| Iloperidonă | |
|---|---|
| Iloperidon | |
| Component chimic | |
| IUPAC | 1-[4-[3-[4-(6-Fluor-1,2-benzizoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxifenil]etanonă |
| Formula brută | C24H27FN2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 426,481 g/mol |
| CAS | 133454-47-4 |
| PubChem | 71360 |
| banca de droguri | 04946 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Antipsihotice |
| ATX | N05AX14 |
| Farmacocinetica | |
| Metabolism | în ficat (cu CYP2D6 și CYP3A4 ) |
| Jumătate de viață | 18-33 ore |
| Excreţie | cu urina si fecale |
| Alte nume | |
| fanapt | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Iloperidona ( Fanapt ) este un antipsihotic atipic care a fost în dezvoltare de mult timp și, după ce a trecut de studiile clinice, a fost refuzată intrarea pe piață de către FDA din cauza lipsei de avantaje față de medicamente similare, dar ulterior aprobat pentru utilizare. Capacitatea de a opri psihoza este asigurată de efectul de blocare al iloperidonei asupra receptorilor dopaminergici D2 . Ca și alte medicamente atipice, blochează și unii receptori ai serotoninei . FDA a emis o autorizație comercială pentru medicament pe 6 mai 2009 .
Medicamentul se leagă de diferite subtipuri de receptori de dopamină, serotonină și norepinefrină . Are o afinitate mare pentru receptorii α1 - adrenergici , D3 - dopamină și 5 -HT 2a - serotonină , afinitate intermediară pentru receptorii α 2C -adrenergici , receptorii dopaminergici D 2A , D 4 , serotonine 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5- HT2C şi 5- HT6 . Medicamentul prezintă afinitate scăzută pentru receptorii norepinefrinei α 2A , α 2B , β 1 și β 2 , acetilcolina muscarinică M 1 -M 5 , histamina H 1 , dopamină D 1 și D 5 , CCKA și CCKB gastrinice, serotonina [ 5-HT 7 ] 1 ] .
Potrivit unui studiu farmacogenetic , răspunsul pacienților cu schizofrenie la iloperidonă este cel mai puternic asociat cu polimorfismele genei NPAS3 [2] . O publicație ulterioară a descris 6 markeri genetici asociați cu simptome îmbunătățite la un grup de 409 pacienți. Potrivit autorilor, o analiză preliminară a „semnăturii genetice” a pacientului poate ajuta la alegerea optimă a terapiei [3] .
Efectele secundare ale iloperidonei includ anxietate [4] , insomnie, amețeli, cefalee, gură uscată, greață, creștere în greutate (de obicei ușoară) [5] dispepsie [6] , congestie nazală, somnolență, oboseală, sedare , tahicardie [7] , ortostatică hipotensiune arterială [8] , prelungirea intervalului QT [9] . Prelungirea intervalului QT la administrarea de iloperidonă poate duce la riscul de aritmii fatale [6] .
Iloperidona nu crește [5] (sau rar [10] crește ) prolactina . Tulburările extrapiramidale la administrarea acestuia într-un număr de studii au apărut nu mai des decât la administrarea placebo [7] , deși în analiza tuturor datelor publicate despre acest medicament, a fost observată posibilitatea acatiziei dependente de doză [11] . Deoarece iloperidona are o afinitate extrem de scăzută pentru receptorii de acetilcolină , se crede că nu poate provoca efecte secundare anticolinergice, cum ar fi gura uscată, vedere încețoșată și frecvența crescută a urinării [1] .
Publicațiile afirmă că riscul de efecte secundare metabolice ale iloperidonei pare să fie scăzut [5] . Pe de altă parte, într-un experiment pe șobolani, s-au constatat tulburări metabolice semnificative la administrarea de iloperidonă, comparabile cu tulburări metabolice la administrarea olanzapinei (Zyprexa). În acest experiment, șobolanii au dezvoltat intoleranță la glucoză și rezistență la insulină [12] .