| Benfotiamină | |
|---|---|
| Benfotiamină | |
| Component chimic | |
| IUPAC | S -[( 2Z )-2-{[(4-amino-2-metilpirimidin-5-il)metil] (formil)amino}-5-(fosfonooxi)pent-2-en-3-il] benzencarbotioat |
| Formula brută | C19H23N4O6PS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Masă molară | 466,448 g/mol |
| CAS | 22457-89-2 |
| PubChem | 3032771 |
| banca de droguri | 11748 |
| Compus | |
| Clasificare | |
| Pharmacol. grup | Vitamine : vitamine B |
| ATX | A11DA03 |
| Farmacocinetica | |
| Biodisponibil | ? |
| Legarea proteinelor plasmatice | 80% din tiamină se găsește în eritrocite (în principal sub formă de TDF), tiamina liberă din plasmă se leagă în principal de albumină . Nivelul de tiamină din sângele total fluctuează în intervalul 5-12 µg/100 ml. |
| Metabolism | 50% neschimbat sau ester sulfat de tiamină, acid tiamic, acid metiltiazolacetic, piramină, acid benzoic, acid hipuric |
| Jumătate de viață |
faza a - 5 ore, |
| Excreţie | rinichi |
| Forme de dozare | |
| Tablete , Dragee | |
| Metode de administrare | |
| oral | |
| Alte nume | |
| Kombilipen tabs, Milgamma, Benfogamma, Unigamma | |
| Fișiere media la Wikimedia Commons | |
Benfotiamina ( novolat. Benfotiamină ) (S-benzoiltiamină-O-monofosfat) este un analog liposolubil al vitaminei B1 ( tiamina ).
Benfotiamina este o substanță incoloră și inodoră. Solubil în grăsime; puțin solubil în apă, alcool etilic , cloroform , metanol și dioxan , dar mai solubil în soluție de acid clorhidric și acid acetic glacial. Punctul izoelectric este în regiunea pH-ului 4,06. Benfotiamina este stabilă în mediu acid și în soluție apoasă. Este non-higroscopic și imun la acțiunea tiaminazei l și II. Pentru benfotiamină, majoritatea incompatibilităților inerente tiaminei sunt necaracteristice. Numai în combinație cu aminofilină , vitamina C , vitamina B2 , la temperaturi ridicate, precum și la umiditate ridicată a aerului, culoarea substanței s-a schimbat.
Un compus sintetic similar ca structură și acțiune cu tiamina și cocarboxilaza ; are un efect metabolic și de vitamina B1. Normalizează metabolismul carbohidraților , contribuie la normalizarea funcției sistemului nervos, compensează deficitul de vitamina B1. Vitamina B1 este implicată în metabolism, în reglarea neuro-reflexelor și influențează conducerea excitației nervoase în sinapsele colinergice. Forma activă a vitaminei B1 este derivatul său - cocarboxilaza , care îndeplinește o funcție importantă în metabolismul carbohidraților și energetic al țesuturilor nervoase și musculare.
După administrarea orală, benfotiamina nemodificată ajunge în intestinul subțire superior, unde este absorbție proporțională cu doza. În acest caz, grupa monofosfat este scindată sub acțiunea fosfatazei mucoasei intestinale, iar proprietățile lipofile ale moleculei (datorită inelului benzenic) încep să prevaleze. S-benzoiltiamina (S-BT) formată în acest fel poate difuza liber pasiv prin celulele membranei mucoase și poate intra neschimbată în sânge.
Benfotiamina este un promedicament cu proprietăți asemănătoare tiaminei care, după ce a fost absorbit în celule, este transformat în coenzima activă biologic sub formă de tiamină difosfat (TDP). Conținutul total de tiamină în corpul uman este de aproximativ 30 mg. Cele mai mari cantități de tiamină se remarcă, în primul rând, în creier, ficat, inimă, rinichi și mușchii scheletici. Tiamina în corpul uman se găsește în principal sub formă de esteri fosforici. Partea lor predominantă este TDP, partea mai mică este TMF (tiamină monofosfat) și TTP (tiamină trifosfat). Lichidul cefalorahidian conține numai tiamină liberă și TMF. Acest lucru indică faptul că, împreună cu tiamina liberă, TMP poate pătrunde și în membranele celulare.
În sângele integral, aproximativ 80% din tiamină se găsește în eritrocite (în principal sub formă de TDP), tiamina liberă din plasmă se leagă în principal de albumină. Nivelul de tiamină din sângele total variază de la 5 la 12 µg/100 ml.
Într-unul dintre studiile experimentale, după administrarea intraperitoneală de benfotiamină sau clorhidrat de tiamină marcată, a fost utilizată autoradiografia pentru a determina distribuția acesteia în diferite organe și sisteme ale șoarecilor de laborator ( ficat , sânge , creier , mușchi , rinichi ). După utilizarea benfotiaminei, a fost detectat un nivel semnificativ mai mare de radioactivitate în toate organele decât după administrarea de clorhidrat de tiamină. Aceste diferențe au fost cele mai pronunțate la nivelul mușchilor și creierului. După utilizarea clorhidratului de tiamină în țesutul muscular și creier, s-a observat doar aproximativ 0,2% din nivelul ficatului, în timp ce după administrarea de benfotiamină - aproximativ 20% din acest nivel. Aceste rezultate indică faptul că utilizarea benfotiaminei atinge niveluri semnificativ mai mari de substanță activă în țesuturi decât utilizarea tiaminei solubile în apă.
Eliminarea tiaminei din organism este aproximativ 50% neschimbată sau sub formă de ester sulfat; restul este, împreună cu metaboliți încă neidentificați, în principal acid tiamic , acid metiltiazolacetic și piramidă . În procesul de conversie enzimatică a benfotiaminei în tiamină, se formează suplimentar acizii benzoic și hipuric, care sunt excretați în urină. Excreția are loc în 2 faze: prima rapidă (faza a) și a doua fază, mai lentă (faza p). Timpul de înjumătățire al benfotiaminei în faza a este de 5 ore, în faza p - 16 ore.
Hipo- și avitaminoză B1 (" beriberi "), ateroscleroză , cardiopatie ischemică , distrofie miocardică , tulburări de circulație coronariană, boală reumatică a inimii , ICC , hepatită virală , intoxicații, tulburări ale sistemului nervos, polineuropatie , nevrite , sciatică , nevrite periferice pareza , paralizie ; atonie intestinală , tireotoxicoză , endarterită , mâncărime de diverse etiologii, piodermie , lichen , psoriazis , eczeme , gastrită cronică , intoxicație.
Hipersensibilitate la benfotiamină.
Reacțiile alergice sunt mai probabil să se dezvolte la femeile în perioadele de menopauză și postmenopauză, precum și la persoanele care suferă de alcoolism cronic .
Benfotiamina are o toxicitate extrem de scăzută, chiar mai mică decât cea a clorhidratului de tiamină solubil în apă.
Înăuntru , după mese, de 1-4 ori pe zi. Adulti - 25-50 mg de 1-4 ori pe zi dupa mese (100-200 mg/zi). Cursul tratamentului este de 15-30 de zile. Copii de la 1 la 10 ani - 10-30 mg/zi timp de 10-20 zile; copii peste 10 ani - 30-35 mg/zi timp de 15-30 zile; persoane vârstnice și senile - 25 mg de 1-2 ori pe zi.
Necesarul zilnic de vitamina B1 pentru bărbații adulți este de 1,2-2,1 mg; pentru vârstnici - 1,2-1,4 mg; pentru femei - 1,1-1,5 mg; pentru copii - 0,3-1,5 mg.
Reacții alergice: angioedem , urticarie , prurit.
Medicament pe bază de rețetă.
| Vitamine ( ATC : A11 ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Vitamine solubile în grăsimi |
| ||||||||
| Vitamine solubile în apă |
| ||||||||
| Antivitamine |
| ||||||||
| Combinații de vitamine | |||||||||