Perospirona

Perospirona este un neuroleptic atipic din familia azapironilor [1] . A fost introdus pentru prima dată în 2001 de către compania farmaceutică japoneză Dainippon Sumitomo Pharma ca remediu pentru schizofrenie și psihoză maniacal acută [3] [4] .

Farmacologie

Perospirona se leagă cu afinitate mare de receptori (ca antagonist, dacă nu se specifică altfel) [5] [6] [7] [5] [8] [9] [10] :

• 5-HT1A ( agonist parțial; Ki = 2,9 nM)
• 5-HT2A ( agonist invers; Ki = 1,3 nM)
• D2 ( Ki = 0,6 nM)

cu afinitate mare pentru receptor: [6]

• H 1 (agonist invers)

cu afinitate moderată pentru receptor: [6]

• D4 _
• adrenoreceptor α1 _

și cu afinitate scăzută pentru receptor: [6]

• D1 _

Efecte secundare

Poate provoca tulburări extrapiramidale mai severe decât alte antipsihotice atipice, dar mai ușor decât cele tipice (clasice) [1] [11] .

Note

1. ↑ 1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K. Perospirona  //  Droguri : jurnal. - Adis International , 2001. - Vol. 15 , nr. 4 . - P. 329-337 . - doi : 10.2165/00023210-200115040-00006 . — PMID 11463136 .
2. ↑ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Farmacocinetica la starea de echilibru a unui nou agent antipsihotic Perospirona și metabolitul său activ și relația sa  //  Monitorizarea terapeutică a medicamentelor: jurnal. - 2004. - august ( vol. 26 , nr. 4 ). - P. 361-365 . - doi : 10.1097/00007691-200408000-00004 . — PMID 15257064 .
3. ↑ de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)  (nedeterminat)  // Current Opinion in Investigational Drugs. - 2002. - ianuarie ( vol. 3 , nr. 1 ). - S. 121-129 . — PMID 12054062 .
4. ↑ Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Comunicat de presă | Dainippon Sumitomo Pharma (link indisponibil) . Arhivat din original pe 24 februarie 2006. (nedefinit) 
5. ↑ 1 2 Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Acțiuni farmacologice ale SM-9018, un nou medicament neuroleptic cu acțiuni antagoniste atât de 5-hidroxitriptamină2, cât și de dopamină2  (engleză)  // Jurnalul japonez de farmacologie: jurnal. - 1990. - iulie ( vol. 53 , nr. 3 ). - P. 321-329 . doi : 10.1254 /jjp.53.321 . — PMID 1975278 .
6. ↑ 1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N. Eficacitatea și tolerabilitatea perospironei în schizofrenie: o revizuire sistematică și meta-analiză a  studiilor controlate randomizate //  Medicamente : jurnal. - Adis International , 2013. - Septembrie ( vol. 27 , nr. 9 ). - P. 731-741 . - doi : 10.1007/s40263-013-0085-7 . — PMID 23812802 .
7. ↑ Roth, B.L.; Driscol, J. Baza de date PDSP Ki . Programul de screening pentru droguri psihoactive (PDSP) . Universitatea din Carolina de Nord din Chapel Hill și Institutul Național de Sănătate Mintală din Statele Unite (12 ianuarie 2011). Arhivat din original pe 8 noiembrie 2013. (nedefinit)
8. ↑ Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Profil obligatoriu al SM-9018, un nou candidat antipsihotic  (engleză)  // Jurnalul Japonez de Farmacologie: jurnal. - 1990. - Decembrie ( vol. 54 , nr. 4 ). - P. 478-481 . doi : 10.1254 /jjp.54.478 . — PMID 1982326 .
9. ↑ Odagaki, Y; Toyoshima, R. Proprietățile agoniste ale receptorului 5-HT1A ale antipsihoticelor determinate de legarea [35S]GTPgammaS în membranele hipocampale de șobolan  // Farmacologie și fiziologie  clinică și experimentală : jurnal. - 2007. - Vol. 34 , nr. 5-6 . - P. 462-466 ​​. - doi : 10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x . — PMID 17439416 .
10. ↑ Seeman, P; Tallerico, T. Medicamentele antipsihotice care provoacă puțin sau deloc parkinsonism se leagă mai slab decât dopamina la receptorii D2 din creier, totuși ocupă niveluri ridicate ale acestor receptori  //  Molecular Psychiatry : jurnal. - 1998. - Martie ( vol. 3 , nr. 2 ). - P. 123-134 . - doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . — PMID 9577836 .
11. ↑ Clorhidrat de perospironă  . Martindale: Referința completă la medicamente. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.