Adrenoreceptori

Receptorii adrenergici  sunt receptori pentru substanțele adrenergice. Toți receptorii adrenergici sunt GPCR . Ei răspund la epinefrină și norepinefrină . Există mai multe grupuri de receptori care diferă ca efecte mediate, localizare și afinitate pentru diferite substanțe: receptori α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 , β 3 -adrenergici.

Localizare și efecte principale

• Receptorii α 1 - și β 1 - sunt localizați în principal pe membranele postsinaptice și răspund la acțiunea norepinefrinei eliberate de la terminațiile nervoase ale neuronilor postganglionari ai diviziunii simpatice.

• Receptorii α 2 - și β 2 - sunt extrasinaptici și sunt prezenți și pe membrana presinaptică a acelorași neuroni. Atât epinefrina, cât și noradrenalina acționează asupra receptorilor α2 . Receptorii β2 sunt sensibili în principal la adrenalină. Noradrenalina acționează asupra receptorilor α 2 ai membranei presinaptice conform principiului feedback-ului negativ  - își inhibă propria eliberare. Sub acțiunea adrenalinei asupra receptorilor β2 - adrenergici ai membranei presinaptice, eliberarea de norepinefrină crește.

Caracterizați pe scurt importanța receptorilor după cum urmează:

• α 1  - localizat în arteriole , stimularea duce la spasm alarteriolelor, creșterea presiunii, reducerea permeabilității vasculare și reducerea inflamației exsudative.
• α 2  - în principal receptorii presinaptici, sunt o „buclă de feedback negativ” pentru sistemul adrenergic, stimularea lor duce la scădereatensiunii arteriale.
• β 1  - localizată în inimă , stimularea duce la creșterea frecvenței (efect cronotrop) și a forței contracțiilor inimii, (efect inotrop) în plus, duce la o creștere a necesarului miocardic de oxigen și o creștere în tensiunea arterială. Sunt localizate si in rinichi , fiind receptori pentruaparatul juxtaglomerular.
• β 2  - localizat în bronhiole , stimularea determină extinderea bronhiolelor și îndepărtarea bronhospasmului. Aceiași receptori sunt localizați pe celulele hepatice , efectul hormonului asupra acestora determină glicogenoliza și eliberarea de glucoză în sânge.
• β 3  - situat în țesutul adipos . Stimularea acestor receptori îmbunătățeștelipolizași are ca rezultat eliberarea de energie, precum și creșterea producției de căldură [1] .

Semnificație medicală

Având în vedere distribuția largă a adrenoreceptorilor în organism, modularea activității lor duce la o varietate de efecte terapeutice sau toxice.

De exemplu, există α 1 -blocante antihipertensive , α 2 -adrenomimetice, β-blocante , antiaritmice (β-blocante), anti-astmatice ( agonişti β 2 -adrenergici), anti-rinite (α 1 -adrenomimetice) şi alte medicamente. al cărui efect terapeutic este asociat cu un efect asupra adrenoreceptorilor.

Pe lângă substanțele care stimulează direct receptorii adrenergici, este posibilă și stimularea indirectă cu ajutorul inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO). Această enzimă descompune epinefrina și norepinefrina, iar inhibarea acesteia duce la creșterea concentrației acestor neurotransmițători și stimularea crescută a receptorilor. Inhibitorii MAO sunt utilizați ca antidepresive .

Vezi și

• Alfa-blocante
• Beta-agonişti
• Beta-blocante
• α 1 -blocante
• α 2 -blocante
• β2 - blocante

Note

1. ↑ BIOLOGIE ȘI MEDICINĂ. Adrenoceptors beta3 Arhivat 10 decembrie 2011 la Wayback Machine

Link -uri

• - Sinapsele adrenergice.  (link inaccesibil) Secțiunea cursului de prelegeri susținute de V. V. Maisky, Facultatea de Medicină Fundamentală, Universitatea de Stat din Moscova