvent. Diureticele „de ansă”, aminoglicozidele, vancomicina, clindamicina reduc clearance-ul, rezultând un risc crescut de nefrotoxicitate. Antibioticele bacteriostatice (inclusiv cloramfenicol ) reduc efectul medicamentului. Compatibil farmaceutic cu următoarele soluții: la o concentrație de 1 până la 40 mg/ml - NaCl 0,9%; lactat de sodiu; soluția lui Hartmann; dextroză 5%; NaCI 0,225% și dextroză 5%; NaCI 0,45% și dextroză 5%; NaCI 0,9% și dextroză 5%; NaCI 0,18% și dextroză 4%; dextroză 10%; dextran cu o greutate moleculară de aproximativ 40 mii Da 10% într-o soluție de NaCl de 0,9% sau într-o soluție de dextroză de 5%; dextran cu o greutate moleculară de aproximativ 70 mii Da 6% într-o soluție de NaCl de 0,9% sau într-o soluție de dextroză de 5%. La concentrații de 0,05 până la 0,25 mg/ml, ceftazidima este compatibilă cu soluția de dializă intraperitoneală (lactat). Pentru administrare i/m, ceftazidima poate fi diluată cu o soluție de clorhidrat de lidocaină 0,5-1%. Ambele componente rămân active dacă la următoarele soluții se adaugă ceftazidimă la o concentrație de 4 mg/ml: hidrocortizon (hidrocortizon fosfat de sodiu) 1 mg/ml în soluție de NaCl 0,9% sau soluție de dextroză 5%; cefuroximă (cefuroximă sodică) 3 mg/ml în soluție de NaCl 0,9%; cloxacilină (cloxacilină sodică) 4 mg/ml în soluție de NaCl 0,9%; heparină 10 UI/ml sau 50 UI/ml în soluție de NaCl 0,9%; KCl 10 mEq/l sau 40 mEq/l în soluție de NaCl 0,9%. Când se amestecă o soluție de ceftazidimă (500 mg în 1,5 ml apă pentru preparate injectabile) și metronidazol (500 mg/100 ml), ambele componente își păstrează activitatea. [2]
Ceftazidimă/Avibactam
| Antibacteriene beta-lactamice , altele ( J01D ) | |
|---|---|
| Cefalosporine de prima generație |
|
| Cefalosporine de a doua generație |
|
| Cefalosporine de generația a treia |
|
| cefalosporine de generația a patra | |
| Cefalosporine de generația a 5-a | |
| Monobactamii | Aztreonam |
| Carbapenemi |
|
| Datele despre medicamente sunt date în conformitate cu registrul medicamentelor înregistrate și TKFS din 15.10.2008 (* - medicamentul este retras din circulație) Căutare în baza de date a medicamentelor . Instituția Federală de Stat NTs ESMP din Roszdravnadzor din Federația Rusă (28 octombrie 2008). Preluat: 6 noiembrie 2008. | |