Tenecteplază

Tenecteplaza este un medicament trombolitic . Fibrinolitic , activator recombinant al plasminogenului , modificat genetic. Se foloseste pentru infarctul miocardic acut , embolie pulmonara .

Produs sub marca comercială Metalise (Metalyse).

Calea de administrare și doze

Pe cale intravenoasă . Doza de medicament este calculată în funcție de greutatea corporală; doza maximă nu trebuie să depășească 10.000 UI (50 mg tenecteplază).

Doza necesară de medicament este administrată printr-o singură injecție intravenoasă rapidă timp de 5-10 secunde. Cateterul instalat anterior pentru administrarea intravenoasă a soluției de clorură de sodiu doar 0,9% poate fi utilizat pentru introducerea tenecteplazei. După introducerea tenecteplazei, cateterul trebuie spălat înainte de utilizarea ulterioară pentru introducerea altor medicamente.

Pentru a crește eficacitatea terapiei cu tenecteplază, este necesară utilizarea acidului acetilsalicilic și a heparinei . Aceste medicamente trebuie administrate imediat după diagnosticul de infarct miocardic acut pentru a preveni formarea de tromb.

Utilizarea acidului acetilsalicilic trebuie începută imediat după detectarea simptomelor de infarct miocardic acut și continuată cel puțin până când pacientul este externat din spital. Doza inițială recomandată pentru administrare orală este de 150-325 mg/zi. Dacă pacientul nu poate înghiți comprimatele, o doză inițială de 150-250 mg de acid acetilsalicilic poate fi administrată intravenos. Doza de acid acetilsalicilic în următoarele zile este determinată de medicul curant.

Introducerea heparinei trebuie să înceapă imediat după confirmarea diagnosticului de infarct miocardic acut și să continue cel puțin 24 de ore.Doza de heparină se calculează în funcție de greutatea corporală. Pentru pacienții cu o greutate de 67 kg sau mai puțin, doza inițială unică de heparină pentru administrare intravenoasă în bolus nu trebuie să depășească 4000 UI, urmată de perfuzie cu heparină la o viteză de 800 UI/h. Pentru pacienții cu o greutate mai mare de 67 kg, doza inițială unică de heparină pentru administrare intravenoasă în bolus nu trebuie să depășească 5000 UI, urmată de perfuzie cu heparină la o rată de 1000 UI/h. Doza inițială de heparină în bolus intravenos nu trebuie administrată pacienților care primesc deja heparină. Viteza de perfuzie a heparinei trebuie ajustată pentru a menține APTT la 50-75 s (1,5-2,5 ori timpul de control sau heparina plasmatică 0,2-0,5 UI/ml).

Restricții de aplicare

Când se prescrie tenecteplază, gradul de beneficiu așteptat și riscul posibil de sângerare trebuie evaluate cu atenție în următoarele cazuri:

• SAD (tensiune arterială sistolică ) > 160 mm Hg. Artă. ;
• accident vascular cerebral hemoragic sau accident cerebrovascular tranzitoriu în istorie ;
• sângerare recentă din tractul gastro-intestinal sau tractul urinar (în ultimele 10 zile);
• boli cerebrovasculare ;
• injecție intramusculară recentă (în ultimele 2 zile);
• bătrânețe peste 75 de ani;
• greutate corporală mică (<60 kg).

Dacă este necesar să se prescrie medicamentul în cazul dezvoltării infarctului miocardic acut în timpul sarcinii sau alăptării (alăptarea), trebuie corelat beneficiul așteptat pentru mamă și gradul de risc posibil pentru făt sau copil.

Efecte secundare

Cel mai frecvent raportat efect secundar asociat cu utilizarea tenecteplazei este sângerarea . Tipurile de sângerare asociate cu terapia trombolitică pot fi împărțite în două grupuri mari:

1. extern (de obicei din locurile de puncție ale vaselor de sânge);
2. interne : hemoragii gastrointestinale, pulmonare și urinare, hemopericard , hemoragii în spațiul retroperitoneal și creier (cu dezvoltarea unor simptome neurologice adecvate, cum ar fi letargie, afazie , convulsii). La pacienții cu AVC și hemoragie intracraniană au fost descrise cazuri de deces și invaliditate permanentă.

• Foarte des (>1/10) - sângerare externă (de obicei din locurile de puncție sau din vasele de sânge deteriorate), aritmii de reperfuzie, scăderea tensiunii arteriale .
• Adesea (>1/100, dar <1/10) - echimoză, epistaxis, sângerare gastro-intestinală, greață, vărsături, sângerare din tractul genito-urinar, febră, nevoia de transfuzie de sânge.
• Rar (>1/1000, dar <1/100) - hemoragie intracraniană, tromboembolism, hemoragie pulmonară, hemoragie retroperitoneală, reacții anafilactoide (erupții cutanate, urticarie, bronhospasm, edem laringian).
• Rareori (>1/10000, dar <1/1000) - hemopericard.
• Foarte rar (<1/10000) - embolizare cu cristale de colesterol .

Supradozaj

Poate exista un risc crescut de sângerare. Tratament: În caz de sângerare semnificativă prelungită, poate fi necesară o transfuzie de sânge .

Contraindicații

• hipersensibilitate la tenecteplază sau o altă componentă a medicamentului;
• boli însoțite de sângerări semnificative în ultimele 6 luni;
• diateză hemoragică ;
• primirea simultană a anticoagulantelor orale (INR> 1,3);
• boli ale sistemului nervos central din istorie (neoplasme, anevrism, intervenții chirurgicale pe creier și măduva spinării);
• hipertensiune arterială necontrolată severă ;
• intervenții chirurgicale majore, biopsie a unui organ parenchimatos sau traumatisme semnificative în ultimele 2 luni (inclusiv traumatisme în combinație cu infarct miocardic acut în prezent), leziune cerebrală traumatică recentă ;
• resuscitare cardiopulmonară prelungită sau traumatică (>2 min) în ultimele 2 săptămâni;
• disfuncție hepatică severă, incl. insuficiență hepatică , ciroză , hipertensiune portală (inclusiv cu vene varicoase ale esofagului) și hepatită activă ;
• retinopatie hemoragică diabetică sau alte boli oculare hemoragice ;
• ulcer peptic al stomacului sau duodenului în faza acută;
• anevrism arterial sau prezența unei malformații vasculare arteriale/venoase;
• neoplasm cu risc crescut de sângerare;
• pericardită acută și/sau endocardită bacteriană subacută ;
• pancreatită acută .