Acemetacin

Acemetacina este un  medicament antiinflamator nesteroidian utilizat în tratamentul osteoartritei , artritei reumatoide și durerilor de spate , precum și pentru ameliorarea durerilor postoperatorii. Fabricat și vândut de Merck KGaA sub numele de marcă Emflex . Disponibil pe bază de rețetă numai în Marea Britanie și alte țări europene [1] .  

Este un ester al acidului glicolic și al indometacinei . Arată ca o pulbere cristalină fină, ușor gălbuie, care se topește la o temperatură de 150 până la 153 °C [1] .

Farmacologie

Acemetacina acționează ca un inhibitor al ciclooxigenazei , fiind un medicament antiinflamator și analgezic (are efect analgezic). În organism, este parțial metabolizat la indometacin. Teoretic, poate fi folosit ca agent antipiretic și antiagregant plachetar , dar în practică nu este prescris aproape niciodată ca antipiretic din cauza numărului mare de efecte secundare inerente AINS [2] .

Acemetacina are avantajul de a afecta mai puțin stomacul în comparație cu indometacina. Acest lucru se datorează probabil unui efect mai scăzut asupra sintezei leucotrienei B4 și a factorului de necroză tumorală [3] .

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit foarte repede în intestin. Cea mai mare concentrație a substanței în sânge este atinsă după 2 ore. Se leagă de proteinele plasmatice cu 80-90%. De regulă, concentrația în lichidul sinovial și membrana sinovială , mușchi și oase este mai mare decât în ​​sânge [4] .

Timpul de înjumătățire este de 4,5 ± 2,8 ore (până la 16 ore la unele persoane) la starea de echilibru . 40% din substanță este excretată prin rinichi, 50% - cu excremente [5] .

Uz medical

Acemetacin și-a dovedit eficacitatea în tratamentul osteoartritei, artritei reumatoide, spondilitei anchilozante și a altor tipuri de inflamații reumatoide; folosit și pentru durerea post-operatorie și post-traumatică și pentru gută . Cu toate acestea, utilizarea medicamentului pentru ameliorarea durerii postoperatorii are eficacitate nedovedită [6] .

Contraindicații

Are contraindicații clasice pentru AINS: hipersensibilitate (de obicei asociată cu astm bronșic sau reacție cutanată), sângerări gastrointestinale și cerebrale , ulcere gastrice , hematopoieza ( anemie și leucopenie ). A nu se utiliza în timpul sarcinii începând cu al treilea trimestru [6] .

Efecte secundare

Aproximativ 10% dintre pacienți pot prezenta reacții adverse la nivelul tractului gastrointestinal: greață , diaree , dureri de stomac și ulcer peptic. Unele pot avea efecte secundare asupra SNC , cum ar fi durerea de cap. Între timp, acemetacina are mai puține consecințe atunci când este utilizată decât indometacina [6] .

Reacțiile alergice severe și tulburările hematopoietice apar la mai puțin de 0,01% dintre pacienți [6] .

Interacțiuni

Următoarele interacțiuni sunt descrise în literatura științifică:

• Alte AINS și corticosteroizi : o creștere a reacțiilor adverse, inclusiv un risc ridicat de ulcer peptic și sângerare gastrointestinală.
• Diuretice și inhibitori ai ECA : Scăderea eficacității acestor medicamente.
• Inhibitori ECA împreună cu ciclosporină : risc de afectare a funcției renale.
• Anticoagulante (cum ar fi warfarina ): risc crescut de sângerare internă.

Note

1. ↑ 1 2 Moore RA, Derry S, McQuay HJ (iulie 2009). „Acemetacină orală în doză unică pentru durerea acută postoperatorie la adulți” . Baza de date Cochrane de revizuiri sistematice (3): CD007589. DOI : 10.1002/14651858.CD007589.pub2 . PMC  4170991 . PMID  19588437 .
2. ↑ Austria-Codex : [] . — Viena : Österreichischer Apothekerverlag, 2015.
3. ↑ Chávez-Piña AE, McKnight W, Dicay M, Castañeda-Hernández G, Wallace JL (noiembrie 2007). „Mecanisme care stau la baza activității antiinflamatorii și a siguranței gastrice a acemetacinei” . Jurnalul Britanic de Farmacologie . 152 (6): 930-8. doi : 10.1038/sj.bjp.0707451 . PMC2078220  . _ PMID  17876306 .
4. ↑ Acemetacin . MediQ.ch. Preluat: 21 mai 2021. (nedefinit)
5. ↑ Arzneistoff-Profil : [] . - 18. - Eschborn, Germania : Govi ​​​​Pharmazeutischer Verlag, 2003. - Vol. 1. - ISBN 978-3-7741-9846-3 .
6. ↑ 1 2 3 4 Chávez-Piña AE, Vong L, McKnight W, Dicay M, Zanardo RC, Ortiz MI, et al. (noiembrie 2008). „Lipsa efectelor acemetacinei asupra căilor de semnalizare pentru aderența leucocitelor poate explica siguranța sa gastrointestinală” . Jurnalul Britanic de Farmacologie . 155 (6): 857-64. DOI : 10.1038/bjp.2008.316 . PMC2597236  . _ PMID  18695646 .