GIRK

Canalele de potasiu de rectificare internă cuplate cu proteina G (așa-numitele GIRK ) sunt o subfamilie de canale de rectificare internă de potasiu , care sunt activate (deschise) datorită transmiterii semnalului de la receptorul cuplat cu proteina G , activată datorită legării ligand - agonistul , în urma căruia din proteina G se desprinde dimerul din subunitățile βγ, care activează GIRK . [1] [2]

Canalele de subtip GIRK1, GIRK2 și GIRK3 sunt prezente pe scară largă în SNC , unde zonele lor de distribuție se suprapun. [3] [4] [5] Canalele subtipului GIRK4, totuși, se găsesc în principal în inimă . [6]

Subtipuri

Exemple

O mare varietate de receptori cuplați cu proteina G sunt capabili să activeze GIRK. Printre ei, incluzând, cum ar fi receptorii colinergici muscarinici ai subtipului M 2 , adenozinei A 1 , receptorii α 2 -adrenergici , receptorii dopaminergici ai subtipului D 2 , receptorii opioizi μ-, δ- și κ- , receptorii 5-HT 1A , receptori de somatostatina , receptor de galanin, receptori metabotropi de glutamat , receptori GABA , receptori de urme de amine, receptor de lizofosfolipid. [2] [7]

Un exemplu important și particular de GIRK este un subset de canale de potasiu din inimă , care, atunci când sunt activate de influențele nervilor parasimpatici din nervul vag mediate de receptorii acetilcolină și M2 - muscarinici de acetilcolină , provoacă un curent exterior de ioni de potasiu din celulele miocardice, ceea ce determină o încetinire a ritmului cardiac . [8] [9] Se numesc canale muscarinice de potasiu (I KACh ) și sunt heterotetrameri formați din două subunități GIRK1 și două subunități GIRK4. [10] [11]

Note

1. ↑ Dascal N. Semnalizarea prin canalele  K + activate de proteina G  // Cell . semnal. : jurnal. - 1997. - Vol. 9 , nr. 8 . - P. 551-573 . - doi : 10.1016/S0898-6568(97)00095-8 . — PMID 9429760 .
2. ↑ 1 2 Yamada M., Inanobe A., Kurachi Y. Reglarea proteinei  G a canalelor ionice de potasiu  // Recenzii farmacologice : jurnal. - 1998. - Decembrie ( vol. 50 , nr. 4 ). - P. 723-760 . — PMID 9860808 .
3. ↑ Kobayashi T., Ikeda K., Ichikawa T., Abe S., Togashi S., Kumanishi T. Clonarea moleculară a unui canal K+ activat de proteina G de șoarece (mGIRK1) și distribuții distincte a trei GIRK (GIRK1, 2 și 3) ARNm în creierul șoarecelui  (engleză)  // Biochim. Biophys. Res. comun. : jurnal. - 1995. - Martie ( vol. 208 , nr. 3 ). - P. 1166-1173 . - doi : 10.1006/bbrc.1995.1456 . — PMID 7702616 .
4. ↑ Karschin C., Dissmann E., Stühmer W., Karschin A. ARNm-urile canalului K+ care rectifică în interior IRK(1-3) și GIRK(1-4) sunt exprimate diferențial în  creierul de șobolan adult  J.// : jurnal. - 1996. - iunie ( vol. 16 , nr. 11 ). - P. 3559-3570 . — PMID 8642402 .
5. ^ Chen SC, Ehrhard P., Goldowitz D.  , Smeyne RJ  . : jurnal. - 1997. - Decembrie ( vol. 778 , nr. 2 ). - P. 251-264 . - doi : 10.1016/S0006-8993(97)00896-2 . — PMID 9459542 .
6. ↑ Krapivinsky G., Gordon EA, Wickman K., Velimirović B., Krapivinsky L., Clapham DE Canalul K+ atrial IKACh este un heteromultimer cu două  proteine ​​cu canal K(+) cu rectificare interioară  // Natura: jurnal. - 1995. - Martie ( vol. 374 , nr. 6518 ). - P. 135-141 . - doi : 10.1038/374135a0 . — PMID 7877685 .
7. ↑ Ledonne A., Berretta N., Davoli A., Rizzo GR, Bernardi G., Mercuri NB Electrophysiological effects of trace amines on mesencephalic dopaminergic neurons  //  Front Syst Neurosci : journal. - 2011. - Vol. 5 . — P. 56 . - doi : 10.3389/fnsys.2011.00056 . — PMID 21772817 . . - „inhibarea tragerii datorită eliberării crescute de dopamină; (b) reducerea răspunsurilor inhibitoare mediate de receptorii D2 și GABAB (efecte excitante datorate dezinhibării); și (c) o activare directă mediată de receptorul TA1 a canalelor GIRK care produc hiperpolarizarea membranei celulare."
8. ↑ Kunkel MT, Peralta EG Identificarea domeniilor care conferă reglarea proteinei G pe canalele de potasiu redresoare interioare  (engleză)  // Cell  : journal. - Cell Press , 1995. - Vol. 83 , nr. 3 . - P. 443-449 . - doi : 10.1016/0092-8674(95)90122-1 . — PMID 8521474 .
9. ↑ Wickman K., Krapivinsky G., Corey S., Kennedy M., Nemec J., Medina I., Clapham DE Structure, activarea proteinei G și relevanța funcțională a canalului K + activat de proteina G cardiacă , I KACh  ( engleză)  // Ann. NY Acad. sci. : jurnal. - 1999. - Vol. 868 , nr. 1 . - P. 386-398 . - doi : 10.1111/j.1749-6632.1999.tb11300.x . — PMID 10414308 . Arhivat din original la 29 ianuarie 2006.
10. ↑ Krapivinsky G., Gordon EA, Wickman K., Velimirović B., Krapivinsky L., Clapham DE Canalul I atrial K + dependent de proteina G KACh este un heteromultimer de două proteine ​​cu canal  K + cu rectificare interioară  // Natura: jurnal. - 1995. - Vol. 374 , nr. 6518 . - P. 135-141 . - doi : 10.1038/374135a0 . — PMID 7877685 .
11. ↑ Corey S., Krapivinsky G., Krapivinsky L., Clapham DE Numărul și stoichiometria subunităților în canalul K + atrial G-protein-gated nativ , I KACh  //  J. Biol. Chim.  : jurnal. - 1998. - Vol. 273 , nr. 9 . - P. 5271-5278 . doi : 10.1074/ jbc.273.9.5271 . — PMID 9478984 .

Link -uri

• MeSH G+Canale cuplate cu proteine+rectificare interioară+potasiu