Riluzol

Riluzol
General
Chim. formulă C8H5F3N2OS _ _ _ _ _ _ _ _
Clasificare
Reg. numar CAS 1744-22-5
PubChem 5070
Reg. numărul EINECS 605-724-6
ZÂMBETE   C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI   InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13 )FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS DL2830000
CHEBI 8863
ChemSpider 4892
Datele se bazează pe condiții standard (25 °C, 100 kPa), dacă nu este menționat altfel.
 Fișiere media la Wikimedia Commons

Riluzolul  este un medicament utilizat pentru a trata scleroza laterală amiotrofică (ALS) . Când se utilizează riluzol, nevoia de ventilație mecanică și traheostomie este întârziată la unii pacienți, supraviețuirea crește cu o medie de 2-3 luni. [unu]

Riluzolul este disponibil pe piață sub formă de tablete (Rilotek, Riluzole), precum și sub formă de dozare lichidă (Teglutik). Acesta din urmă poate fi mai convenabil pentru pacienții cu tulburări de deglutiție .

Nu este înregistrat în Rusia. [2] [3]

Mecanism de acțiune

Riluzolul este un blocant predominant al canalelor de sodiu sensibil la tetrodotoxină ., a căror activare este asociată cu moartea neuronală. [4] [5] De asemenea, sa raportat că riluzolul poate bloca direct receptorii kainatului și NMDA . [6] Cu toate acestea, efectul riluzolului asupra receptorilor de glutamat este controversat, deoarece legarea sa de acești receptori nu a fost confirmată. Efectul antiglutamatergic al medicamentului se manifestă în prezența blocanților canalelor de sodiu, așa că încă nu este clar dacă medicamentul acționează prin acest mecanism sau nu. [7] [8]

Efecte secundare

Supradozaj

Simptomele de supradozaj includ simptome neurologice și psihiatrice: encefalopatie toxică acută, manifestată prin stupoare , comă şi methemoglobinemie . Methemoglobinemia acută poate fi tratată cu albastru de metilen . [unsprezece]

Contraindicații

Hipersensibilitate la riluzol sau alte componente ale medicamentului, boli hepatice, sarcină și alăptare . [unsprezece]

Interacțiuni

Riluzolul este un substrat al citocromului CYP1A2 , astfel încât substanțele care sunt inductori sau inhibitori ai acestui citocrom pot, respectiv, reduce sau crește biodisponibilitatea medicamentului. [unsprezece]

Note

  1. ↑ Miller, R.G.; Mitchell, JD; Moore, DH Riluzol pentru scleroza laterală amiotrofică (ALS)/boala neuronului motor (MND  )  // Cochrane Database of Systematic Reviews  : journal. - 2012. - 14 martie ( vol. 3 , nr. 3 ). — P. CD001447 . - doi : 10.1002/14651858.CD001447.pub3 . — PMID 22419278 .
  2. ↑ De unde pot obține dreptul de a spera? Copie de arhivă din 18 octombrie 2014 pe Wayback Machine // „Cuvânt cinstit” nr. 3 (832), 23.01.2013
  3. ↑ Ce tipuri de asistență poate primi un pacient cu SLA în Rusia? Restricții arhivate 5 august 2017 la Wayback Machine // Fundația pentru scleroza laterală amiotrofică
  4. ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Da, JZ; Narahashi, T. Acțiunea diferențială a riluzolului asupra canalelor de sodiu sensibile la tetrodotoxină și rezistente la tetrodotoxină  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : jurnal. - 1997. - August ( vol. 282 , nr. 2 ). - P. 707-714 . — PMID 9262334 .
  5. ↑ Bellingham, MC O revizuire a mecanismelor neuronale de acțiune și eficiența clinică a riluzolului în tratarea sclerozei laterale amiotrofice: ce am învățat în ultimul deceniu? (Engleză)  // CNS Neuroscience & Therapeutics : jurnal. - 2011. - Februarie ( vol. 17 , nr. 1 ). - P. 4-31 . - doi : 10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x . — PMID 20236142 .
  6. ^ Debono MW, Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Inhibarea de către riluzol a răspunsurilor electrofiziologice mediate de kainatul de șobolan și receptorii NMDA exprimați în ovocitele Xenopus   // Eur . J Pharmacol. : jurnal. - 1993. - Aprilie ( vol. 235 , nr. 2-3 ). - P. 283-289 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90147-a . — PMID 7685290 .
  7. ↑ Wokke, J. Riluzole //   The Lancet . - Elsevier , 1996. - 21 septembrie ( vol. 348 , nr. 9030 ). - P. 795-799 . - doi : 10.1016/S0140-6736(96)03181-9 . — PMID 8813989 .
  8. ↑ Kretschmer BD, Kratzer U., Schmidt WJ Riluzol, un inhibitor de eliberare a glutamatului și comportamentul motor  // Naunyn Schmiedebergs Arch  . Pharmacol. : jurnal. - 1998. - august ( vol. 358 , nr. 2 ). - P. 181-190 . - doi : 10.1007/pl00005241 . — PMID 9750003 .
  9. ↑ Dozarea Rilutek (riluzol), indicații, interacțiuni, efecte adverse și multe altele . Referință Medscape . WebMD. Data accesului: 18 februarie 2014. Arhivat din original pe 4 mai 2018.
  10. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook  (nespecificat) / Rossi, S.. - 2013. - Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. - ISBN 978-0-9805790-9-3 .
  11. ↑ 1 2 3 INFORMAȚII despre PRODUS RILUTEK® (riluzol) Tablete (PDF). Servicii de eBusiness TGA . sanofi-aventis australia pty ltd (6 ianuarie 2009). Data accesului: 18 februarie 2014. Arhivat din original pe 17 martie 2018.

Link -uri

  Accesați articolul Wikidata  Dicționare și enciclopedii