| colecalciferol | |
|---|---|
| Colecalciferol | |
| Component chimic | |
| IUPAC | (3beta,5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-trien-3-ol |
| Formula brută | C27H44O _ _ _ _ |
| CAS | 67-97-0 |
| PubChem | 5280795 |
| banca de droguri | 00169 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | vitamine |
| ATX | A11CC05 |
| Alte nume | |
| Colecalciferol, vitamina D3, vitamina D3 | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Colecalciferol (colecalciferol), vitamina D 3 - un compus organic , o vitamina liposolubila . Formată în piele sub acțiunea razelor UV din 7-dihidrocolesterol .
Proprietăți. Pulbere cristalină albă. Insolubil în apă, solubil în alcool , eter dietilic , cloroform , uleiuri vegetale. Nu este rezistent la lumină, se oxidează ușor.
Mecanism de acțiune
Colecalciferolul însuși este inactiv. Este transformat în forma sa activă prin două hidroxilări: prima în ficat pentru a forma 25-hidroxicolecalciferol (calcidiol, vitamina D-25-OH). A doua hidroxilare are loc în principal în rinichi, unde are loc conversia 25-OH vitamina D3 în 1,25-dihidroxicolecalciferol ( calcitriol , 1,25-(OH)2 vitamina D3). Toți acești metaboliți sunt legați în sânge de proteina care leagă vitamina D. Acțiunea calcitriolului este mediată de receptorul de vitamina D, un receptor nuclear care reglează sinteza a sute de proteine și este prezent practic în fiecare celulă din organism.
Acțiune farmacologică - reglarea metabolismului calciu-fosfor . Îmbunătățește absorbția calciului în intestine și reabsorbția fosforului în tubii renali, normalizează formarea scheletului osos și a dinților la copii și ajută la menținerea structurii oaselor. Crește permeabilitatea membranelor celulare și mitocondriale ale epiteliului intestinal, facilitând transportul transmembranar al cationilor de calciu și alți cationi divalenți, activează absorbția secundară a fosfaților , crește absorbția acestor ioni de către țesutul osos și îmbunătățește procesul de osificare . Este absorbit în intestinul subțire distal (este necesară prezența bilei), intră în sistemul limfatic, intră în ficat și în fluxul sanguin general. În sânge, se leagă de α2 - globuline și parțial de albumine , este transferat în țesuturile ficatului, oaselor, mușchilor scheletici , rinichilor, glandelor suprarenale, miocardului , țesutului adipos. Concentrația maximă în țesuturi se creează la 4-5 ore de la administrare, apoi scade ușor, rămânând la un nivel constant timp îndelungat. Sub formă de metaboliți polari, se găsește în principal în membranele celulelor, microzomilor, mitocondriilor și nucleelor. Se acumulează în ficat. Ca urmare a biotransformării în ficat și rinichi, se formează metaboliți activi. Majoritatea colecalciferolului și a produselor săi metabolice sunt excretate în bilă în intestin, din care pot fi fie reabsorbite, creând un sistem de circulație enterohepatică, fie îndepărtate prin intestin.
Rahitism (prevenire și tratament), psoriazis simplu („de iarnă”) , vitiligo , spasmofilie , osteomalacie , osteopatii metabolice ( hipoparatiroidism , pseudohipoparatiroidism ), hipocalcemie , tetanie , osteoporoză , întârziere în formarea calusului (în fracturi), pierderi de calciu în oase.
Boli organice ale inimii, boli acute și cronice ale ficatului și rinichilor, boli gastrointestinale , ulcer peptic de stomac și duoden, sarcină, hipotiroidism , bătrânețe.
Hipersensibilitate , hipercalcemie , hipercalciurie , nefrourolitiază calcică, imobilizare prelungită (doze mari), forme active de tuberculoză pulmonară .
Dureri de cap, tulburări gastro-intestinale, iritații ale rinichilor, exacerbare a procesului de tuberculoză în plămâni.
La utilizarea profilactică, este necesar să se țină cont de posibilitatea supradozajului, în special la copii (nu trebuie să prescrie mai mult de 10-15 micrograme (400-600 UI) pe zi [1] ). În timpul tratamentului, este obligatoriu controlul conținutului de calciu din sânge și urină (mai ales atunci când este combinat cu diuretice tiazidice).
Efectul este redus de difenin , colestiramină; toxicitate - vitamina A. Viteza de biotransformare este crescuta de barbiturice .
Cu hipersensibilitate și supradozaj, pot fi observate hipercalcemie, hipercalciurie și simptomele cauzate de acestea - tulburări ale ritmului cardiac, greață, vărsături, cefalee, slăbiciune, iritabilitate, pierdere în greutate, sete severă, urinare frecventă, formarea de pietre la rinichi, nefrocalcinoză, moale. țesuturi de calcificare, anorexie , hipertensiune arterială, constipație , insuficiență renală.
În otrăvirea cronică - demineralizarea oaselor ( osteoporoza ), depunerea de calciu în rinichi, vasele de sânge, inimă, plămâni, intestine, perturbarea organelor, care poate duce la moarte. Tratament: anularea colecalciferolului, administrarea de corticosteroizi , vitamina E, magneziu, potasiu, acid ascorbic, retinol , preparate cu tiamina .
În interior, cu programare profilactică, doza zilnică conform vechiului sistem este de 400 UI (10 mcg) pentru adulți, 600 UI (15 mcg) pentru persoanele peste 60 de ani: pe lună - 20.000 UI, conform noului sistem 5000 IU pentru adulți.
Pentru prevenirea rahitismului - 200.000-400.000 UI doză totală timp de 6 luni, cu condiția ca copilul să nu fie la soare sau să nu ia formulă pentru hrănire care conține vitamina D în acest caz, cantitatea de medicament trebuie selectată individual. (până la 5 ani). Tratamentul rahitismului, spasmofiliei și hipocalcemiei - 200.000 UI pe săptămână timp de 2 săptămâni (cu adăugarea de săruri de calciu); osteomalacia și osteoporoza - 200.000 UI la 15 zile timp de 3 luni.
Pentru a preveni atacurile de tetanie , se prescriu până la 1.000 UI pe zi.
| Vitamine ( ATC : A11 ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Vitamine solubile în grăsimi |
| ||||||||
| Vitamine solubile în apă |
| ||||||||
| Antivitamine |
| ||||||||
| Combinații de vitamine | |||||||||