Mepacrină

Versiunea actuală a paginii nu a fost încă examinată de colaboratori experimentați și poate diferi semnificativ de versiunea revizuită pe 5 august 2019; verificările necesită 10 modificări .
mepacrină
Mepacrinum
Component chimic
IUPAC diclorhidrat de ( RS )-2-metoxi-6-clor-9-(1-metil-1-dietilaminobutilamino)-acridină
Formula brută C23H30CIN3O _ _ _ _ _ _
Masă molară 399,957 g/mol
CAS 83-89-6
PubChem 237
banca de droguri APRD00317
Compus
Clasificare
ATX P01AX05
Farmacocinetica
Legarea proteinelor plasmatice 80-90%
Jumătate de viață 5-14 zile
Forme de dozare
pulbere ; tablete , comprimate filmate
Alte nume
"Akrikhin", Atebrin ("Atebrin"), Atabrine, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine clorhidrat, Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin, Pentile Tenicridine, Quinacrine, Pentile
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Mepakrin (akrikhin) este un medicament care are în principal acțiune antiparazitară.

Proprietăți

Akrikhin este o pulbere galbenă fin cristalină, cu gust amar. În apă la + 20 °C, solubilitatea este de până la 3% și crește atunci când soluția este încălzită. Soluțiile apoase diluate prezintă fluorescență galbenă .

Istorie

La începutul secolului al XX-lea, oamenii de știință căutau în mod activ un medicament care să aibă activitate antimalarică a chininei , dar fără efectele secundare caracteristice acesteia din urmă. Farmaciştii au apelat la coloranţi, printre care, conform teoriei unuia dintre fondatorii chimioterapiei, omul de ştiinţă german Ehrlich , ar fi trebuit să existe aceia care ar fi colorat selectiv doar microorganismele, legându-le şi ucigându-le, fără a afecta alte ţesuturi. Aceste presupuneri au fost confirmate, iar la începutul anilor 1930 a apărut mepakrina, cunoscută în Federația Rusă drept „Akrikhin”. Sinteza medicamentului a fost dezvoltată de oamenii de știință sovietici în laboratoarele Academiei de Științe a URSS și ale Institutului Chimic și Farmaceutic al Comisariatului Poporului pentru Sănătate. Ordzhonikidze [1] . Pentru producția sa industrială lângă Moscova în 1935-1936. a fost construită o fabrică cu același nume [2] [3] (acum Akrikhin JSC; la 19 octombrie 1936, a fost primit primul lot industrial de akrikhin cu o greutate de 22 kg [4] . Singurul dezavantaj al medicamentului a fost că acesta, fiind un colorant, pielea pătată s-a îngălbenit, deși după oprirea tratamentului îngălbenirea a dispărut.

Datorită faptului că mepacrina este mai puțin activă și, în plus, provoacă colorarea pielii și a membranelor mucoase, în prezent, practic nu este utilizată ca agent antimalaric. Mepacrina este, de asemenea, utilizată ca antihelmintic și pentru tratamentul lupusului eritematos, leishmaniozei cutanate și psoriazisului.

Farmacologie

Antihelmintic, are și efecte antimalarice, antipsoriazice, imunosupresoare .

Absorbția  este mare, TCmax în plasmă  este de 2-3 ore. Este excretat prin rinichi , cu bilă ( absorbția secundară este posibilă în duoden ).

Aplicație

Producătorul recomandă pentru utilizare în cestodoză : invazie cu tenia bovină ( teniarhinchoză ), tenia pitică ( himenolepiaza ), tenia lată ( difilobotriaza ). Leishmanioză cutanată , giardioză , psoriazis , malarie , lupus eritematos sistemic (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicat în tulburări psihice ( psihoză , schizofrenie ), instabilitate psihică, insuficiență renală cronică, icter colestatic , hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Se analizează problema utilizării quinacrinei ca mijloc de tratare a bolii cauzate de virusul Ebola [5] .

Efecte secundare

Reacții adverse: reacții alergice , colorare galbenă a pielii.

În caz de supradozaj, poate provoca o tulburare psihotică a intoxicației maniacale [6] . intoxicație mepacrină - excitare motorie și de vorbire, dezorientare în loc și timp; psihoza mepacrină - halucinații , agitație, depresie . Când apar simptome neurologice, mepacrina este anulată, se administrează o cantitate abundentă de lichid, se prescriu dextroză și medicamente sedative.

Incompatibil cu primachină și chinocid .

Note

  1. ↑ Vestnik - Akademii︠a︡ nauk SSSR. - Google Cărți
  2. ↑ Producție nouă de tablete - Ziarul Kommersant Nr. 82 (1485) din 12.05.1998 . Preluat la 6 aprilie 2020. Arhivat din original la 6 aprilie 2020.
  3. ↑ Memorii ale veteranilor frontului muncii din orașul Noginsk. Planta "Akrikhin" . Preluat la 6 aprilie 2020. Arhivat din original la 6 aprilie 2020.
  4. ↑ Istoricul companiei . Preluat la 6 aprilie 2020. Arhivat din original la 6 aprilie 2020.
  5. ↑ Sean Ekins, Peter B. Madrid, Alexander N. Freiberg, Jason E. Comer, Thomas R. Lane. Reutilizarea quinacrinei împotriva infecției cu virusul Ebola in vivo  //  Agenți antimicrobieni și chimioterapie. — 15.07.2019. - P.AAC.01142-19 . — ISSN 1098-6596 0066-4804, 1098-6596 . - doi : 10.1128/AAC.01142-19 . Arhivat din original pe 4 august 2019.
  6. ↑ M. V. Korkina, N. D. Lakosina, A. E. Lichko , I. I. Sergeev. Capitolul 17. Tulburări psihice de intoxicare // Psihiatrie: un manual pentru studenții la medicină. - M. : „MEDpress-inform”, 2006. - 576 p. — ISBN 5-98322-217-1 .

Literatură

  Accesați articolul Wikidata  Dicționare și enciclopedii