| paliperidonă | |
|---|---|
| Paliperidon | |
| Component chimic | |
| IUPAC | ( RS )-3-[2-[4-(6-fluor-1,2-benzoxazol-3-il)piperidin-1-il]etil]-9-hidroxi-2-metil-6,7,8, 9-tetrahidropirido[1,2-a]pirimidin-4-onă |
| Formula brută | C23H27FN4O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 426,484 g/mol |
| CAS | 144598-75-4 |
| PubChem | 115237 |
| banca de droguri | DB01267 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| ATX | N05AX13 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | 28% |
| Jumătate de viață | 23 de ore |
| Alte nume | |
| Invega, Xeplion, Trevicta | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Paliperidona ( Invega, Xeplion, Trevicta ) este un medicament antipsihotic atipic dezvoltat de Janssen Pharmaceutica . Este un metabolit al medicamentului risperidona (9-hidroxirisperidonă), care diferă de acesta prin prezența unei grupări hidroxil [1] . Ca urmare, mecanismul de acțiune propus al medicamentului este similar cu mecanismul de acțiune al risperidonei, deși nu a fost încă studiat cu exactitate. FDA a aprobat paliperidona pentru utilizare în schizofrenie și tulburare bipolară pe 20 decembrie 2006 . În 2011 a fost înregistrat pentru utilizare în tulburarea schizoafectivă . Paliperidona este disponibilă sub formă de tablete și există, de asemenea, o formă prelungită injectabilă de paliperidonă (palmitat de paliperidonă) sub denumirea comercială Xeplion [1] .
Paliperidona este un antagonist al receptorului dopaminergic D2 cu acțiune centrală , cu antagonism ridicat al receptorilor 5- HT2 . În plus, paliperidona este un antagonist al receptorilor adrenergici α 1 - și α 2 - și al receptorilor H 1 - histaminici. Paliperidona nu are afinitate pentru receptorii colinergici, muscarinici, precum și receptorii β 1 - și β 2 -adrenergici.
Într-o măsură mai mică decât risperidona, provoacă insomnie și anxietate și are un potențial sedativ mai pronunțat. De asemenea, somnolența, amețelile, tulburările dispeptice sunt mult mai puțin frecvente , dar mai des - tahicardia . Alte evenimente adverse pot fi cefaleea, tremorul , hipotensiunea ortostatică , hipertensiunea arterială , uscăciunea gurii, prelungirea intervalului QT [1] .
Efectele secundare extrapiramidale ale paliperidonei sunt dependente de doză: la doze de 9-12 mg/zi, frecvența de apariție a acestora este comparabilă cu frecvența de apariție în timpul terapiei cu risperidonă. Dependentă de doză este, de asemenea, o creștere a greutății corporale. Hiperprolactinemia în analizele de sânge apare la 67% dintre pacienți la aproximativ două săptămâni de la începerea terapiei medicamentoase și apoi rămâne sub forma unui platou, de multe ori neatingând nivelul care provoacă manifestări clinice [1] . Pentru paliperidonă, precum și pentru risperidonă, este caracteristic un risc relativ ridicat de diskinezie tardivă (când se utilizează medicamentul în doze mari) [2] .
Lipsa metabolismului hepatic al paliperidonei minimizează riscul de interacțiuni adverse medicamentoase cu medicamentele metabolizate în ficat [1] .